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抑制剂 & 化合物

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T13318 VU0650786

GluR Neuroscience
VU0650786 是能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的一种负变构调节剂，IC50值为 392 nM，有抗抑郁和抗焦虑活性。
T6022 LY404039

pomaglumetad

 Glucocorticoid Receptor; GluR Endocrinology/Hormones; Neuroscience
LY404039 (pomaglumetad) 是可口服的mGluR2和mGluR3选择性激动剂，有抗精神病和抗焦虑的作用。它对重组人mGluR2和mGluR3的Ki 分别为 149 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。
T23003 ML337

ML 337

 GluR Neuroscience
ML337 是 mGlu3 的负变构调节剂，IC50 为 593 nM。
T23000 ML289

VU0463597,ML 289

 GluR Neuroscience
ML289 (VU0463597)是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
T22204 LY 2389575 hydrochloride

Beta Amyloid; GluR Neuroscience
LY2389575 hydrochloride 是一种 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，具有选择性和非竞争性，其IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高，对β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性具有放大作用，可用于研究阿尔兹海默症。
T6726 VU0361737

ML-128,VU 0361737

 GluR Neuroscience
VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。
T11906 LY 541850

GluR Neuroscience
LY541850 is a selective orthosteric mGlu2 agonist and mGlu3 antagonist with IC50 values of 0.161 μM and 0.038 μM, respectively.LY 541850 is claimed from human ionotropic and metabotropic glutamate (mGlu) receptors expressed in non-neuronal cells.
T15807 LY2794193

SGLT GPCR/G Protein
LY2794193 is a highly effective and selective agonist of the mGlu3 receptor (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM).
T15817 Eglumegad

Eglumetad,LY354740

 Others Others
Eglumegad is a highly effective and selective agonist of group II (mGlu2/3) receptor (IC50s: 5 and 24 nM on transfected human mGlu2 and mGlu3 receptors, respectively).
T15809 LY2812223

LIM Kinase Cell Cycle/Checkpoint
LY2812223 is a highly effective and functionally selective mGlu2 receptor agonist. It has a mGlu2 binding affinity for mGlu2 and mGlu3 (Ki=144 nM and 156 nM, respectively).
T38990 MGS0274

MGS0274, an ester-based lipophilic prodrug of the metabotropic glutamate (mGlu)2 and mGlu3 receptor agonist MGS0008, demonstrates enhanced oral bioavailability and holds promise for schizophrenia research applications.
T61070 VU6010572

VU6010572 is a highly potent and selective negative allosteric modulator of mGlu3, exhibiting an IC50 of 245 nM. Additionally, VU6010572 displays high central nervous system penetrance [1] [2].
T78094 Eglumegad hydrochloride

LY354740 hydrochloride,Eglumetad hydrochloride
Eglumegad (LY354740) hydrochloride是一种高效且选择性的group II (mGlu2/3) receptor激动剂，其对人mGlu2和mGlu3受体的IC50值分别是5和24 nM。该化合物能够保护神经元不受NMDA毒性影响，并表现出抗焦虑及抗精神病样作用。
T62756 LY487379

LY487379是一种选择性的人类 mGluR2 阳性异生调节剂（PAM）。LY487379 可提高谷氨酸刺激的 [35 S] GTPγS 结合，作用于 mGlu2 受体 (EC50: 1.7 μM) 和 mGlu3 受体 (EC50>10 μM)。LY487379 在大鼠模型中促使认知的灵活性，并诱导行为抑制。LY487379 能够用于研究精神分裂症。

化合物

VU0650786
Cat.No: T13318
Synonym:
Target: GluR
LY404039
Cat.No: T6022
Synonym: pomaglumetad
Target: Glucocorticoid Receptor, GluR
ML337
Cat.No: T23003
Synonym: ML 337
Target: GluR
ML289
Cat.No: T23000
Synonym: VU0463597,ML 289
Target: GluR
LY 2389575 hydrochloride
Cat.No: T22204
Synonym:
Target: Beta Amyloid, GluR
VU0361737
Cat.No: T6726
Synonym: ML-128,VU 0361737
Target: GluR
LY 541850
Cat.No: T11906
Synonym:
Target: GluR
LY2794193
Cat.No: T15807
Synonym:
Target: SGLT
Eglumegad
Cat.No: T15817
Synonym: Eglumetad,LY354740
Target: Others
LY2812223
Cat.No: T15809
Synonym:
Target: LIM Kinase
MGS0274
Cat.No: T38990
Synonym:
Target:
VU6010572
Cat.No: T61070
Synonym:
Target:
Eglumegad hydrochloride
Cat.No: T78094
Synonym: LY354740 hydrochloride,Eglumetad hydrochloride
Target:
LY487379
Cat.No: T62756
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3010 Xanthurenic Acid

8-Hydroxykynurenic acid,黄尿酸,4,8-Dihydroxyquinaldic acid,xanthurenate

 Apoptosis; Endogenous Metabolite; GluR Apoptosis; Metabolism; Neuroscience
Xanthurenic Acid (8-Hydroxykynurenic acid) 是通过 3-羟基犬尿氨酸转氨而由色氨酸代谢产生的分子，可激活 mGlu2/3 代谢型谷氨酸受体。在下丘脑的感觉传输过程中，它被认为是Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。

天然产物

Xanthurenic Acid
Cat.No: T3010
Synonym: 8-Hydroxykynurenic acid,黄尿酸,4,8-Dihydroxyquinaldic acid,xanthurenate
Target: Apoptosis, Endogenous Metabolite, GluR
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