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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T39217	PKA-IN-1	PKA	Tyrosine Kinase/Adaptors
	PKA-IN-1 是一种具有选择性和有效性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂（IC50 ： 0.03 μM）。PKA-IN-1 可用于研究免疫系统疾病。
T72885	Akt1&PKA-IN-1
	Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和CDK2的IC50值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
T72886	Akt1&PKA-IN-2
	Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a，IC50值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
T76381	H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate
	H1-7 (histone H1 phosphorylation site),PKASubstrate 是一种合成多肽，可作为PKA 底物。
T4444	A-674563 HCl (552325-73-2(free base))	ERK; Akt; PKA; CDK; PKC	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16/46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。
T8969	API-1 NSC177223	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。
T3211	Midostaurin 米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱	Others; PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others
	Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。
T73247	PIM1-IN-4	Pim	Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling
	PIM1-IN-4（Compound 8）为PIM1高效抑制剂，对SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β及MSK1五种酶亦展现出显著抑制效应，表现出其在癌症疾病研究中的应用潜力。
T76481	PKI (14-24)amide
	PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
T28695	SB-747651A SB 747651A
	SB-747651A is a potent, ATP-competitive inhibitor of mitogen- and stress-activated kinase 1 (MSK1, IC50 = 11 nM). It targets the N-terminal kinase domain. SB-747651A inhibits MSK1, MSK2, PKA, PKB, RSK and p70S6K activity in cells.
T74195	4′-Demethylnobiletin
	4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
T75739	PKI(5-24) TFA
	PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的PKA(cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
T83684	Myelin Basic Protein Peptide (mouse, bovine) TFA Gln-Lys-Arg-Pro-Ser-Gln-Arg-Ser-Lys-Tyr-Leu,MBP Peptide
	Myelin基础蛋白(MBP)肽是PKC的肽底物，相比PKA、酪蛋白激酶1(CK1)、CK2、磷酸化酶激酶及钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMKII)，它对PKC有选择性。MBP肽已用于监测原发性人类肾动脉平滑肌细胞中的PKC活性。
T75989	Malantide TFA
	Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
T78066	BBT	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	BBT是一种增强剂，用于改善受损的葡萄糖刺激胰岛素分泌(GSIS)。该化合物展现出抗高血糖的活性，并能在2型糖尿病模型中，对β细胞起到保护作用，抵御细胞因子或链脲佐菌素(STZ)引起的细胞死亡。BBT的作用机制涉及通过cAMP/PKA及持久（L型）电压依赖性Ca2+通道/CaMK2通路。
T36679	Rp-cAMPS sodium salt
	Rp-cAMPS sodium salt, a cAMP analog, is a potent, competitive cAMP-induced activation of cAMP-dependent PKA I and II (Kis of 12.5 μM and 4.5 μM, respectively) antagonist. Rp-cAMPS sodium salt is resistant to hydrolysis by phosphodiesterases[1][2][3][4][5][6]. A membrane-permeable competitive cAMP antagonist (Rp-cAMPS) that blocks PKA activation by binding to the regulatory subunits without dissociating the kinase holoenzyme also inhibits synaptic plasticity but has no effect on normal synaptic t...
T83683	st-Ht31 ammonium sHt31
	st-Ht31是一种由A-kinase锚定蛋白（AKAPs）的两亲螺旋域衍生的、可穿透细胞的硬脂化肽，它能够结合蛋白激酶A (PKA)。在使用50 µM浓度时，能降低PKA在细胞膜上的锚定，但不影响其在使用BHK-21成纤维细胞进行的报告基因分析中的活性。st-Ht31 (1和3 µM)能减少小鼠精子的电容和超活化，同时阻止体外受精。当使用50 µM浓度时，它还能促进表达ATP结合盒转运蛋白1 (ABCA1)的BHK-21细胞和RAW 264.7巨噬细胞中的胆固醇排出。
T22014	8-CPT-2Me-cAMP, sodium salt
	8-CPT-2Me-cAMP sodium is a sodium salt compound that selectively activates exchange proteins activated by cAMP (Epac). These Epac proteins are cAMP-sensitive guanine nucleotide exchange factors (GEFs) responsible for activating small GTPases Rap1 and Rap2. 8-CPT-2Me-cAMP sodium specifically activates Epac1 with an EC50 value of 2.2 μM, while showing no activation of PKA with an EC50 value greater than 10 μM [1]. Additionally, 8-CPT-2Me-cAMP sodium stimulates the Epac-mediated release of calcium ...
T76127	Urocortin II, mouse
	Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂，对CRFR2和CRFR1的Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+/CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
T83728	Tat-AKAP79 (326-336) TFA Tat-A-kinase Anchor Protein 79 (326-336)
	Tat-AKAP79 (326-336) 是一种肽，由HIV-1 Tat蛋白质转导域与对应于A-kinase anchor protein 79 (AKAP79) 326至336残基的11个氨基酸肽链相连组成。在200 µM浓度下，能抑制蛋白激酶A (PKA) 或PKC激活诱导的瞬时受体电位钒通道1 (TRPV1) 在分离的大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中的敏感化。在体内，Tat-AKAP79 (326-336) 抑制小鼠由甲醛或phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA014) 引发的伤害性行为。它还延长了小鼠对辐射热刺激爪子撤回的潜伏期，并在卡拉胶诱导的炎症性疼痛小鼠模型中增加了爪子撤回的机械阈力。

化合物

Cat.No: T39217

Target: PKA

Akt1&PKA-IN-1

Cat.No: T72885

Akt1&PKA-IN-2

Cat.No: T72886

H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate

Cat.No: T76381

A-674563 HCl (552325-73-2(free base))

Cat.No: T4444

Target: ERK, Akt, PKA, CDK, PKC

Cat.No: T8969

Synonym: NSC177223

Target: Akt

Cat.No: T3211

Synonym: 米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱

Target: Others, PKC

Cat.No: T73247

Target: Pim

PKI (14-24)amide

Cat.No: T76481

Cat.No: T28695

Synonym: SB 747651A

4′-Demethylnobiletin

Cat.No: T74195

Cat.No: T75739

Myelin Basic Protein Peptide (mouse, bovine) TFA

Cat.No: T83684

Synonym: Gln-Lys-Arg-Pro-Ser-Gln-Arg-Ser-Lys-Tyr-Leu,MBP Peptide

Cat.No: T75989

Cat.No: T78066

Target: Calcium Channel

Rp-cAMPS sodium salt

Cat.No: T36679

st-Ht31 ammonium

Cat.No: T83683

Synonym: sHt31

8-CPT-2Me-cAMP, sodium salt

Cat.No: T22014

Urocortin II, mouse

Cat.No: T76127

Tat-AKAP79 (326-336) TFA

Cat.No: T83728

Synonym: Tat-A-kinase Anchor Protein 79 (326-336)

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S2178	Fargesin 辛夷脂素,(+/-)-Fargesin	Adrenergic Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Fargesin ((+/-)-Fargesin) 是一种活性新木脂素，从木兰植物中分离得到，具有抗高血压和抗炎活性。
T4973	Paraxanthine 1,7-二甲基黄嘌呤,1,7-DIMETHYLXANTHINE	Endogenous Metabolite	Metabolism
	Paraxanthine (1,7-dimethylxanthine) 是一种 caffeine 的代谢物，能够刺激Ryanodine 受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
T6S1684	8-Gingerol	Antioxidant; Antibacterial; TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; oxidation-reduction
	8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。
T6S1740	Nardosinone 苷松新酮,甘松新酮	Others	Others
	Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂，分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具，不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理，而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。

天然产物

Cat.No: T5S2178

Synonym: 辛夷脂素,(+/-)-Fargesin

Target: Adrenergic Receptor

Cat.No: T4973

Synonym: 1,7-二甲基黄嘌呤,1,7-DIMETHYLXANTHINE

Target: Endogenous Metabolite

Cat.No: T6S1684

Target: Antioxidant, Antibacterial, TRP/TRPV Channel

Cat.No: T6S1740

Synonym: 苷松新酮,甘松新酮

Target: Others

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