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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T26357	Pitstop 2	Apoptosis	Apoptosis
	Pitstop2 是一种选择性的两性蛋白结合的网格蛋白末端结构域抑制剂，IC50 值为 12 μM。 Pitstop2 严重干扰受体介导的内吞作用、HIV 进入和突触小泡循环。
T9063	Clathrin-IN-1	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Clathrin-IN-1 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用，有潜力用于抗癌的研究。
T6822	Hydroxy-Dynasore Dyngo-4a	Dynamin	Cytoskeletal Signaling
	Hydroxy-Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性的 dynamin 通用抑制剂，抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用的 IC50为 5.7 μM，对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。
TP1907L1	Dynamin inhibitory peptide, myristoylated acetate Dynamin inhibitory peptide, myristoylated acetate(251634-22-7 free base)	Dynamin	Cytoskeletal Signaling
	Dynamin inhibitory peptide, myristoylated acetate(251634-22-7 free base) 是一种 DynaMin 抑制剂，可干扰两性霉素与 dynamin 的结合。 DynaMin 抑制肽，肉豆蔻酰化 TFA 是肽的膜渗透形式，可防止内吞作用。
T64369	Dynamin IN-2	Dynamin	Cytoskeletal Signaling
	Dynamin IN-2是一种Wiskostatin 类似物。Dynamin IN-2有效抑制 dynamin ，对 dynamin I GTPase 的 IC50 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，IC50 为 9.5 μM。
T64368	ES9-17	Others	Others
	ES9-17 是网格蛋白介导的内吞作用 (CME)的抑制剂。 CME 是植物胞外环境中质膜蛋白和分子内化的主要途径。ES9-17 抑制FM4-64和转铁蛋白的摄取。ES9-17 可以抑制拟南芥 (Arabidopsis) 幼苗的根生长。
T67931	[Tyr3]Octreotate	Others	Others
	[Tyr3]Octreotate 是一个含有8个氨基酸的长肽化合物，是具有共价键DOTA 双功能螯合剂。[Tyr3]Octreotate 与SSR2活性的NETs 的跨膜受体结合，并通过内吞作用主动运输到细胞中，可能会增加所需的双链DNA 断裂，是治疗肿瘤的潜在药物。
T35856	BMS-986176	AAK1 (AP2 associated kinase 1)	Neuroscience
	BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂，IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。
T36368	2H-Cho-Arg (trifluoroacetate salt)
	2H-Cho-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a 2H-cholesterol skeleton coupled to an L-arginine head group and can be used to facilitate gene transfection. It forms a complex with plasmid DNA (pDNA) and decreases pDNA migration in an electrophoretic mobility shift assay at +/- charge ratios of 4 or higher. 2H-Cho-Arg facilitates transfection of a luciferase gene into H1299 cells, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and t...
T38617	Biotin-TAT (47-57)
	Biotin-TAT (47-57) is a biotin-tagged transactivator of transcription, commonly employed as a protein transduction domain (PTD) in various primary cells. Its transduction capacity is contingent on ATP and temperature, suggesting the participation of endocytosis.
TP1907	DynaMin inhibitory peptide, myristoylated
	Cell-permeable version of dynamin inhibitory peptide, an inhibitor of the GTPase dynamin that competitively blocks binding of dynamin to amphiphysin, preventing endocytosis. Reduces NMDA receptor internalization.
T61488	Dynole 2-24
	Dynole 2 24 是一种基于吲哚的dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I 的IC50=0.56 μM)。Dynole 2 24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I 和II 的效力 (IC (CME)=1.9 μM)。Dynole 2 24 对 dynamin I 的选择性为4.4倍。Dynole 2 24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis
T36350	Cho-Arg (trifluoroacetate salt)
	Cho-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a cholesterol skeleton coupled to an L-arginine head group. It forms a complex with plasmid DNA and decreases plasmid DNA migration in an agarose-gel retardant assay at charge ratios greater than or equal to 4. Cho-Arg facilitates transfection of plasmid DNA into H1299 and HeLa cells in the presence or absence of fetal bovine serum, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the cav...
TP2039	Dynamin inhibitory peptide, myristoylated (control)
	Control peptide version of dynamin inhibitory peptide, myristoylated, an inhibitor of the GTPase dynamin that competitively blocks binding of dynamin to amphiphysin, preventing endocytosis. In contrast to dynamin inhibitory peptide, has no significant eff
T38407	RTIL 13
	RTIL 13 is a highly effective inhibitor of dynamin GTPase, exhibiting an IC50 value of 2.3 μM for dynamin I GTPase. Furthermore, it selectively interacts with the pleckstrin homology lipid binding domain. This compound effectively suppresses both receptor-mediated and synaptic vesicle endocytosis, demonstrating IC50 values of 9.3 μM and 7.1 μM, respectively.
T80140	(Val3,Pro8)-Oxytocin	Oxytocin Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	"(Val3,Pro8)-Oxytocin"为Gq依赖性途径的激动剂，同时作为β-arrestin结合及催产素受体（OXTR）内化作用的次级激动剂。
T72894	Clathrin-IN-2
	Clathrin-IN-2 是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂，IC50值为 2.3 μM。 Clathrin-IN-2 还对dyn I GTPase 具有抑制作用，IC50值为 7.7 μM。
T79105	BVFP	Neurotensin Receptor	GPCR/G Protein
	BVFP结合PGRN588-593肽，其解离常数(Kd)为20 μM。此外，BVFP能够阻断PGRN与SORT1的结合，并抑制SORT1介导的rPGRN内吞。
T36359	Dios-Arg (trifluoroacetate salt)
	Dios-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a diosgenin skeleton coupled to an L-arginine head group. It forms a complex with plasmid DNA and decreases plasmid DNA migration in an agarose-gel retardant assay at charge ratio greater than or equal to 4. Dios-Arg facilitates transfection of plasmid DNA into H1299 and HeLa cells in the presence and absence of fetal bovine serum, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the cav...
T75796	Dynamin inhibitory peptide TFA
	Dynamininhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合，从而防止了内吞作用。Dynamininhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3对 GABAA 受体的作用。
T83891	Sulfonadyn-47
	Sulfonadyn-47是一种dynamin抑制剂，能在无细胞测定中抑制dynamin的GTP酶活性（IC50 = 3.5 µM）。在U2OS细胞中，Sulfonadyn-47抑制clathrin介导的内吞作用（IC50 = 27.3 µM），同时在分离的大鼠脑突触体中抑制由去极化刺激的FM4-64摄取，后者是突触小泡内吞（SVE）的标志（IC50 = 12.3 µM）。在体内，Sulfonadyn-47（30和60 mg/kg）在6 Hz角膜电引发小鼠癫痫模型中具有抗惊厥活性。
T61929	PD-1/PD-L1-IN-14
	PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂（IC50= 27.8 nM）。通过抑制PD-1/PD-L1 相互作用，PD-1/PD-L1-IN-14促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。
T76429	Neurokinin Receptor (393-407), rat
	Neurokinin Receptor(393-407), rat (SPR393–407) 是一段属于大鼠神经激肽1受体(NK1R)的特定肽。它与P物质(SP)结合后，通过内吞作用迅速被NK1R内化，并循环至质膜。此化合物主要应用于神经源性炎症研究领域。
T77110	Amivantamab
	Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
T62289	PI3KC2α-IN-1
	PI3KC2α-IN-1 是一种 PI3KC2α 的有效抑制剂，其 IC50 值为 95 nM。PI3KC2α-IN-1 能够与 PI3KC2α 的 ATP 结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1 损伤内吞膜的动力学过程和膜重塑。PI3KC2α-IN-1 能够用于研究血栓形成、糖尿病和癌症。
T37273	BLX3887
	BLX3887 is an inhibitor of 15-lipoxygenase type 1 (15-LO-1; IC50 = 32 nM in a cell-free enzyme assay).1 It is selective for 15-LO-1 over 15-LO-2, which it does not inhibit, 5-LO (IC50 = 472 nM), and 12-LO (IC50 = 3,310 nM). BLX3887 inhibits the production of 15-LO metabolites selectively in eosinophils over neutrophils when used at a concentration of 10 μM. It also inhibits endocytosis in, and the migration of, isolated human peripheral blood mononuclear cell-derived dendritic cells in vitro. \|1...
T76974	Tafolecimab
	Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体，可特异性结合 PCSK-9并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平，进而增强对 LDL-C 的清除，导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
T14498	Barbadin	Arrestin	GPCR/G Protein
	Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。
T80246	TAT-GluR23A Fusion Peptide
	TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种肽，具有特定的生物活性。该化合物由 GluR23A 序列结合至 TAT 蛋白转导结构域（PTD），其中 GluR23A 为 GluR23Y（一种无生物活性肽，用于抑制谷氨酸受体的内吞）的突变体，其由氨基酸 869 至 877 构成，并将 Tyr 用 Ala 代替，移除了关键的磷酸化位点。
T78450	4-Di-1-ASP
	4-Di-1-ASP是一种苯乙烯基染料，适用于标记活脑组织中的神经胶质瘤细胞，常用于分析细胞的结构、活性、增殖以及内吞作用、胞吐和吞噬作用。同时，该染料也被用于观察活细胞的线粒体结构。在显微镜观察下，4-Di-1-ASP能够发射绿色荧光（λex/λem= 475/606 nm）。
T82295	GluR23Y
	GluR23Y是一种具有生物活性的肽，应用于ELISA细胞表面测定，专用于监测培养的海马神经元内AMPA受体在胰岛素刺激下的内吞情况。该肽能够阻止由胰岛素引起的AMPA受体数量的下降。通过将GluR23Y与HIV-1的膜转导结构域融合，实现对神经元的传递，从而有效抑制了胰岛素诱导的效应。
T83964	tri-GalNAc-PEG3-Azide
	tri-GalNAc-PEG3-Azide是一种用于溶酶体靶向嵌合体(LYTAC)研究与开发的功能化无乙酰神经氨酸糖蛋白受体(ASGPR)配体；每个分子包括三个ASGPR配体、一个PEG3连接器和一个准备用于接合的活性叠氮基团。绑定到ASGPR后，tri-GalNAc结合物通过ASGPR介导的内吞作用高效地被内化。tri-GalNAc接合可作为一种策略，以细胞特异性方式有效地将如RNA或Cas9复合体等货物递送至肝细胞。可用于生成LYTACs，或用染料标记以进行组织成像。

化合物

Cat.No: T26357

Target: Apoptosis

Cat.No: T9063

Target: HIV Protease

Hydroxy-Dynasore

Cat.No: T6822

Synonym: Dyngo-4a

Target: Dynamin

Dynamin inhibitory peptide, myristoylated acetate

Cat.No: TP1907L1

Synonym: Dynamin inhibitory peptide, myristoylated acetate(251634-22-7 free base)

Target: Dynamin

Cat.No: T64369

Target: Dynamin

Cat.No: T64368

Target: Others

[Tyr3]Octreotate

Cat.No: T67931

Target: Others

Cat.No: T35856

Target: AAK1 (AP2 associated kinase 1)

2H-Cho-Arg (trifluoroacetate salt)

Cat.No: T36368

Biotin-TAT (47-57)

Cat.No: T38617

DynaMin inhibitory peptide, myristoylated

Cat.No: TP1907

Cat.No: T61488

Cho-Arg (trifluoroacetate salt)

Cat.No: T36350

Dynamin inhibitory peptide, myristoylated (control)

Cat.No: TP2039

Cat.No: T38407

(Val3,Pro8)-Oxytocin

Cat.No: T80140

Target: Oxytocin Receptor

Cat.No: T72894

Cat.No: T79105

Target: Neurotensin Receptor

Dios-Arg (trifluoroacetate salt)

Cat.No: T36359

Dynamin inhibitory peptide TFA

Cat.No: T75796

Cat.No: T83891

PD-1/PD-L1-IN-14

Cat.No: T61929

Neurokinin Receptor (393-407), rat

Cat.No: T76429

Cat.No: T77110

Cat.No: T62289

Cat.No: T37273

Cat.No: T76974

Cat.No: T14498

Target: Arrestin

TAT-GluR23A Fusion Peptide

Cat.No: T80246

Cat.No: T78450

Cat.No: T82295

tri-GalNAc-PEG3-Azide

Cat.No: T83964

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T15556	Ikarugamycin	Others	Others
	Ikarugamycin, an antibiotic, is an inhibitor of clathrin-mediated endocytosis (CME).

天然产物

Cat.No: T15556

Target: Others

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