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3PO

3PO

产品编号 T22223   CAS 18550-98-6

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂,IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖,IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取,并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

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3PO Chemical Structure
3PO, CAS 18550-98-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 219 现货
5 mg ¥ 483 现货
10 mg ¥ 693 现货
25 mg ¥ 1,270 现货
50 mg ¥ 2,080 现货
100 mg ¥ 3,160 现货
200 mg ¥ 4,530 现货
500 mg ¥ 6,870 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 543 现货
其他形式的 3PO:
产品目录号及名称: 3PO (T22223)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 3PO is a small-molecule inhibitor of PFKFB3 (IC50: 22.9 μM), inhibiting the proliferation of several human malignant hematopoietic and adenocarcinoma cell lines (IC50: 1.4-24 μM). It suppresses glucose uptake, and decreases the intracellular concentration of Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+, and NADH.
靶点活性 PFKFB3:22.9 μM
体外活性 3PO markedly attenuates the proliferation of several human malignant hematopoietic and adenocarcinoma cell lines (IC50, 1.4-24 μM) and is selectively cytostatic to ras-transformed human bronchial epithelial cells relative to normal human bronchial epithelial cells. Compared with the wild-type PFKFB3+/+transformed cells (IC50, 49 μM), the PFKFB3+/- fibroblasts were more sensitive to compound 3PO treatment (IC50, 26 μM). 3PO Causes G2-M phase arrest, which Is preceded by decreased Fru-2,6-BP and glucose uptake. 3PO slows growth through inhibition of PFK-2 activity, then ectopic expression of the PFKFB3 isozyme may thwart the cytostatic activity of 3PO. [1] 3PO inhibits the glycolytic regulator PFKFB3 in endothelial cells (ECs). 3PO decreases glycolysis in ECs and impairs vessel sprouting. 3PO also suppresses vascular hyperbranching induced by inhibition of Notch or VEGF receptor 1 (VEGFR1) and amplified the antiangiogenic effect of VEGF blockade[2].
体内活性 Compared with vehicle control, compound 3PO treatment significantly reduced Fru-2,6-BP in tumor xenografts (vehicle: 13.1 ± 1.9 pmol/mg, 3PO: 8.5 ± 1.7 pmol/mg). [1] 3PO also impairs (pathological) angiogenesis.
分子量 210.23
分子式 C13H10N2O
CAS No. 18550-98-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 113mg/ml(537.51mM)

Ethanol: 11 mg/mL (52.32 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.7567 mL 23.7835 mL 47.567 mL 118.9174 mL
5 mM 0.9513 mL 4.7567 mL 9.5134 mL 23.7835 mL
10 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7567 mL 11.8917 mL
20 mM 0.2378 mL 1.1892 mL 2.3783 mL 5.9459 mL
50 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9513 mL 2.3783 mL
DMSO 100 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1892 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Clem B, et al. Small-molecule inhibition of 6-phosphofructo-2-kinase activity suppresses glycolytic flux and tumor growth. Mol Cancer Ther. 2008 Jan;7(1):110-20. 2. Schoors S, et al. Partial and transient reduction of glycolysis by PFKFB3 blockade reduces pathological angiogenesis. Cell Metab. 2014 Jan 7;19(1):37-48. 3. Lea MA, Inhibition of Growth of Bladder Cancer Cells by 3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one in Combination with Other Compounds Affecting Glucose Metabolism. Anticancer Res. 2015 Nov;35(11):5889-99.
Pinoresinol diacetate PF-04991532 ML198 ML266 PFK-015 KAN0438757 MitoPQ Tachioside

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

3PO 18550-98-6 Autophagy Metabolism Glucokinase isozyme inhibit adenocarcinoma cell human malignant hematopoietic chemotherapeutic agents small-molecule Inhibitor inhibitor

 

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