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GCN2-IN-6

产品编号 T11374 CAS 2183470-09-7

GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。

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GCN2-IN-6, CAS 2183470-09-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 928	现货
5 mg	￥ 2,320	现货
10 mg	￥ 3,650	现货
25 mg	￥ 5,830	现货
50 mg	￥ 7,860	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,550	现货

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纯度: 95.04%

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产品描述	GCN2-IN-6 is a potent and orally available GCN2 inhibitor confirmed by in-house enzymatic (IC50: 1.8 nM) and cellular assays (IC50: 9.3 nM). GCN2-IN-6 is also an eIF2α kinase PERK inhibitor with IC50s of 0.26 nM in enzymatic assay and 230 nM in cells respectively.
靶点活性	GCN2:1.8 nM (IC50, in-house enzymatic), GCN2:9.3 nM (IC50, cellular assays), PERK:0.26 nM (IC50, in-house enzymatic), PERK:230 nM (cellular assays)
体外活性	组合使用天门冬酰胺酶和GCN2-IN-6在GCN2野生型（WT）小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中产生中等程度的抑制增殖效应，而在GCN2敲除（KO）MEF中则未观察到此效应。GCN2-IN-6对由天门冬酰胺酶激活的p-GCN2、p-eIF2α和ATF4表现出抑制作用。为评估GCN2抑制对癌细胞增殖的影响，将急性淋巴细胞白血病（ALL）CCRF-CEM细胞用GCN2-IN-6处理，并配合消耗天门冬氨酸的药剂天门冬酰胺酶。经GCN2-IN-6处理显著增强了CCRF-CEM细胞对天门冬酰胺酶的敏感性。
体内活性	GCN2-IN-6（0.3-3 mg/kg；口服；8小时；小鼠）在3 mg/kg的剂量下处理，经过天冬酰胺酶预处理后，能够抑制GCN2的自磷酸化以及下游效应分子ATF4的激活使其恢复到基础水平。

分子量	485.29
分子式	C19H12Cl2F2N4O3S
CAS No.	2183470-09-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (515.16 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0606 mL	10.3031 mL	20.6062 mL	51.5156 mL
	5 mM	0.4121 mL	2.0606 mL	4.1212 mL	10.3031 mL
	10 mM	0.2061 mL	1.0303 mL	2.0606 mL	5.1516 mL
	20 mM	0.103 mL	0.5152 mL	1.0303 mL	2.5758 mL
	50 mM	0.0412 mL	0.2061 mL	0.4121 mL	1.0303 mL
	100 mM	0.0206 mL	0.103 mL	0.2061 mL	0.5152 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fujimoto J, et al. Identification of Novel, Potent, and Orally Available GCN2 Inhibitors with Type I Half Binding Mode. ACS Med Chem Lett. 2019 Sep 19;10(10):1498-1503.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GCN2-IN-6 2183470-09-7 Apoptosis Others PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GCN2 IN 6 GCN2IN6 Inhibitor inhibit GCN-2-IN-6 inhibitor

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