Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T62957	MRK-740 化合物MRK-740	2387510-80-5	99.66%
T62957	MRK-740 是一种具有高效性和选择性的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂。MRK-740 对其他组蛋白甲基转移酶具有抑制作用，抑制PRDM9依赖性的 H3K4 三甲基化。
T3458	EED226 化合物EED226	2083627-02-3	99.66%
T3458	EED226 是多梳抑制复合物 2 抑制剂，是一种有效的、选择性的、可口服的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，IC50 为 22 nM，具有强抗肿瘤活性。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，它抑制 PRC2的 IC50为 23.4 nM。
T15624	JNJ-64619178 化合物JNJ-64619178	2086772-26-9	99.63%
T15624	JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为 0.14 nM，有用于肺癌的研究潜力。
T10840L	CM-579 化合物CM-579	1846570-40-8	99.62%
T10840L	CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
T11925	M‑89 化合物M‑89	2363165-42-6	99.58%
T11925	M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
T28112	MS0124 化合物MS0124	1197196-63-6	99.56%
T28112	MS0124 是一种高效的、具有选择性的 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂，对 GLP 和 G9a 具有抑制作用， IC50 分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。
T1775	GSK503 化合物GSK503	1346572-63-1	99.54%
T1775	GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki 值为3到27 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
T3257	UNC0638 化合物UNC0638	1255580-76-7	99.53%
T3257	UNC0638 是 β-蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂，选择性抑制表观遗传和非表观遗传靶标。
T61338	MS023 dihydrochloride MS023 盐酸盐	1992047-64-9	99.52%
T61338	MS023 dihydrochloride (MS023 2HCl) 是一种具有选择性、细胞活性和高效性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8，增加离体培养的 MuSC 的增殖能力，可用于研究乳腺癌。
T6810	CPI-360 化合物CPI-360	1802175-06-9	99.52%
T6810	CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50： 0.080μM），在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
T3057	UNC1999 化合物UNC1999	1431612-23-5	99.49%
T3057	UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。
T4021	UNC3866 化合物UNC3866	1872382-47-2	99.47%
T4021	UNC3866 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂，IC50为 66±1.2 nM。
T9329	BRD0639 化合物BRD0639	2760881-74-9	99.46%
T9329	BRD0639 是首创的PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争性抑制剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
T1841	UNC0379 化合物UNC0379	1620401-82-2	99.45%
T1841	UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂，IC50值为 7.3 μM，也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
T70087	EPZ032597 化合物EPZ032597	1887193-58-9	99.41%
T70087	EPZ032597 是一种新型 SMYD2 选择性抑制剂，IC50 值为16 nM。EPZ032597 具有抗癌活性，可用于预防和治疗胰腺癌。
T21767	MS37452 化合物MS37452	423748-02-1	99.39%
T21767	MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
T36631	BAY-6035 化合物BAY-6035	2247890-13-5	99.39%
T36631	BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。
T60002	DC-S239 化合物 DC-S239	303141-21-1	99.36%
T60002	DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM)，具有抗癌活性。
T6853	GSK591 化合物GSK591	1616391-87-7	99.35%
T6853	GSK591 (GSK3203591) 是一种有效的精氨酸甲基转移酶 PRMT5 选择性抑制剂，IC50值为 11 nM。
T4583	PFI-2 hydrochloride 化合物(R)-PFI-2 hydrochloride	1627607-87-7	99.31%
T4583	PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂，IC50值为2nM，活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。