Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T13336	VTP50469 化合物VTP50469	2169916-18-9	98.31%
T13336	VTP50469 是一种高选择性和口服活性的Menin-MLL 相互作用抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。
T6900	MS023 化合物MS023	1831110-54-3	98.31%
T6900	MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。
T13780	MS1943 化合物MS1943	2225938-17-8	98.26%
T13780	MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
T7194	CM-272 化合物CM-272	1846570-31-7	98.21%
T7194	CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
T12428L	PF-06726304 化合物PF-06726304	1616287-82-1	98.19%
T12428L	PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。
T12344L1	OTS186935 FA OTS186935 甲酸盐		98.16%
T12344L1	OTS186935 FA 是一种蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂。OTS186935 FA在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞和 A549 肺癌细胞中抑制肿瘤的生长。
T7305	JQEZ5 化合物JQEZ5	1913252-04-6	98.14%
T7305	JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。
T16886	Sinefungin 西奈芬净	58944-73-3	98.12%
T16886	Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
T67697	WDR5-47 化合物WDR5-47	1422389-91-0	98.08%
T67697	WDR5-47是一种干扰MLL1-WDR5相互作用的有效小分子，IC50值为0.3μM。
T27133	DCLX069 化合物DCLX069	792946-69-1	98.06%
T27133	DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂，IC50值为 17.9 µM，对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。
T40199	Tulmimetostat 化合物Tulmimetostat	2567686-02-4	98.04%
T40199	Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。
T1868	JIB-04 化合物JIB04	199596-05-9	98.02%
T1868	JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。
T7157	XY1 N-2-萘基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲	1624117-53-8	98%
T7157	XY1是 SGC707的类似物，SGC707是选择性PRMT3抑制剂，IC50值为31 nM。
T7378	BRD9539 化合物BRD9539	1374601-41-8	98%
T7378	BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。
T4378	MS049 化合物MS049	1502816-23-0	98%
T4378	MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。
T72979	LEM-14-1189 化合物LEM-14-1189	2987501-17-5	97.98%
T72979	LEM-14-1189 是一种 LEM-14 衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。
TQ0263	EPZ031686 化合物EPZ031686	1808011-22-4	97.91%
TQ0263	EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂，IC50 为 3 nM，可用于癌症研究。
T12430	PF-06821497 化合物PF-06821497	1844849-10-0	97.88%
T12430	PF-06821497 是一种特异性的 EZH2 抑制剂，具有显着的肿瘤生长抑制作用。
T10205	A-395 化合物A-395	2089148-72-9	97.82%
T10205	A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50为 18 nM。
T8838	CCI-007 化合物CCI 007	939228-52-1	97.81%
T8838	CCI 007 是一种具有细胞毒性的选择性白血病抑制剂，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC50为2.5-6.2 μM。