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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9021 Ro0711401

Ro-0711401,Ro 0711401

 GluR Neuroscience
Ro0711401 是一种可口服的 mGlu1受体选择性正变构调节剂，EC50为 56 nM。
T7292 FITM

4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺

 GluR Neuroscience
FITM 是mGlu1受体的一种负变构调节剂，Ki 值为2.5 nM。
T3478 Ro 67-7476

GluR Neuroscience
Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂，可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
T22954 LY 456236 hydrochloride

MPMQ hydrochloride

 EGFR; GluR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
LY 456236 hydrochloride (MPMQ hydrochloride) 是一种 mGlu1 受体拮抗剂，ic50值为143 nM。LY456236具有选择性、非竞争性和具有口服活性，对磷酸肌醇水解具有抑制作用， IC50值 为 0.145 μM。LY 456236 hydrochloride 对EGFR 具有抑制作用，其IC50 为 0.91 μM。
T5512 JNJ16259685

.TN.T 16259685

 GluR Neuroscience
JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50值为 19 nM。
T6726 VU0361737

ML-128,VU 0361737

 GluR Neuroscience
VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。
T29118 VU 0469650

VU0469650,VU 0469650,VU-0469650,VU 0469650 HCl

 GluR Neuroscience
VU 0469650 是一种强效、选择性的 mGluR1 负异位调节剂（IC50 = 99 nM）。
T23548 YM-298198 hydrochloride

YM 298198 hydrochloride

 Others Others
mGlu1 receptor antagonist
T23544 YM 202074

Others Others
metabotropic glutamate receptor type 1 (mGlu1) antagonist
T23238 Ro 01-6128

Others Others
Positive allosteric modulator of mGlu1 receptors
T69489 YM-202074

YM-202074 is a high affinity, selective metabotropic glutamate receptor type 1 (mGlu1) antagonist. YM-202074 binds an allosteric site of the rat mGlu1 receptor with a Ki of 4.8 nM. It inhibits mGlu1-mediated inositol phosphates production (IC50 = 8.6 nM in rat cerebellar granule cells).
T23545 YM 230888

Others Others
Selective mGlu1 antagonist
T22718 Desmethyl-YM 298198

Others Others
mGlu1-selective antagonist
T34243 R214127

R 214127,R-214127
R214127 is a new type of mGlu1 receptor high-affinity radioligand.
T21848 A 841720

A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有镇痛的治疗潜力。
T35081 VU0486321

VU 0486321,VU-0486321
VU0486321 is a potent mGlu1 PAM with moderate rat PK (CLp = 13.3. mL/min/kg,t1/2 = 54 min), good free fraction (human fu = 0.05, rat fu =0.03) and excellent CNS penetration (Kp = 1.02).
T10978 DCG-IV

Others Others
DCG-IV is an effective agonist of class II mGluR. DCG-IV has anticonvulsant and neuroprotective effects. The EC50 of mGlu2R and mGlu3R are 0.35 and 0.09 μM, respectively. DCG-IV is also a competitive antagonist of Group I (IC50: mGlu1 / 5R = 389/630 μM) a
T71764 YM 298198 Hydrochloride

YM 298198 Hydrochloride is a non-competitive antagonist with high affinity and selectivity for mGlu1 receptors (Ki = 19 nM). YM 298198 Hydrochloride is inactive at other mGlu receptor subtypes (mGlu2-7), ionotropic receptors and glutamate transporters (IC50 > 10 μM). It inhibits glutamate-induced IP production more potently than CPCCOEt (IC50 values are 16 nM and 6.3 μM respectively).
T23440 TC-N 22A

GluR Neuroscience
TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。

化合物

Ro0711401
Cat.No: T9021
Synonym: Ro-0711401,Ro 0711401
Target: GluR
FITM
Cat.No: T7292
Synonym: 4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺
Target: GluR
Ro 67-7476
Cat.No: T3478
Synonym:
Target: GluR
LY 456236 hydrochloride
Cat.No: T22954
Synonym: MPMQ hydrochloride
Target: EGFR, GluR
JNJ16259685
Cat.No: T5512
Synonym: .TN.T 16259685
Target: GluR
VU0361737
Cat.No: T6726
Synonym: ML-128,VU 0361737
Target: GluR
VU 0469650
Cat.No: T29118
Synonym: VU0469650,VU 0469650,VU-0469650,VU 0469650 HCl
Target: GluR
YM-298198 hydrochloride
Cat.No: T23548
Synonym: YM 298198 hydrochloride
Target: Others
YM 202074
Cat.No: T23544
Synonym:
Target: Others
Ro 01-6128
Cat.No: T23238
Synonym:
Target: Others
YM-202074
Cat.No: T69489
Synonym:
Target:
YM 230888
Cat.No: T23545
Synonym:
Target: Others
Desmethyl-YM 298198
Cat.No: T22718
Synonym:
Target: Others
R214127
Cat.No: T34243
Synonym: R 214127,R-214127
Target:
A 841720
Cat.No: T21848
Synonym:
Target:
VU0486321
Cat.No: T35081
Synonym: VU 0486321,VU-0486321
Target:
DCG-IV
Cat.No: T10978
Synonym:
Target: Others
YM 298198 Hydrochloride
Cat.No: T71764
Synonym:
Target:
TC-N 22A
Cat.No: T23440
Synonym:
Target: GluR
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6871 L-Glutamic acid monosodium salt

Monosodium glutamate,谷氨酸单钠盐,Glutacyl,Glutavene,L-谷氨酸单钠盐,Ajinomoto,MSG

 Apoptosis; Ferroptosis; GluR; iGluR Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
L-Glutamic acid monosodium salt (MSG) 作为兴奋性氨基酸神经递质，是谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。

天然产物

L-Glutamic acid monosodium salt
Cat.No: T6871
Synonym: Monosodium glutamate,谷氨酸单钠盐,Glutacyl,Glutavene,L-谷氨酸单钠盐,Ajinomoto,MSG
Target: Apoptosis, Ferroptosis, GluR, iGluR
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