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BRD0639

BRD0639

产品编号 T9329   CAS 2760881-74-9

BRD0639 是首创的PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争性抑制剂,可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。

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BRD0639 Chemical Structure
BRD0639, CAS 2760881-74-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 532 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,580 现货
25 mg ¥ 2,660 现货
50 mg ¥ 3,990 现货
100 mg ¥ 5,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
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产品目录号及名称: BRD0639 (T9329)
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纯度: 99.46%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BRD0639 is a pioneering inhibitor targeting the interaction between PRMT5 and its substrate adaptor. As a competitive inhibitor of the PRMT5 binding motif (PBM), BRD0639 facilitates the investigation of activities dependent on PBM-associated PRMT5 functions [1].
体外活性 BRD0639 is a first-in-class PBM-competitive small molecule that can support studies of PBM dependent PRMT5 activities and the development of novel PRMT5 inhibitors that selectively target these functions. BRD0639 can bind the cellular target and potently outcompete binding between full-length PRMT5 and RIOK1 proteins with an IC 50 of 7.5 uM and 16 uM in permeabilized and living cells, respectively. BRD0639 reduces SDMA in the same subset of proteins also affected by genetic perturbation of the PRMT5 binding motif (PBM) binding site [1].
分子量 475.95
分子式 C21H22ClN5O4S
CAS No. 2760881-74-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (126.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1011 mL 10.5053 mL 21.0106 mL 52.5265 mL
5 mM 0.4202 mL 2.1011 mL 4.2021 mL 10.5053 mL
10 mM 0.2101 mL 1.0505 mL 2.1011 mL 5.2527 mL
20 mM 0.1051 mL 0.5253 mL 1.0505 mL 2.6263 mL
50 mM 0.042 mL 0.2101 mL 0.4202 mL 1.0505 mL
100 mM 0.021 mL 0.1051 mL 0.2101 mL 0.5253 mL

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分子量计算器
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g/mol

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TargetMol Library Books参考文献

1. McKinney DC, et al. Discovery of a First-in-Class Inhibitor of the PRMT5-Substrate Adaptor Interaction. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):11148-11168.
IHMT-EZH2-426 SGC2085 HCl UNC0638 lutidinic acid Amodiaquine GSK467 CARM1 degrader-2 EZM 2302

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BRD0639 2760881-74-9 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase BRD 0639 BRD-0639 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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