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Ebrotidine

产品编号 T15195 CAS 100981-43-9

别名: FI3542, 乙溴替丁

Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂，Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性，可用于胃保护。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ebrotidine, CAS 100981-43-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 245	现货
5 mg	￥ 587	现货
10 mg	￥ 915	现货
25 mg	￥ 1,550	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 646	现货

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产品描述	Ebrotidine (FI3542) is a competitive H2-receptor antagonist with Ki of 127.5 nM. Ebrotidine has a potent antisecretory activity and evidenced gastroprotection.
靶点活性	H2 receptor:127.5 nM(Ki)
体外活性	Ebrotidine displaced 3H-thiotidine specific binding to histamine H2-receptors (Ki: 127.5 nmol/l), showing a higher affinity (p < 0.05) than ranitidine (Ki: 190.0 nmol/l) and cimetidine (Ki: 246.1 nmol/l) [1].
体内活性	Ebrotidine inhibited histamine- and pentagastrin-stimulated acid secretion in a dose-dependent manner (ED50: 0.21 and 0.44 mg/kg, respectively), following intravenous administration to rats [2]. Results of the macroscopic assessment revealed that ebrotidine at doses of 50mg and higher/kg body weight effectively prevented mucosal injury and that the maximal protective effect was achieved by 1h. Physicochemical analysis established that ebrotidine evoked 30% increase in mucus gel dimension, and showed a 20% increase in phospholipids, and the content of sulfo- (18%) and sialomucins (21%) [4]. The mean number of gastric erosions seen at endoscopy after treatment with ebrotidine plus ASA (2.0 +/- 0.3) was obviously lower than that after placebo plus ASA (3.7 +/- 0.2). This reduction in lesion core by ebrotidine was accompanied by a significant increase in gastric blood flow (by 15% in corpus and 26% in antrum), by a rise in transmucosal potential difference (by 12%), and by a decrease of mucosal micro bleeding [3].

别名	FI3542, 乙溴替丁
分子量	477.42
分子式	C14H17BrN6O2S3
CAS No.	100981-43-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (209.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0946 mL	10.473 mL	20.9459 mL	52.3648 mL
	5 mM	0.4189 mL	2.0946 mL	4.1892 mL	10.473 mL
	10 mM	0.2095 mL	1.0473 mL	2.0946 mL	5.2365 mL
	20 mM	0.1047 mL	0.5236 mL	1.0473 mL	2.6182 mL
	50 mM	0.0419 mL	0.2095 mL	0.4189 mL	1.0473 mL
	100 mM	0.0209 mL	0.1047 mL	0.2095 mL	0.5236 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Agut J, Sánchez JC, Sacristán A, Action of ebrotidine, ranitidine and cimetidine on the specific binding to histamine H1- and H2-receptors. Arzneimittelforschung. 1997 Apr;47(4A):447-9. 2. Palop D, Agut J, Márquez M, Histamine H2-receptor antagonist action of ebrotidine. Effects on gastric acid secretion, gastrin levels and NSAID-induced gastrotoxicity in the rat. Arzneimittelforschung. 1997 Apr;47(4A):439-46. 3. Piotrowski J, Yamaki K, Morita M, Ebrotidine--a new H2-receptor antagonist with mucosal strengthening activity. Biochem Int. 1992 Mar;26(4):659-67. 4. Konturek SJ, Kwiecien N, Sito E, Effects of ebrotidine on aspirin-induced gastric mucosal damage and blood flow in humans. Scand J Gastroenterol. 1993 Dec;28(12):1047-50.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ebrotidine 100981-43-9 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor FI 3542 FI-3542 FI3542 inhibit Inhibitor 乙溴替丁 inhibitor

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