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UK-101

产品编号 T13247 CAS 1000313-40-5

别名: UK101, UK 101

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

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UK-101, CAS 1000313-40-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,930	现货
5 mg	￥ 6,850	现货
10 mg	￥ 9,170	现货
25 mg	￥ 12,900	现货
50 mg	￥ 16,800	现货

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纯度: 99.58% ee: 98.78%

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产品描述	UK-101 is a potent and selective inhibitor of the immunoproteasome LMP2, inhibiting β1i (LMP2), β1c (LMP2), and β5 (LMP2), with IC50s of 104 nM, 15 μM, and 1 μM. UK-101 has a 144-fold and 10-fold higher affinity for β1i than for the distribution of β1c and β5 subunits. UK-101 induces apoptosis and can be used to study prostate cancer related diseases.
靶点活性	Immunoproteasome β5:1 μM , LMP2:104 nM , Immunoproteasome β1c:15 μM , LMP2:104 nM, Immunoproteasome β1c:15 μM, Immunoproteasome β5:1 μM
体外活性	在细胞周期的G1阶段，UK-101（2-8 μM；24小时）诱导细胞周期停滞，并增加PC-3细胞的停滞数量。同一条件下，UK-101（1-8 μM；24小时）促使细胞在G1阶段的积累，增强p27蛋白的积累，并以剂量依赖性方式显著增加PARP切割。[1]
体内活性	通过腹腔注射UK-101（1-3 mg/kg；每周两次；3周），肿瘤体积呈剂量依赖性下降，并且在3 mg/kg剂量下显著减小。同时，接受UK-101治疗的小鼠体现出较低的系统毒性，治疗期间体重保持稳定。[1]

别名	UK101, UK 101
分子量	484.74
分子式	C25H48N2O5Si
CAS No.	1000313-40-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (103.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.063 mL	10.3148 mL	20.6296 mL	51.574 mL
	5 mM	0.4126 mL	2.063 mL	4.1259 mL	10.3148 mL
	10 mM	0.2063 mL	1.0315 mL	2.063 mL	5.1574 mL
	20 mM	0.1031 mL	0.5157 mL	1.0315 mL	2.5787 mL
	50 mM	0.0413 mL	0.2063 mL	0.4126 mL	1.0315 mL
	100 mM	0.0206 mL	0.1031 mL	0.2063 mL	0.5157 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wehenkel M, et al. A selective inhibitor of the immunoproteasome subunit LMP2 induces apoptosis in PC-3 cells and suppresses tumour growth in nude mice. Br J Cancer. 2012 Jun 26;107(1):53-62. 2. de Bruin G, et al. Structure-based design of β1i or β5i specific inhibitors of human immunoproteasomes. J Med Chem. 2014 Jul 24;57(14):6197-209.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UK-101 1000313-40-5 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome UK101 UK 101 Inhibitor inhibitor inhibit

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