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Enmetazobactam

产品编号 T14081 CAS 1001404-83-6

别名: AAI101

Enmetazobactam (AAI101) 是一种广谱β-lactamase 抑制剂，有抗耐药革兰氏阴性细菌。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Enmetazobactam, CAS 1001404-83-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 282	现货
2 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 662	现货
10 mg	￥ 1,070	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 2,980	现货
100 mg	￥ 4,480	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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纯度: 99.78%

纯度: 98.34%

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产品描述	Enmetazobactam (AAI101) is an extended-spectrum β-lactamase inhibitor for the treatment of multi-drug resistant gram-negative bacterial infections.
体外活性	Enmetazobactam是一种新型的扩展谱β-内酰胺酶抑制剂。在223个对头孢吡肟不敏感的分离株中，95%对头孢他啶不敏感，49%对依他培南不敏感，57%对哌拉西林/他唑巴坦不敏感，90%属于多重耐药（对3类药物耐药），22%产生碳青霉烯酶，67%产生ESBLs。添加Enmetazobactam后，能显著降低头孢吡肟的最小抑菌浓度（MIC50），从>64 mg/L降至头孢吡肟/Enmetazobactam的0.13 mg/L，支持其在治疗这些微生物引起的感染中继续开发使用。Enmetazobactam对特定耐药表型表现出强大的活性，其MIC50和MIC90分别为0.125 mg/L和64 mg/L[1]。对于大多数菌株，随着Enmetazobactam浓度的增加（在1至16 mg/L范围内），头孢吡肟-Enmetazobactam的MICs显示出降低趋势，这表明Enmetazobactam在恢复头孢菌素类抗菌活性方面呈现浓度依赖性[1]。
体内活性	Against a panel of 20 mostly carbapenemase-producing cefepime-nonsusceptible strains of the family Enterobacteriaceae, we evaluated the MICs of cefepime in the presence of various fixed AAI101 concentrations (1, 2, 4, 8, and 16 mg/liter) and the in vivo efficacy of simulated human doses of cefepime and cefepime-AAI101 in a neutropenic murine thigh infection model.?At 2 h after inoculation, mice were dosed with regimens that provided a profile mimicking the free drug concentration-time profile observed in humans given cefepime at 2 g every 8 h (q8h;?as a 30-min infusion) or cefepime-AAI101 at 2 g/0.5 g q8h (as a 30-min infusion).?Efficacy was determined by calculation of the change in thigh bacterial density (log10 number of CFU) after 24 h relative to the starting inoculum (0 h). After 24 h, bacterial growth of 2.7 0.1 log10 CFU (mean standard error) was observed in control animals.?Efficacy for cefepime monotherapy was observed against only 3 isolates, whereas increases in bacterial density similar to that in the control animals were noted for the remaining 17 strains (all with cefepime MICs of 64 mg/liter).?The humanized cefepime-AAI101 dosing regimen resulted in bacterial reductions of 0.5 log10 CFU for 12 of the 20 strains[2].

别名	AAI101
分子量	314.32
分子式	C11H14N4O5S
CAS No.	1001404-83-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 113.3 mg/mL (360.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1815 mL	15.9074 mL	31.8147 mL	79.5368 mL
	5 mM	0.6363 mL	3.1815 mL	6.3629 mL	15.9074 mL
	10 mM	0.3181 mL	1.5907 mL	3.1815 mL	7.9537 mL
	20 mM	0.1591 mL	0.7954 mL	1.5907 mL	3.9768 mL
	50 mM	0.0636 mL	0.3181 mL	0.6363 mL	1.5907 mL
	100 mM	0.0318 mL	0.1591 mL	0.3181 mL	0.7954 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Crandon JL, et al. In Vitro Activity of Cefepime/AAI101 and Comparators against Cefepime Non-susceptible Enterobacteriaceae. Pathogens. 2015 Aug 18;4(3):620-5. 2. Crandon JL, et al. In vivo activities of simulated human doses of cefepime and cefepime-AAI101 against multidrug-resistant Gram-negative Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2688-94.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Enmetazobactam 1001404-83-6 Microbiology/Virology Antibacterial Bacterial inhibit AAI-101 AAI 101 AAI101 Inhibitor inhibitor

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