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AZD-6280

产品编号 T7136 CAS 942436-93-3

AZD-6280 是一种新型的亚型选择性 GABAAα2/3 受体阳性调节剂，用于治疗广泛性焦虑症。

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AZD-6280, CAS 942436-93-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,990	现货
5 mg	￥ 5,990	现货
10 mg	￥ 8,290	现货
25 mg	￥ 12,300	现货
50 mg	￥ 16,500	现货
100 mg	￥ 22,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 6,520	现货

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纯度: 98%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	AZD6280 is a novel, subtype-selective GABAAα2/3 receptor positive modulators, used for treatment of generalized anxiety disorder.
体内活性	The [11C]flumazenil binding was reduced in a dose-dependent, saturable manner by AZD6280. Maximum receptor occupancy could be reached for AZD6280 without causing sedation or cognitive impairment. The K i,plasma estimates for AZD6280 was 440 nmol/l[1].
动物实验	Two PET studies, using high-resolution research tomography (HRRT) and the radioligand [11C]flumazenil, were performed in 12 subjects at baseline and after administration of single oral doses of AZD7325 (0.2 to 30 mg) and AZD6280 (5 to 40 mg). PET images were analyzed using a simplified reference tissue model, and regional binding potentials (BPND) were obtained. The relationship between plasma concentration of AZD7325 or AZD6280 and GABAA receptor occupancy was described by hyperbolic function, and K i,plasma (plasma concentration required for 50% receptor occupancy) was estimated. Assessments of safety and tolerability included recording of adverse events, vital signs, electrocardiogram, and laboratory tests[1].

分子量	366.41
分子式	C20H22N4O3
CAS No.	942436-93-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (68.23 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7292 mL	13.6459 mL	27.2918 mL	68.2296 mL
	5 mM	0.5458 mL	2.7292 mL	5.4584 mL	13.6459 mL
	10 mM	0.2729 mL	1.3646 mL	2.7292 mL	6.823 mL
	20 mM	0.1365 mL	0.6823 mL	1.3646 mL	3.4115 mL
	50 mM	0.0546 mL	0.2729 mL	0.5458 mL	1.3646 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jucaite A , Cselényi, Zsolt, Lappalainen J , et al. GABAAreceptor occupancy by subtype selective GABAAα2,3modulators: PET studies in humans[J]. Psychopharmacology, 2017, 234(4):707-716. 2. Te Beek E T , Chen X , Jacobs G E , et al. The effects of the nonselective benzodiazepine lorazepam and the α2 /α3 subunit-selective GABAA receptor modulators AZD7325 and AZD6280 on plasma prolactin levels.[J]. Clin Pharmacol Drug Dev, 2015, 4(2):149-154.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD-6280 942436-93-3 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor γ-Aminobutyric acid Receptor inhibit Gamma-aminobutyric acid Receptor Inhibitor AZD 6280 AZD6280 inhibitor

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