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(E/Z)-SIB-1893

(E/Z)-SIB-1893

产品编号 T23353   CAS 6266-99-5
别名: SIB 1893

(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,具有抗惊厥活性 。

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(E/Z)-SIB-1893 Chemical Structure
(E/Z)-SIB-1893, CAS 6266-99-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 298 现货
5 mg ¥ 690 现货
10 mg ¥ 1,180 现货
25 mg ¥ 2,490 现货
50 mg ¥ 3,930 现货
100 mg ¥ 5,630 现货
500 mg ¥ 11,600 现货
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产品目录号及名称: (E/Z)-SIB-1893 (T23353)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 (E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893) is the racemate of (E)-SIB-1893 and (Z)-SIB-1893. (E)-SIB-1893 is a selective, noncompetitive mGluR5 antagonist with anticonvulsant activity .
体外活性 我们研究了mGluR5在培养的大鼠皮层细胞中急性NMDA和谷氨酸介导的神经退行性病变中的作用,采用了mGluR5拮抗剂SIB-1893(20或200 μM;大鼠皮层细胞),发现它们能提供显著的保护。[4]
体内活性 SIB-1893 (10, 20, and 30 mg/kg; i.p.; 0-180 min) considerably lowered the body temperature in animals at 90, 120, and 180 min after its systemic injection of 30 mg/kg. In contrast, the drug at 10 and 20 mg/kg remained without effect on the body temperature in rats. Based on our preclinical study, one can conclude that SIB-1893 produces hypothermia in freely moving rats in a dose-dependent manner.[1]
SIB 1893 (10 and 20 mg/kg; mice; i.p.) did not affect the protective action of valproate, ethosuximide, phenobarbital, and clonazepam in this test. The combined treatment of SIB 1893 with conventional antiepileptic drugs did not lead to motor impairment. Long-term memory disturbances were observed only in the case of the combination of SIB 1893 with phenobarbital.[2]
别名 SIB 1893
分子量 195.26
分子式 C14H13N
CAS No. 6266-99-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (460.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.1214 mL 25.6069 mL 51.2138 mL 128.0344 mL
5 mM 1.0243 mL 5.1214 mL 10.2428 mL 25.6069 mL
10 mM 0.5121 mL 2.5607 mL 5.1214 mL 12.8034 mL
20 mM 0.2561 mL 1.2803 mL 2.5607 mL 6.4017 mL
50 mM 0.1024 mL 0.5121 mL 1.0243 mL 2.5607 mL
100 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5121 mL 1.2803 mL

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1. Łuszczki JJ, et al. Non-competitive metabotropic glutamate subtype 5 receptor antagonist (SIB-1893) decreases body temperature in rats. Pharmacol Rep. 2005;57(6):795-801. 2. Borowicz KK, et al. Influence of SIB 1893, a selective mGluR5 receptor antagonist, on the anticonvulsant activity of conventional antiepileptic drugs in two models of experimental epilepsy. Pol J Pharmacol. 2003;55(5):735-740. 3. Storto M, et al. Selective blockade of mGlu5 metabotropic glutamate receptors is protective against acetaminophen hepatotoxicity in mice. J Hepatol. 2003;38(2):179-187. 4. O'Leary DM, et al. Selective mGluR5 antagonists MPEP and SIB-1893 decrease NMDA or glutamate-mediated neuronal toxicity through actions that reflect NMDA receptor antagonism. Br J Pharmacol. 2000;131(7):1429-1437.
gamma-DGG LY341495 VU0155094 ADX-47273 CMPDA YM90K NPS2390 FITM

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该产品包含在如下化合物库中:
膜蛋白靶向化合物库 神经退行性疾病化合物库 已知活性化合物库 神经信号分子库 经典已知活性库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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