Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂,EC50=42 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 461 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,750 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,000 | 现货 |
产品描述 | Globalagliatin (LY2608204) has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2. |
靶点活性 | GK:42 nM(EC50) |
体外活性 | 在禁食和餐后葡萄糖水平下,LY2608204以剂量依赖性方式降低血糖.与对照组相比,在使用30 mg/kg的高剂量药物时,对葡萄糖AUC的最大降糖作用可达42%.插值法分析显示在血浆中平均LY2608204浓度为99 ng/mL(179 nM)时发生20%葡萄糖AUC降低,相当于6.9 mg/kg LY2608204剂量.LY2608204的体内血脑屏障通透性导致5分钟后平均脑/血浆比率为0.17,平均总脑水平为0.539 nmol/g. |
体内活性 | LY2608204作用于大鼠胰岛瘤INS1-E细胞,可以刺激葡萄糖代谢,EC50为579 nM。LY2608204可以激活葡萄糖激酶,对10 mM葡萄糖EC50为42 nM,对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖性。 |
别名 | LY2608204 |
分子量 | 559.81 |
分子式 | C28H37N3O3S3 |
CAS No. | 1234703-40-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: 33 mg/mL (58.9 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 103 mg/mL (184 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 1.7863 mL | 8.9316 mL | 17.8632 mL | 44.658 mL |
5 mM | 0.3573 mL | 1.7863 mL | 3.5726 mL | 8.9316 mL | |
10 mM | 0.1786 mL | 0.8932 mL | 1.7863 mL | 4.4658 mL | |
20 mM | 0.0893 mL | 0.4466 mL | 0.8932 mL | 2.2329 mL | |
50 mM | 0.0357 mL | 0.1786 mL | 0.3573 mL | 0.8932 mL | |
DMSO | 100 mM | 0.0179 mL | 0.0893 mL | 0.1786 mL | 0.4466 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Globalagliatin 1234703-40-2 Metabolism Glucokinase Hexokinase IV Inhibitor LY 2608204 Hexokinase D LY-2608204 inhibit LY2608204 inhibitor