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Imidazole ketone erastin

产品编号 T5523 CAS 1801530-11-9

别名: IKE

Imidazole ketone erastin (IKE) 是一种铁死亡诱导剂，对 system Xc-胱氨酸/谷氨酸转运蛋白具有抑制作用。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性，可以诱导谷胱甘肽耗竭和脂质过氧化。

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Imidazole ketone erastin Chemical Structure

Imidazole ketone erastin, CAS 1801530-11-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 633	现货
5 mg	￥ 1,750	现货
10 mg	￥ 2,770	现货
25 mg	￥ 3,990	现货
50 mg	￥ 5,645	现货
100 mg	￥ 6,995	现货
500 mg	￥ 13,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,330	现货

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纯度: 99.87%

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参考文献

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产品描述	Imidazole ketone erastin (IKE) is a ferroptosis inducer with inhibitory effects on system Xc-cystine/glutamate transporter proteins. Imidazole ketone erastin has antitumor activity and induces glutathione depletion and lipid peroxidation.
体外活性	方法：人星形细胞瘤细胞 CCF-STTG1 用 Imidazole ketone erastin 孵育 2 h，使用 glutamate oxidase、horseradish peroxidase 和 Amplex UltraRed 荧光测定法检测释放到培养基中的谷氨酸。结果：Imidazole ketone erastin 对 system xc- 抑制的 IC50 为 30 nM。[1] 方法：18 种 DLBCL 细胞系用 Imidazole ketone erastin (0.0001-100 µM) 处理 24 h，使用 Cell Titor-Glo luminescent cell viability test 检测细胞活力。结果：DLBCL 细胞系对 Imidazole ketone erastin 抑制表现出不同的敏感性。7 株表现出 IC50＜100 nM 的细胞系被归类为敏感细胞系；5 株 IC50＞10μM 的细胞系归类为抗性细胞系；6 株 IC50 在 100 nM-10μM之间的细胞系则被归类为具有中等抗性。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Imidazole ketone erastin (23-40 mg/kg，5% DMSO in HBSS at pH 4) 腹腔注射给携带人弥散性组织淋巴瘤 SUDHL6 的 NCG 小鼠，每天一次，持续十三天。结果：Imidazole ketone erastin 抑制体内肿瘤生长。[2] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Imidazole ketone erastin (40 mg/kg，每两天一次) 和 liproxstatin-1 (10 mg/kg，每天一次) 腹腔注射给小鼠肝癌肿瘤 Hepa1-6 的 C57BL/6 小鼠，持续十天，用对照 (Met+) 或无蛋氨酸 (Met-)饮食喂养。结果：在接受对照饮食的小鼠中，Imidazole ketone erastin 治疗有效地减少了肿瘤生长，并且这种作用被 liproxtatin-1 完全阻断。然而，在接受无蛋氨酸饮食的小鼠中，Imidazole ketone erastin 治疗未能抑制肿瘤生长。[3]

别名	IKE
分子量	655.14
分子式	C35H35ClN6O5
CAS No.	1801530-11-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (152.64 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5264 mL	7.632 mL	15.2639 mL	38.1598 mL
	5 mM	0.3053 mL	1.5264 mL	3.0528 mL	7.632 mL
	10 mM	0.1526 mL	0.7632 mL	1.5264 mL	3.816 mL
	20 mM	0.0763 mL	0.3816 mL	0.7632 mL	1.908 mL
	50 mM	0.0305 mL	0.1526 mL	0.3053 mL	0.7632 mL
	100 mM	0.0153 mL	0.0763 mL	0.1526 mL	0.3816 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Larraufie MH, et al. Incorporation of metabolically stable ketones into a small molecule probe to increase potency and water solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1;25(21):4787-4792. 2. Zhang Y, et al. Imidazole Ketone Erastin Induces Ferroptosis and Slows Tumor Growth in a Mouse Lymphoma Model. Cell Chem Biol. 2019 May 16;26(5):623-633.e9. 3. Xue Y, et al. Intermittent dietary methionine deprivation facilitates tumoral ferroptosis and synergizes with checkpoint blockade. Nat Commun. 2023 Aug 8;14(1):4758.

文献引用

1. Liu D, Liang C, Huang B, et al.Tryptophan Metabolism Acts as a New Anti‐Ferroptotic Pathway to Mediate Tumor Growth.Advanced Science.2023: 2204006. 2. Bi G, Liang J, Shan G, et al.Retinol saturase mediates retinoid metabolism to impair a ferroptosis defense system in cancer cells.Cancer Research.2023: CAN-22-3977. 3. Besskaya V, Zhang H, Bian Y, et al.Hepatic nuclear factor 4 alpha promotes the ferroptosis of lung adenocarcinoma via transcriptional activation of cytochrome P450 oxidoreductase.PeerJ.2023, 11: e15377. 4. Yan R, Xie E, Li Y, et al. The structure of erastin-bound xCT–4F2hc complex reveals molecular mechanisms underlying erastin-induced ferroptosis. Cell Research. 2022-32（7）P1-4 5. Shan G, Bi G, Zhao G, et al.Inhibition of PKA/CREB1 pathway confers sensitivity to ferroptosis in non-small cell lung cancer.Respiratory Research.2023, 24(1): 1-15. 6. Bi G, Liang J, Bian Y, et al.Polyamine-mediated ferroptosis amplification acts as a targetable vulnerability in cancer.Nature Communications.2024, 15(1): 2461.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Imidazole ketone erastin 1801530-11-9 Apoptosis Ferroptosis IKE Inhibitor inhibitor inhibit

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