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Globalagliatin

Globalagliatin

产品编号 T3104   CAS 1234703-40-2
别名: LY2608204

Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂,EC50=42 nM。

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Globalagliatin Chemical Structure
Globalagliatin, CAS 1234703-40-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 461 现货
5 mg ¥ 1,080 现货
10 mg ¥ 1,630 现货
25 mg ¥ 2,750 现货
50 mg ¥ 4,000 现货
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产品目录号及名称: Globalagliatin (T3104)
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纯度: 98.26% ee: 99.64%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Globalagliatin (LY2608204) has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2.
靶点活性 GK:42 nM(EC50)
体外活性 在禁食和餐后葡萄糖水平下,LY2608204以剂量依赖性方式降低血糖.与对照组相比,在使用30 mg/kg的高剂量药物时,对葡萄糖AUC的最大降糖作用可达42%.插值法分析显示在血浆中平均LY2608204浓度为99 ng/mL(179 nM)时发生20%葡萄糖AUC降低,相当于6.9 mg/kg LY2608204剂量.LY2608204的体内血脑屏障通透性导致5分钟后平均脑/血浆比率为0.17,平均总脑水平为0.539 nmol/g.
体内活性 LY2608204作用于大鼠胰岛瘤INS1-E细胞,可以刺激葡萄糖代谢,EC50为579 nM。LY2608204可以激活葡萄糖激酶,对10 mM葡萄糖EC50为42 nM,对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖性。
别名 LY2608204
分子量 559.81
分子式 C28H37N3O3S3
CAS No. 1234703-40-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 33 mg/mL (58.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 103 mg/mL (184 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.7863 mL 8.9316 mL 17.8632 mL 44.658 mL
5 mM 0.3573 mL 1.7863 mL 3.5726 mL 8.9316 mL
10 mM 0.1786 mL 0.8932 mL 1.7863 mL 4.4658 mL
20 mM 0.0893 mL 0.4466 mL 0.8932 mL 2.2329 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1786 mL 0.3573 mL 0.8932 mL
DMSO 100 mM 0.0179 mL 0.0893 mL 0.1786 mL 0.4466 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gupta, M., & Vadde, R. (2019). Insights into the structure–function relationship of both wild and mutant zinc transporter ZnT8 in human: a computational structural biology approach. Journal Of Biomolecular Structure And Dynamics, 1-15. doi: 10.1080/07391102.2019.1567391
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Globalagliatin 1234703-40-2 Metabolism Glucokinase Hexokinase IV Inhibitor LY 2608204 Hexokinase D LY-2608204 inhibit LY2608204 inhibitor

 

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