Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 可以口服给药,具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 363 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 872 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,190 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,680 | 10-14周 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 959 | 现货 |
产品描述 | Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride is lipophilic pro-drug of Gemcitabine. Gemcitabine elaidate hydrochloride is converted to Gemcitabine by esterases in order to be phosphorylated. In contrast to gemcitabine, Gemcitabine elaidate hydrochloride could be administered orally, with a schedule and dose dependent toxicity and antitumor activity. |
体外活性 | Gemcitabine elaidate hydrochloride(0.2 nM-1 mM;72小时)能够抑制对吉西他滨敏感及耐药细胞的生长,对L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4及MOLT4/C8细胞的IC50分别为0.0033、16.0、0.0042、13.0、0.0015、0.03、0.0025、91、0.0040、0.0077、0.028和0.088 μM [1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride(0.5 nM-1 μM;72小时)能增加A549和WiDR细胞的S期累积,并且呈剂量依赖性诱导细胞死亡 [2]。细胞周期分析[2]中,A549和WiDR细胞在0.0005、0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5、1.0 μM的浓度下培养72小时,结果显示诱导了G2/M期和S期的累积。 |
体内活性 | Gemcitabine elaidate hydrochloride(25-120 mg/kg;i.p. 每3天一次,共5剂)已被证明对非小细胞肺癌(EKVX)、未分类肉瘤(MHMX)、纤维组织细胞瘤(TAX II-1)、恶性黑色素瘤(THX)、前列腺癌(CRL-1435)、胰腺癌(PANC-1)的固态瘤异种移植物生长有效[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride(10-20 mg/kg;p.o. 每3天一次,共5剂)在携带结肠癌异种移植物Co6044的小鼠中显示出可接受的毒性和显著的抗瘤活性[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride(p.o. 每天一次,共5剂)展现了良好的毒性和抗肿瘤活性,而15 mg/kg的剂量在人类结肠癌异种移植物Co6044中高度毒性[1]。动物模型:雌性BALB/c 裸鼠(nu/nu)(5-8周龄;20-27 g)分别携带EKVX、H-146、MHMX、TAX II-1、OHS、THX、MA-11、CRL-1435、PANC-1 和MiaPaCa-2的肿瘤[1] 剂量:25-120 mg/kg 给药方式:i.p. 每3天一次,共5剂 结果:抑制了EKVX、MHMX、TAX II-1、THX、CRL-1435 和PANC-1的生长,其T/C值分别为7%、1%、30%、7%、9%和12%。 |
别名 | CO-101 hydrochloride, Gemcitabine elaidate hydrochloride(210829-30-4(free base)), Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride, CP-4126 hydrochloride |
分子量 | 564.11 |
分子式 | C27H44ClF2N3O5 |
CAS No. | 2918768-08-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 5.64 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.7727 mL | 8.8635 mL | 17.727 mL | 44.3176 mL |
5 mM | 0.3545 mL | 1.7727 mL | 3.5454 mL | 8.8635 mL | |
10 mM | 0.1773 mL | 0.8864 mL | 1.7727 mL | 4.4318 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Gemcitabine elaidate hydrochloride 2918768-08-6 Others CP 4126 Hydrochloride CO-101 Hydrochloride Gemcitabine elaidate Hydrochloride CO101 Hydrochloride CP-4126 Hydrochloride Gemcitabine 5'-elaidate Hydrochloride CO-101 hydrochloride Gemcitabine elaidate hydrochloride(210829-30-4(free base)) CO 101 Hydrochloride CP4126 Hydrochloride Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride CP-4126 hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit