Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T7697	BIX-01294 化合物BIX-01294	935693-62-2	99.31%
T7697	BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。
T8768	MM-102 TFA 化合物MM-102 TFA	1883545-52-5	99.3%
T8768	MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。
T8879	MR837 化合物MR837	1210906-48-1	99.29%
T8879	MR837 (NSD2-PWWP1 antagonist 3f) 是可与人核受体结合 SET 结构域蛋白(PWWP 结构域) 结合的NSD2-PWWP1抑制剂。
T6076	EPZ015666 化合物EPZ015666	1616391-65-1	99.29%
T6076	EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。
TQ0058	MI-463 化合物MI-463	1628317-18-9	99.28%
TQ0058	MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。
T17204	UNC0321 化合物UNC0321	1238673-32-9	99.25%
T17204	UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。
T40254	MRTX-1719 化合物MRTX-1719	2630904-45-7	99.18%
T40254	MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM。
T7403	BAY-598 化合物BAY-598	1906919-67-2	99.18%
T7403	BAY-598 是SMYD2的选择性抑制剂，IC50值为 27 nM。
T6809	CPI-169 racemate 化合物CPI169	1450655-76-1	99.14%
T6809	CPI-169 racemate (CPI 169) 是CPI-169的消旋体。CPI-169 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂，对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1 的 IC50 分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。
T11131	DW14800 化合物DW14800	2243709-60-4	99.12%
T11131	DW14800是PRMT5的抑制剂（IC50 = 17 nM），能增强HNF4α的转录，并降低H4R3me2s 的水平。
T8548	Metoprine 氯苯氨啶	7761-45-7	99.09%
T8548	Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
T6333	MM-102 化合物MM-102	1417329-24-8	99.08%
T6333	MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。
T10882	CPUY074020 化合物CPUY074020	902279-44-1	99.07%
T10882	CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。
T28996	TP-064 化合物TP-064	2080306-20-1	99.07%
T28996	TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。
T9742	SETDB1-TTD-IN-1 化合物SETDB1-TTD-IN-1	2755823-12-0	99.05%
T9742	SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效且选择性的 SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD, Kd = 88 nM) 抑制剂。它可用于关于 SETDB1-TTD 的生物学功能和疾病关联的研究。
T17002	Tazemetostat hydrobromide 氢溴酸泰泽司他	1467052-75-0	99.03%
T17002	Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。
T15194	EBI-2511 化合物EBI-2511	2098546-05-3	99.01%
T15194	EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂，在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。
T3081	EPZ004777 化合物EPZ004777	1338466-77-5	98.99%
T3081	EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。
T1959	BIX-01294 trihydrochloride 化合物BIX 01294 Trihydrochloride	1392399-03-9	98.98%
T1959	BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。
T63351L	MS8511 HCl MS8511盐酸盐		98.90%
T63351L	MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。