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Lesopitron dihydrochloride

产品编号 T11839 CAS 132449-89-9

别名: E4424

Lesopitron dihydrochloride with IC50 of 125 nM in rat hippocampal membranes, is a full and selective 5-HT1A receptor agonist.

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Lesopitron dihydrochloride Chemical Structure

Lesopitron dihydrochloride, CAS 132449-89-9

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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Lesopitron
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产品描述	Lesopitron dihydrochloride with IC50 of 125 nM in rat hippocampal membranes, is a full and selective 5-HT1A receptor agonist.
靶点活性	5-HT1A receptor:125 nM
体外活性	As expected of a full agonist at postsynaptic 5-HT1A receptors, Lesopitron (IC50=125 nM) inhibits forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in rat hippocampal membranes to the same extent as 5-HT. Lesopitron inhibits the firing of serotoninergic neurons both in vitro (in brainstem slices, IC50=120 nM)[1].In vitro binding and autoradiographic studies with [3H]8-OH-DPAT and [3H]Lesopitron as radioligands confirm that Lesopitron binds to 5-HT1A receptors in the rat brain with a relatively high affinity (pKi=7.35).
体内活性	Lesopitron administered at a dose which induces anxiolytic behaviour in rats (30 μg/kg, i.p.) markedly reduces 5-HT levels (to 45% of the basal value) in cortical perfusates[2].Lesopitron inhibits the firing of serotoninergic neurons both in vivo (in chloral hydrate-anaesthetized rats, ID50=35 μg/kg i.v.)[1].

别名	E4424
分子量	393.74
分子式	C15H23Cl3N6
CAS No.	132449-89-9

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Haj-Dahmane S, et al. Interactions of Lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 1;255(1-3):185-96. 2. Ballarín M, et al. Effect of acute administration of the 5-HT1A receptor ligand, Lesopitron, on rat cortical 5-HT and dopamine turnover. Br J Pharmacol. 1994 Oct;113(2):425-30.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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