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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T78689	hAChE-IN-1
	hAChE-IN-1（Compound 24）作为一种有效的hAChE抑制剂，显示出1.09 μM的IC50值。进一步，在细胞tau FRET实验中，该化合物对tau寡聚具有抑制作用，其EC50为2.71 μM。
T82242	hAChE-IN-6
	hAChE-IN-6（化合物51）是一种能够穿透血脑屏障的AChE抑制剂，具有0.16 μM的IC50。该化合物同时对hBuChE与GSK3β显示出抑制活性，其IC50分别为0.69 μM和0.26 μM。hAChE-IN-6亦能抑制tau蛋白与Aβ1-42的自聚集，适用于阿尔茨海默病（AD）的相关研究。
T79299	hAChE-IN-3	Monoamine Oxidase	Neuroscience
	hAChE-IN-3（compounds 5c）是一种穿透血脑屏障的有效AChE、BuChE、MAO-B-IN-1和BACE-1抑制剂，IC50值依次为0.44、0.08、5.15和0.38μM。该化合物展现出抗氧化特性和金属离子螯合作用，能结合外周阴离子位点，干预Amyloid-β（Aβ）的聚集，减轻与阿尔兹海默症相关的神经退行性变化，适用于阿尔兹海默症的研究。
T78692	hAChE-IN-2
	hAChE-IN-2为一种有效抑制hAChE的化合物，具有0.71 μM的IC50，并对tau寡聚化展现出抑制作用，其EC50为2.21 μM。此外，hAChE-IN-2亦显示出神经保护活性。
T82243	hAChE-IN-5	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	hAChE-IN-5（化合物49）是一种同时针对hAChE和hBuChE的有效抑制剂，其IC50值均为0.17 μM。此外，hAChE-IN-5对GSK3β同样展现出良好的抑制活性，IC50值为0.21 μM。作为tau蛋白聚集和Aβ1-42自聚集的抑制剂，hAChE-IN-5能够结合PAS，进而阻止Aβ依赖的神经毒性。其能穿透血脑屏障（BBB），显示出成为多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
T79300	hAChE-IN-4
	hAChE-IN-4 (Compd 5d) 是可穿越血脑屏障的高效hAChE抑制剂，其IC50为0.25 μM，适用于阿尔茨海默病研究。
T61388	hAChE/Aβ1-42-IN-1
	hAChE/Aβ1-42-IN-1 (Compound 16) 是一种有效的 hAChE 和 Aβ1-42聚集抑制剂。hAChE/Aβ1-42-IN-1 对 hepG2 细胞系显示出可接受的相对安全性，并具有良好的 BBB 渗透性和较宽的安全范围。hAChE/Aβ1-42-IN-1具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
T7041	Donepezil E2020,Donepezilo,Aricept,多奈哌齐	AChE	Neuroscience
	Donepezil (Aricept) 是一种AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的IC50分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
T6478	Donepezil Hydrochloride Aricept,BNAG,E2020,Donepezil HCl,盐酸多奈哌齐	AChR; AChE	Neuroscience
	Donepezil HCl(Aricept) 是可逆的选择性AChE 抑制剂，IC50=6.7 nM，对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride (Aricept) 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
T60891	AChE/BChE/MAO-B-IN-1	MAO; AChE	Metabolism; Neuroscience
	AChE/BChE/MAO-B-IN-1是一种可逆的、非时间依赖且可透过血脑屏障的AChE、BChE 和MAO-B 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hMAO-B 表现出抑制作用，IC50分别为 7.31、0.56 和 26.1 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1具有神经保护作用且无明显细胞毒性。
T60721	AChE/BChE-IN-5
	AChE/BChE-IN-5 (BMC-16) 是AChE 和BChE 的双重抑制剂，可以透过血脑屏障。AChE/BChE-IN-5 对人 AChE (hAChE) 和BChE (hBChE) 的IC50值分别为 266 nM 和 10.6 nM。
T79503	PD25
	PD25为一种同时针对AChE与BuChE的抑制剂，表现出hAChE IC50为1.58 μM，eeAChE IC50为1.63 μM，以及eqBuChE IC50为2.39 μM的活性。此外，PD25展示出抗氧化活性，对DPPH的IC50为29.55 μM。该化合物适用于阿尔茨海默病研究领域。
T78905	AChE-IN-29
	AChE-IN-29，是一款3-OH 吡咯烷衍生的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂。针对hAChE、eeAChE及eqBChE的抑制活性表现出的IC50值分别为0.25 μM、0.23 μM和0.72 μM，可作为阿尔茨海默病研究中的实验化合物。
T63091	BChE-IN-5
	BChE-IN-5 是一种有效的、选择性的 BChE 抑制剂 (IC50: 2.8 nM)，对 hBChE 的抑制作用高于 hAChE。BChE-IN-5 具有潜力用于阿尔茨海默症的研究。
T72876	sEH/AChE-IN-4
	sEH/AChE-IN-4 -15) 是一种高效穿透血脑屏障的双重抑制剂，针对sEH(可溶性环氧水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)，IC50值分别为hsEH 3.1 nM、hAChE 1660 nM、hBChE(丁酰胆碱酯酶) 179 nM、msEH 14.5 nM 以及mAChE 102 nM。
T72417	AChE/Nrf2 modulator 1
	AChE/Nrf2 modulator 1 是一种具有口服活性的乙酰胆碱酯酶(AChE)/核因子红系2相关因子2(Nrf2)调节剂。它展现了Nrf2诱导活性和AChE抑制活性，对eeAChE和hAChE的IC50值分别为0.07 μM和0.38 μM，适用于阿尔茨海默病研究。
T74812	hBChE-IN-1
	hBChE-IN-1 (compound 4) 是一种喹啉基衍生物，是一种有效的 hBChE 抑制剂 (IC50=7 nM) 并且具有高选择性超过 hAChE。 hBChE-IN-1 对tau 和Aβ40蛋白聚集具有抑制活性，IC50值分别为 20 和 4.3 μM。 hBChE-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
T79502	PD24
	PD24是AChE和BuChE的抑制剂，表现出一定的抑制效力（hAChE IC50: 1.72 μM；eeAChE IC50: 1.76 μM；eqBuChE IC50: 2.64 μM）。该化合物还具备抗氧化性能，能有效抑制DPPH自由基（IC50: 28.72 μM）。因此，PD24适用于阿尔茨海默病相关的研究。
T62728	AChE-IN-24
	AChE-IN-24 是一种有效的、能透过血脑屏障的 AChE 抑制剂。AChE-IN-24 可以较强的抑制 hAChE (IC50: 0.053 μM)。AChE-IN-24 能够用于研究阿尔茨海默病 (AD)。
T60720	AChE/BChE-IN-4
	AChE/BChE-IN-4 (BMC-3) 是 AChE 和 BChE 的双重抑制剂，可透过血脑屏障。AChE/BChE-IN-4 对人 AChE (hAChE) 和 BChE (hBChE) 的 IC50值分别为 792 nM 和 2.2 nM。
T61638	Dihydro Donepezil
	Dihydro Donepezil, also known as Dihydro E2020, is a metabolite derived from Donepezil. Donepezil is a highly specific and potent inhibitor of acetylcholinesterase (AChE) with IC50 values of 8.12 nM and 11.6 nM for butyrylcholinesterase (bAChE) and human acetylcholinesterase (hAChE), respectively [1].
T73575	SD-6
	SD-6 是一种具有口服活性的hAChE 和hBChE 抑制剂，IC50值分别为 0.907 µM 和 1.579 µM。SD-6 具有优良的血脑屏障 (BBB) 渗透性且无神经毒性，可用于阿尔茨海默病研究。
T79501	PD10
	PD10为同时针对AChE与BuChE的抑制剂，在人脑AChE (hAChE IC50: 0.56 μM)、电鳗AChE (eeAChE IC50: 0.59 μM)、马血清BuChE (eqBuChE IC50: 1.06 μM) 均有显著抑制效果，适用于阿尔茨海默病相关研究。
T64156	AChE/BChE-IN-1
	AChE/BChE-IN-1 是一种有效的、具有血脑屏障通透性的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase) 的双重抑制剂，对hAChE 和hBChE 的IC50值分别为 1.06 和 7.3 nM，表现出抗氧化效果。AChE/BChE-IN-1 能够用于阿尔茨海默症的研究。
T72875	sEH/AChE-IN-3
	sEH/AChE-IN-3 -15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH(可溶性环氧水解酶)和 AChE(乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50分别为 0.4 nM (hsEH)、1.94 nM (hAChE)、615 (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM (msEH) 和 2.61 nM (mAChE)。
T61397	AChE/BChE-IN-9
	AChE/BChE-IN-9 (Compound 7a) is a potent orally active inhibitor of AChE and BChE, with IC50 values of 5.74 μM and 14.05 μM against hAChE and eqBChE, respectively. It also demonstrates effective antioxidant activity, with an IC50 value of 57.35 μM. Additionally, AChE/BChE-IN-9 exhibits the ability to chelate iron and modulate the aggregation of amyloid β 1-42. Notably, AChE-IN-16 has the ability to cross the blood-brain barrier [1].
T62441	AChE-IN-14
	AChE-IN-14 是一种有效的胆碱酯酶抑制剂，能够作用于电鳗乙酰胆碱酯酶 (eeAChE) (IC50: 0.46 μM)、人重组乙酰胆碱酯酶 (hAChE) (IC50: 0.48 μM) 和马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBuChE) (IC50: 0.44 μM)。AChE-IN-14 对人 H3 受体 (H3R) 的亲和力高 (Ki: 159.8 nM)。AChE-IN-14 能够用于研究阿尔茨海默病。
T60691	AChE/BChE/BACE-1-IN-2
	AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂，对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。
T61206	AChE/BChE/BACE-1-IN-1
	AChE/BChE/BACE-1-IN-1 (Compound 4k) is an orally active inhibitor that targets acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE-1). It displays IC50 values of 0.058 μM, 0.082 μM, and 0.115 μM against hAChE, hBChE, and hBACE-1, respectively. AChE/BChE/BACE-1-IN-1 exhibits significant binding affinity with PAS-AChE, excellent ability to cross the blood-brain barrier, potential disassembly of amyloid-beta (Aβ) aggregates, and ne...
T64143	AChE/GSK-3β-IN-1
	AChE/GSK-3β-IN-1 是一种有效的、能透过血脑屏障的双重AChE/GSK-3β抑制剂，能够作用于 hAChE (IC50: 1.2 nM)、hBChE (IC50: 149.8 nM) 和 hGSK-3β (IC50: 22.4 nM)。AChE/GSK-3β-IN-1 能够占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 对 CMGC 激酶家族表现出较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 能够抑制 ROS 表达，减少氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 能够用于研究阿尔兹海默症。
T78739	PD07
	PD07是一种口服AChE抑制剂，对hAChE的IC50为0.29 μM。体外实验表明PD07也能抑制ChE、BACE1（IC50：13.42 μM）和Aβ1-42的聚集。作为抗氧化剂，PD07显示出DPPH抑制活性（IC50：26.46 μM），能改善因Scopolamine诱导而失忆的大鼠的记忆和认知功能。该化合物适用于阿尔茨海默病的研究。

化合物

Cat.No: T78689

Cat.No: T82242

Cat.No: T79299

Target: Monoamine Oxidase

Cat.No: T78692

Cat.No: T82243

Target: GSK-3

Cat.No: T79300

hAChE/Aβ1-42-IN-1

Cat.No: T61388

Cat.No: T7041

Synonym: E2020,Donepezilo,Aricept,多奈哌齐

Target: AChE

Donepezil Hydrochloride

Cat.No: T6478

Synonym: Aricept,BNAG,E2020,Donepezil HCl,盐酸多奈哌齐

Target: AChR, AChE

AChE/BChE/MAO-B-IN-1

Cat.No: T60891

Target: MAO, AChE

Cat.No: T60721

Cat.No: T79503

Cat.No: T78905

Cat.No: T63091

Cat.No: T72876

AChE/Nrf2 modulator 1

Cat.No: T72417

Cat.No: T74812

Cat.No: T79502

Cat.No: T62728

Cat.No: T60720

Dihydro Donepezil

Cat.No: T61638

Cat.No: T73575

Cat.No: T79501

Cat.No: T64156

Cat.No: T72875

Cat.No: T61397

Cat.No: T62441

AChE/BChE/BACE-1-IN-2

Cat.No: T60691

AChE/BChE/BACE-1-IN-1

Cat.No: T61206

AChE/GSK-3β-IN-1

Cat.No: T64143

Cat.No: T78739

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11351	Galanthamine N-Oxide	AChE	Neuroscience
	Galanthamine N-Oxide 是分离于Zephyranthes concolor 的球茎中的一种生物碱。它抑制电鳗乙酰胆碱酯酶，EC50=26.2 μM。它是TcAChE，hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。

天然产物

Galanthamine N-Oxide

Cat.No: T11351

Target: AChE

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