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ARRY-403

产品编号 T30142 CAS 1138669-65-4

别名: AMG-151, ARRY 403, ARRY403, ARRY-403, AMG151, AMG 151

ARRY-403 是一种新型葡萄糖激酶激活剂，可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，可用于治疗糖尿病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ARRY-403, CAS 1138669-65-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 6,970	现货
5 mg	￥ 13,900	现货
10 mg	￥ 18,800	现货
25 mg	￥ 27,800	现货
50 mg	￥ 37,700	现货
100 mg	￥ 49,700	现货

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AMG151 HCl
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产品描述

ARRY-403 is a novel glucokinase activator that reduces fasting and postprandial blood glucose in patients with type 2 diabetes.

体内活性

Phase I studies have shown that ARRY-403 (AMG 151) activates glucokinase, a key enzyme in glucose homeostasis. The present randomized, placebo-controlled phase IIa study evaluated the dose-effect relationship of the glucokinase activator AMG 151 relative to placebo on fasting plasma glucose (FPG) in 236 patients (33-35 patients per arm) with type 2 diabetes treated with metformin. Patients received oral AMG 151 at 50, 100, or 200 mg twice daily, AMG 151 at 100, 200, or 400 mg once daily, or matching placebo for 28 days. A significant linear dose-effect trend was observed with the twice-daily regimen (p = 0.004) for change in FPG to day 28. No trend was observed with the once-daily regimen. A higher incidence of hypoglycemia and hypertriglyceridemia was observed with AMG 151 administration. AMG 151 significantly reduced FPG when administered twice daily but not when administered once daily in patients with type 2 diabetes treated with metformin.[1]

别名	AMG-151, ARRY 403, ARRY403, ARRY-403, AMG151, AMG 151
分子量	454.52
分子式	C20H18N6O3S2
CAS No.	1138669-65-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Katz L, et al. AMG 151 (ARRY-403), a novel glucokinase activator, decreases fasting and postprandial glycaemia in patients with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2016 Feb;18(2):191-5. 2. Chung J, et al. Utilizing physiologically based pharmacokinetic modeling to inform formulation and clinical development for a compound with pH-dependent solubility. J Pharm Sci. 2015 Apr;104(4):1522-32.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ARRY-403 1138669-65-4 Metabolism Glucokinase AMG-151 ARRY 403 ARRY403 AMG151 AMG 151 Inhibitor inhibitor inhibit

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