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Loxoprofen sodium

Loxoprofen sodium

产品编号 T0463L   CAS 80382-23-6
别名: CS-600, CS600, Loxoprofen, CS 600

Loxoprofen sodium (CS-600) 是一种有效的和具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2具有抑制作用, IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。 Loxoprofen sodium 通过减少花生四烯酸合成前列腺素而起作用。Loxoprofen sodium 具有抗炎和抗肿瘤活性,可用来治疗动脉粥样硬化。

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Loxoprofen sodium Chemical Structure
Loxoprofen sodium, CAS 80382-23-6
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 182 现货
25 mg ¥ 275 现货
50 mg ¥ 388 现货
100 mg ¥ 556 现货
500 mg ¥ 1,330 现货
1 g ¥ 1,990 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 177 现货
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产品目录号及名称: Loxoprofen sodium (T0463L)
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参考文献
产品描述 Loxoprofen sodium (CS-600) is an effective and oral sodium inhibitor of COX-1 and COX-2 with IC50 of 6.5 and 13.5 μM, respectively. Loxoprofen sodium works by reducing the synthesis of prostaglandins from arachidonic acid. Loxoprofen sodium has anti-inflammatory and antitumor activity and can be used to treat atherosclerosis.
靶点活性 COX-2:13.5 μM, COX-1:6.5 μM
体外活性 Loxoprofen sodium 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,其对人全血中COX-1和COX-2的IC50分别为6.5μM和13.5μM。[1] Loxoprofen sodium被广泛用于研究慢性及暂时性疾病引起的疼痛和炎症。此外,Loxoprofen sodium可通过细胞色素P450(CYP)转化为非活性的羟基化代谢产物(OH-LOXs)。[2]
体内活性 Loxoprofen sodium 能够降低小鼠因醋酸引起的扭体反应,并减轻大鼠因卡拉胶引发的爪部水肿以及脂多糖所致的发热(分别的ED30s为20.1, 0.7, 和2.79 mg/kg)。[3] Loxoprofen sodium (每日4 mg/kg;口服;持续1周或8周)通过减轻炎症作用减缓小鼠动脉粥样硬化的进程[4]。Loxoprofen sodium (60 μg/mL;口服;24天)通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)来抑制小鼠肿瘤的生长[5]。
别名 CS-600, CS600, Loxoprofen, CS 600
分子量 268.2834
分子式 C15H17NaO3
CAS No. 80382-23-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 17.3 mg/mL (64.5 mM), Sonication is recommended.

H2O: 90.0 mg/mL (335.5 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.7274 mL 18.637 mL 37.274 mL 93.185 mL
5 mM 0.7455 mL 3.7274 mL 7.4548 mL 18.637 mL
10 mM 0.3727 mL 1.8637 mL 3.7274 mL 9.3185 mL
20 mM 0.1864 mL 0.9319 mL 1.8637 mL 4.6593 mL
50 mM 0.0745 mL 0.3727 mL 0.7455 mL 1.8637 mL
H2O 100 mM 0.0373 mL 0.1864 mL 0.3727 mL 0.9319 mL

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1. Riendeau D, et al. Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition of cyclooxygenase-2. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(5):1201-1203. 2. Paudel S, et al. Assessing Drug Interaction and Pharmacokinetics of Loxoprofen in Mice Treated with CYP3A Modulators. Pharmaceutics. 2019;11(9):479. Published 2019 Sep 16. 3. Futaki N, et al. NS-398, a novel non-steroidal anti-inflammatory drug with potent analgesic and antipyretic effects, which causes minimal stomach lesions. Gen Pharmacol. 1993;24(1):105-110. 4. Hamaguchi M, et al. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010;47(2):138-147. 5. Kanda A, et al. Loxoprofen sodium suppresses mouse tumor growth by inhibiting vascular endothelial growth factor. Acta Oncol. 2003;42(1):62-70.
Esculentic acid Dihydroguaiaretic acid 2-(Phosphonooxy)benzoic acid Indobufen Amfenac Sodium Hydrate S-2474 AG126 Carprofen

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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