Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T62637 |
EIF2α activator 2
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EIF2α activator 2(Compound 1)是一种真核生物起始因子2α(eIF2α)磷酸化的激活剂。EIF2α 激活剂 2 在 SRB 细胞增殖试验中表现出高效力 (IC50: 0.46 μM)。EIF2α activator 2 对 K562 (IC50: 4.79 μM)和 PBMC (IC50: 10.52 μM) 细胞表现出抗增殖活性。 | |||
T63665 |
EIF2α activator 1
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EIF2α activator 1(Compound 40)为真核生物起始因子2α(eIF2α)磷酸化的激活剂,能够提高EIF2α下游蛋白ATF和CHOP的表达水平。该化合物对K562细胞和PBMC细胞展现出抗增殖活性,其IC50值分别为4.00 μM和19.3 μM。 | |||
T9174 |
Icerguastat
Sephin 1,lcerguastat,IFB-088 |
Phosphatase | Metabolism |
Icerguastat (IFB-088) 是一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是一种磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A)的选择性抑制剂。它能够抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。它具有抗朊病毒作用。 | |||
T19459 |
N1-Methylpseudouridine
N1-甲基-假尿苷,1-Methylpseudouridine |
Others | Others |
N1-Methylpseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷,翻译性能比 5 mC 和 5 mC/N1-Methylpseudouridine 高。通过提高核糖体密度,mRNA 中的 N1-Methylpseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。 | |||
T2417 |
Sal003
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Apoptosis; Phosphatase; PERK | Apoptosis; Metabolism |
Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。 | |||
T21824 |
Sephin1
NSC 65390,IFB-088 |
Phosphatase | Metabolism |
Sephin1 (IFB-088) 是 GADD34 (PPP1R15A) 的选择性抑制剂,这是一种应激诱导的蛋白磷酸酶 1 复合物调节亚基,可将 eIF2α 去磷酸化。 | |||
T7150 |
BTdCPU
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Apoptosis; Phosphatase; PERK | Apoptosis; Metabolism |
BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂,可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。 | |||
T3045 |
Salubrinal
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Apoptosis; Phosphatase; PERK; Autophagy; HSV | Apoptosis; Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology |
Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。 | |||
T6854 |
GSK621
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Apoptosis; AMPK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK621 是一种特异性AMPK 激动剂,对 AML 细胞系的IC50值为13-30 μM。它可诱导自噬和凋亡,还可诱导eiF2α磷酸化。 | |||
T11374 |
GCN2-IN-6
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Others; PERK | Apoptosis; Others |
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实,是一种口服有效GCN2抑制剂,IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂,在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。 | |||
T6183 |
ISRIB (trans-isomer)
ISRIB,ISRIB trans-isomer,trans-isomer,trans-ISRIB |
Apoptosis; PERK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
ISRIB (trans-isomer) (ISRIB trans-isomer)是一种 PERK 的高效抑制剂,可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用,IC50值为 5 nM。 | |||
T69440 | Sephin1 Hydrochloride | ||
Sephin1 hydrochloride is a selective inhibitor of the phosphatase regulatory subunit PPP1R15A (R15A), which prolongs the benefit of eIF2α phosphorylation, thereby protecting cells from proteostatic defects. | |||
T69106 |
Avarol
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Avarol induces apoptosis in pancreatic ductal adenocarcinoma cells by activating PERK-eIF2α-CHOP signaling. Avarl also acts as a competitive AChE inhibitor which are non-hepatotoxic and neuroprotective agents for Alzheimer's disease. | |||
T63008 | PERK-IN-5 | ||
PERK-IN-5 是一种高度选择性的、高效的、口服具有活力的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,能够作用于 PERK (IC50: 2 nM) 与 p-eIF2α (IC50: 9 nM)。在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,PERK-IN-5 可以明显抑制肿瘤生长。 | |||
T78875 |
BTM-3528
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Mitochondrial Metabolism | Metabolism |
BTM-3528是一种线粒体蛋白酶OMA1的激活剂,能够过度激活线粒体整合应激反应(ISR)。该化合物促进了OMA1依赖的DELE1和OPA1的裂解,导致线粒体断裂。此外,BTM-3528通过激活eIF2α激酶HRI,引发细胞生长停滞及apoptosis。在多种DLBCL细胞系中表现出抗癌活性,且在异种移植人DLBCL SU-DHL-10细胞小鼠模型中显示出明显的体内抑制作用。 |