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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T80973	TNF-α-IN-8
	TNF-α-IN-8 (compound I-42) 作为一种TNF-α抑制剂，属于异吲哚-亚胺类化合物，适用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏及自身免疫性疾病的研究。作为点击化学试剂，其Azide基团能与含Alkyne的分子配对，通过铜催化的叠氮－炔环加成反应(CuAAc)产生反应，也可与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔－叠氮环加成反应(SPAAC)。
T24816	SP-100030 SP100030,SP 100030	NF-κB	NF-κB
	SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat 和其他T 细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
T27695	JTE-607 JTE-607 dihydrochloride,JTE-607 HCl,甲氧番荔枝碱	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	JTE-607 HCl 是高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂，可保护小鼠免受内毒素休克。它作用于 LPS 刺激的人 PBMC，抑制TNF-α(IC50:11 nM)、IL-1β(IC50:5.9 nM)、IL-6(IC50:8.8 nM)、IL-8(IC50:7.3 nM)和IL-10(IC50:9.1 nM)。
T63088	NOD2 antagonist 1
	NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效的、选择性的 NOD2 拮抗剂 (IC50: 5.23 μM)。NOD2 antagonist 1 在 THP-1 细胞，对 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌表现出抑制作用。NOD2 antagonist 1 在 PBMCs 细胞，可以抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
T79256	DPP-4-IN-8
	DPP-4-IN-8 (compound 27) 是一种高效的选择性DPP4抑制剂，具有 0.96 μM 的 Ki。该化合物能够抑制 Caco-2 和 HepG-2 细胞中的 DPP4 二肽酶活性，并剂量依赖性地降低 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达水平[1]。
TP2035	FSL-1 FSL 1
	TLR2/6 agonist (also a putative TLR10 ligand). Activates NF-κB. Induces pro-inflammatory cytokines including IL-8, IL-1β, CCL20 and TNF-α in vitro. Synergizes with IFNγ to induce CXCL10 release from melanoma cells.
T83798	8-bromo NAD+ sodium 8-bromo Nicotinamide adenine dinucleotide,N(8-bromo-A)D+
	8-bromo NAD+ 作为循环ADP-核糖（cADPR）抑制剂8-bromo cADPR的前药形式，通过CD38转化为8-bromo-cADPR。在1 mM浓度下，8-bromo NAD+ 阻止由N-formyl-Met-Leu-Phe (fMLP) 在分离的小鼠骨髓衍生的中性粒细胞内引起的细胞内钙水平增加和趋化作用。同时，在100 µM浓度下使用，减少了小鼠原代小胶质细胞中LPS诱导的亚硝酸盐产生以及TNF-α和IL-2的分泌。
T83698	Cathelicidin-2 (128-153) (chicken) TFA Fowlicidin-2 (128-153),CATH-2 (128-153),Myeloid Antimicrobial Peptide 27 (128-153)
	Cathelicidin-2 (CATH-2) (128-153) 是一种合成抗菌肽，对应于鸡CATH-2的128至153个氨基酸。该化合物对E. coli、S. aureus、S. enteritidis和B. globigii展示出浓度依赖性的活性。CATH-2 (128-153) (40 µM) 可诱导孤立的鸡红细胞溶解，但对孤立的人外周血单个核细胞(PBMCs)无细胞毒性。它能促进化学因子(C-C-基序)配体2 (CCL2)的产生，并抑制LPS诱导的TNF-α、IL-6、IL-8和IL-10在孤立的人PBMCs中的产生。
T35864	T-5342126
	T-5342126 is a toll-like receptor 4 (TLR4) antagonist.1It reduces LPS-induced production of nitric oxide (NO) in RAW 264.7 cells (IC50= 27.8 μM), as well as decreases LPS-induced IL-8, TNF-α, and IL-6 production in isolated human whole blood (IC50s = 110.5, 315.6, and 318.4 μM, respectively). T-5342126 (82 mg/kg) reduces ethanol intake and the abundance of ionized calcium-binding adapter molecule 1 (Iba1), a marker of microglial activation, in the central nucleus of the amygdala in ethanol-depen...
T35406	α-MSH TFA
	α-Melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) is a 13-amino acid peptide hormone produced by post-translational processing of proopiomelanocortin (POMC) in the pituitary gland, as well as in keratinocytes, astrocytes, monocytes, and gastrointestinal cells.1It is an agonist of melanocortin receptor 3 (MC3R) and MC4R that induces cAMP production in Hepa cells expressing the human receptors (EC50s = 0.16 and 56 nM, respectively).2α-MSH (100 pM) reducesS. aureuscolony formation andC. albicansgerm tube fo...
T38002	LEO 39652
	LEO 39652 is a dual-soft PDE4 inhibitor with IC50s of 1.2 nM, 1.2 nM, 3.0 nM and 3.8 nM for PDE4A, PDE4B, PDE4C and PDE4D, respectively. LEO 39652 also inhibits TNF-α with an IC50 value of 6.0 nM. LEO 39652 is used for topical research of Atopic dermatitis (AD) [1]. LEO 39652 shows unbound in vitro potency when measured as LPS induced TNF-α release in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), incubated in serum free medium. LEO 39652 shows a relatively high binding to human serum albumin...
T83895	NCI 126224 NSC 126224
	NCI 126224 是一种 toll-like receptor 4 (TLR4) 的拮抗剂。它在 RAW 264.7 巨噬细胞中，选择性抑制由 TLR4 激动剂 LPS 引起的一氧化氮 (NO) 产生（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 以及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的影响较小；但对于相同细胞中由 TLR2/6 激动剂 FSL-1 引起的 NO 产生，其抑制作用在 0.6 µM 时亦显现。此外，NCI 126224 在 BV-2 微胶质细胞的报告实验中抑制了 LPS 引起的 NF-κB 活性，并在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低了 LPS 引起的 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50s = 5.92, 0.42, 和 1.54 µM，分别）。
T83866	LCC-12 formate
	LCC-12是一种铜(II)螯合剂，为二甲双胍的衍生物。作为单体，它能结合铜(II)并在20 µM的浓度下减少氢过氧化物依赖的NADH向NAD+的氧化。在10 µM的浓度下，LCC-12降低一次性人类细胞因子激活的单核衍生的巨噬细胞(MDMs)中IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8和TNF-α的细胞因子水平，以及JAK2、STAT2和IL-1受体相关激酶4(IRAK4)的水平。此外，同样浓度的LCC-12减少了细胞因子激活的MDMs中CD80+和CD86+的数量。每日0.3 mg/kg的剂量可提高LPS或盲肠结扎穿孔模型小鼠的存活率。
T35672	SMU127
	SMU127 is an agonist of the toll-like receptor 1/2 (TLR1/2) heterodimer.1It induces NF-κB signaling in cells expressing human TLR2 (EC50= 0.55 μM) but not cells expressing human TLR3, -4, -5, -7, or -8 when used at concentrations ranging from 0.1 to 100 μM. SMU127 induces the production of TNF-α in isolated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) when used at concentrations ranging from 0.01 to 1 μM.In vivo, SMU127 (0.1 mg/animal) reduces tumor volume in a 4T1 murine mammary carcinoma m...
T35854	9(Z),11(E)-Conjugated Linoleic Acid (sodium salt)
	9(Z),11(E)-Conjugated linoleic acid is an isomer of linoleic acid that has been found in beef and milk fat.1It binds to peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα; IC50= 140 nM) and activates the receptor in a reporter assay using COS-1 cells expressing mouse PPARα when used at a concentration of 100 μM.29(Z),11(E)-Conjugated linoleic acid inhibits TNF-α-inducedGLUT4expression and increases insulin-stimulated glucose transport in 3T3-L1 adipocytes.3Dietary administration of 9(Z)11(E)-co...
T83735	Pap12-6 TFA
	Pap12-6是一种从蝶类P. xuthus幼虫中发现的papiliocin十二个N-端氨基酸衍生的抗菌肽。它对包括E. coli、P. aeruginosa和S. syphimurium在内的八种革兰氏阴性细菌（MIC50s = 4-8 µM）以及革兰氏阳性细菌S. aureus、耐甲氧西林的S. aureus 3126（MRSA-3126）、B. subtilis和S. epidermidis（MIC50s = 4-8 µM）具有活性，但在25 µM浓度下不影响人类红细胞、小鼠RAW 264.7巨噬细胞、人类HaCaT角质形成细胞或人类HEK293肾细胞的活性。Pap12-6在4和8 µM浓度下可引起E. coli的膜去极化。Pap12-6（10 µM）预处理可降低LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮（NO2-）、Tnf-α和Il-6的分泌水平。在体内，Pap12-6（10 mg/kg）可以提高感染E. coli的小鼠的存活率，并且在剂量为1 mg/kg时减少感染E. coli小鼠的肺、肝和肾中菌落形成单位（CFUs）的数量。Pap12-6（1 mg/kg）在E. co...
T83768	Zofenoprilat Zofenopril-SH,SQ 26,333
	Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂，同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成，并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外，Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成，以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时，它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。

化合物

Cat.No: T80973

Cat.No: T24816

Synonym: SP100030,SP 100030

Target: NF-κB

Cat.No: T27695

Synonym: JTE-607 dihydrochloride,JTE-607 HCl,甲氧番荔枝碱

Target: Cysteine Protease

NOD2 antagonist 1

Cat.No: T63088

Cat.No: T79256

Cat.No: TP2035

Synonym: FSL 1

8-bromo NAD+ sodium

Cat.No: T83798

Synonym: 8-bromo Nicotinamide adenine dinucleotide,N(8-bromo-A)D+

Cathelicidin-2 (128-153) (chicken) TFA

Cat.No: T83698

Synonym: Fowlicidin-2 (128-153),CATH-2 (128-153),Myeloid Antimicrobial Peptide 27 (128-153)

Cat.No: T35864

Cat.No: T35406

Cat.No: T38002

Cat.No: T83895

Synonym: NSC 126224

Cat.No: T83866

Cat.No: T35672

9(Z),11(E)-Conjugated Linoleic Acid (sodium salt)

Cat.No: T35854

Cat.No: T83735

Cat.No: T83768

Synonym: Zofenopril-SH,SQ 26,333

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1520	Isoforskolin Coleonol B	IL Receptor; TNF	Apoptosis; Immunology/Inflammation
	Isoforskolin 源自毛喉鞘蕊花，可减少人单核白细胞中 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可用于治疗莱姆关节炎的研究。
T3240	Citronellol dihydrogeraniol,香茅醇,β-香茅醇,(±)-β-Citronellol	Reactive Oxygen Species	Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	Citronellol ((±)-β-Citronellol) 是一种单萜类化合物，从头状天竺葵中分离到。它可通过上调 TNF-α，RIP1/RIP3 的活性，下调 caspase-3/caspase-8 的活性，以及增加活性氧 (ROS) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
T81159	Sibiricine
	Sibiricine（Compound 8），一种从Corydalis crispa药用植物提取的异喹啉类生物碱，对于LPS诱导的THP-1细胞产生的TNF-α显示出显著的抗炎效果。
T75694	Lacto-N-neotetraose
	Lacto-N-neotetraose (LNnT) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。Lacto-N-neotetraose 可以抑制 TNF-α 诱导的未成熟上皮细胞中的IL-8分泌。Lacto-N-neotetraose 具有抗炎活性，可提高伤口愈合能力。
T37751	Streptazolin
	Streptazolin is a fungal metabolite originally isolated from S. viridochromogenes. It increases NF-κB activity when used at concentrations ranging from 60 to 130 μg/ml, at least in part, via PI3K signaling. Streptazolin enhances TNF-α secretion induced by LPS and enhances IL-8 secretion when used alone or in combination with LPS in THP-1 Blue cells.

天然产物

Cat.No: TN1520

Synonym: Coleonol B

Target: IL Receptor, TNF

Cat.No: T3240

Synonym: dihydrogeraniol,香茅醇,β-香茅醇,(±)-β-Citronellol

Target: Reactive Oxygen Species

Cat.No: T81159

Lacto-N-neotetraose

Cat.No: T75694

Cat.No: T37751

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