Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3088 |
N-Ethylmaleimide
1-Ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione,n-乙基马来酰亚胺,Ethylmaleimide,NEM |
Cysteine Protease; DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于实验生化研究。它也是一种去泛素化酶抑制剂,特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。 | |||
T15735 |
Leptomycin B
CI 940,LMB,来普霉素B |
CRM1; Antibiotic; Antifungal | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期,抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。它 | |||
T17731L |
CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base)
|
Others | Others |
CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base) 是一种药物-接头偶联物,由有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 组成,用于制造抗体药物偶联物 (ADC)。CL2A-SN-38 由有效的 DNA 拓扑异构酶组成I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 以制造抗体药物偶联物 (ADC)。 CL2A-SN-38 对一系列人类实体瘤类型提供显着和特异性的抗肿瘤作用。 CL2A 是一种不可切割的复杂 PEG8 和含有三唑的 PABC-肽-mc 接头。 CL2A 可通过 pH 敏感性裂解,产生旁观者效应,并通过二硫键在半胱氨酸残基处结合抗体。 | |||
TP1358 |
Peptide M
|
||
Peptide M is a synthetic Peptide, 50 aa, derived from streptococcus M protein, containing an additional c-terminal cysteine residue. | |||
T82394 |
FLAG-Cys
|
||
FLAG-Cys为带有Cys残基的FLAG肽,具有免疫原性。 | |||
T17732 | CL2A | Others | Others |
CL2A is a pH-sensitive, cleavable PEG8- and triazole-containing PABC-peptide-mc linker, characterized by its ability to induce a bystander effect. It forms a disulfide bond with an antibody at a cysteine residue. Labetuzumab govitecan utilizes this linker for its drug conjugation[1]. | |||
T78634 |
2′-Thioadenosine
PD157432 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
2'-Thioadenosine (PD157432)为选择性且不可逆的ErbB-1与ErbB-2抑制剂,ErbB-2的IC50值为45 µM。该化合物针对ErbB-1,通过修饰活性位点中的半胱氨酸残基实现失活作用。 | |||
T78949 | AM841 | Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
AM841是一种高亲和力的亲电子配体,能与CB1大麻素受体中第六螺旋的半胱氨酸发生共价作用并激活该受体。此外,AM841能减少Forskolin刺激下的cAMP积累,并且减缓胃肠蠕动。 | |||
T76545 |
Cys(Npys)-TAT (47-57)
|
||
Cys(Npys)-TAT(47-57)为TAT多肽中的一个段,可通过静电相互作用与质粒DNA结合。该段对应TAT的转导域,并含有活化的C端半胱氨酸残基。TAT为HIV-1编码的一种核转录激活蛋白。 | |||
T83750 |
Melittin (C-Term Cysteine labeled) TFA
Mel-Cys |
||
Melittin (C-term cysteine labeled)是一种衍生自具有细胞毒性的蜂毒肽melittin的衍生物,其在C-末端具有一个半胱氨酸残基。它能够在内体和细胞外pH条件下引发人类红细胞的溶血作用(分别在pH 5.5和7.4时的EC50s为5和6 µM)。Melittin (C-term cysteine labeled)已被用于合成膜溶解性聚合物,这些聚合物已用于体外和体内质粒递送的polyplexes的生成。 | |||
T80362 |
Human α-Defensin 6
|
||
Human α-Defensin 6,含32个半胱氨酸残基的抗菌肽,能够阻止细菌入侵,促进粘膜免疫。该肽通过自组装形成有序的原纤维和纳米网,能随机结合细菌表面蛋白,进而围绕并缠绕细菌。此外,Human α-Defensin 6抑制C. albicans生物膜的形成。 | |||
T17731 |
CL2A-SN-38
|
Others | Others |
CL2A-SN-38 是一种药物-接头偶联物,由一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 组成,用于制造抗体药物偶联物。它对一系列人类实体瘤类型提供显着和特异性的抗肿瘤作用。 | |||
T4413 |
Poseltinib
|
||
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50为 1.95 nM,对BTK 的选择性分别是 BMX,TEC 和 TXK 的 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib 可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),并显示出对 B 细胞受体 (BCR),Fc 受体 (FcR),Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导的有效抑制。 | |||
T63351 | MS8511 | ||
MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS). | |||
T70128 |
Olmutinib hydrochloride
|
||
Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both p... | |||
T80249 |
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是 εPKC 特异性抑制剂,通过阻断 εPKC 与 εRACK 锚定蛋白之间的相互作用,抑制 εPKC 易位及 MARCKS 磷酸化,从而表现生物活性。该肽将半胱氨酸残基接到 C 末端,以形成与载体蛋白的 SS 键。当序列 N 末端为谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 时,肽可自发生成焦谷氨酰 (pGlu)。Q或E到pGlu的转化属于自然过程,并且pGlu的疏水性γ-内酰胺环对提高肽对胃肠道蛋白酶的稳定性起关键作用。在 HPLC 分析中,焦谷氨酰肽作为肽纯度的一部分进行检测,视为这类肽的典型子集。 |