Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
---|---|---|---|---|
T15216 | EML 425
化合物EML 425
|
1675821-32-5 | 100% |
|
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。 | ||||
T11563 | Histone Acetyltransferase Inhibitor II
组蛋白乙酰转移酶 抑制剂II
|
932749-62-7 | 100% |
|
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性,可用于癌症研究。 | ||||
T77339 | BRD4-IN-4
化合物BRD4-IN-4
|
304685-40-3 | 100% |
|
BRD4-IN-4 是一种具有选择性的 BRD4 抑制剂 ,对 BRD4 的IC50值为 6.83 μM。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于研究 MLL 白血病。 | ||||
T12513 | PNZ5
化合物PNZ5
|
1629277-36-6 | 100% |
|
PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂,有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用,其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。 | ||||
T13848 | SMARCA-BD ligand 1 for Protac
化合物SMARCA-BD ligand 1 for Protac
|
1997319-92-2 | 100% |
|
SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合,可用于 PROTAC 技术,用于降解 SMARCA2。 | ||||
T61318 | BRD4 Inhibitor-20
BRD4抑制剂20
|
2490311-14-1 | 100% |
|
BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂,具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性,并被用于各种癌症的研究,如结肠癌。 | ||||
T27392 | FT001
化合物FT001
|
1778655-51-8 | 100% |
|
FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达,IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用,并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。 | ||||
T60156 | PBRM1-BD2-IN-2
化合物PBRM1-BD2-IN-2
|
2819989-57-4 | 100% |
|
PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性, Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。 | ||||
T12112 | MS402
化合物MS402
|
1672684-68-2 | 100% |
|
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。 | ||||
T5440 | Dbet57
化合物Dbet57
|
1883863-52-2 |
|
|
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。 | ||||
T28628 | RVX-297
化合物RVX-297
|
1044871-04-6 |
|
|
RVX-297 是口服具有活性的,对BD2有选择性的BET 高效抑制剂,作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达,对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。 | ||||
T3217 | PF-CBP1 hydrochloride
化合物PF-CBP1 hydrochloride
|
2070014-93-4 |
|
|
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神... | ||||
T3311 | GSK6853
化合物GSK6853
|
1910124-24-1 |
|
|
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。 | ||||
T16072 | MI-538
化合物MI-538
|
1857417-10-7 | 98% |
|
MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂,IC50值为 21 nM。 | ||||
T9703L | GSK778 hydrochloride
化合物GSK778 hydrochloride
|
2863657-79-6 | 98% |
|
GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂... | ||||
T15424 | GSK1379725A
化合物GSK1379725A
|
1802251-00-8 | 98% |
|
GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体,Kd 为 2.8 μM。 | ||||
T29214 | ZEN-3694
化合物ZEN-3694
|
1643947-30-1 | 98% |
|
ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi),在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性,可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。 | ||||
T13363 | Y06137
化合物Y06137
|
2226534-49-0 | 98% |
|
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。 | ||||
T10641 | C-82
化合物C-82
|
1422253-37-9 | 98% |
|
C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合,并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。 | ||||
T8453 | UNC1079
1,4-伸苯基双(1,4'-二哌啶-1'-基甲酮)
|
1418741-86-2 | 98% |
|
UNC1079 是选择性 L3MBTL3 结构域抑制剂,也是UNC1021的哌啶类似物,结构相似,但具有较低的抑制作用。 |