Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TQ0002 |
A-317491
ABT 202 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂,通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性,IC50大于10 μM。 | |||
T75162 | P2X2/3 modulator-1 | ||
P2X2/3 modulator-1 (化合物 46) 作为一种P2X2/3调节剂,主要应用于疼痛、中枢神经系统紊乱及炎症的研究。 | |||
T5513 |
RO-3
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P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。 | |||
T2087 |
AF-353
Ro-4 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。 | |||
T40045 |
Sivopixant
S-600918,Sivopixant |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T8436 |
Minodronic acid
Phosphonicacid,(1-hydroxy-2-imidazo(1,2-a)pyridin-3-ylethylidene)bis-,ONO-5920,YM-529 |
Apoptosis; P2X Receptor | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Minodronic acid(YM-529) 是一种 P2X2/3 受体拮抗剂, 具有抗癌活性,可直接或间接的抑制癌细胞增殖,诱导细胞凋亡。Minodronic-acid 对各种类型的癌细胞的转移具有抑制作用。Minodronic-acid 可用于研究骨质疏松。 | |||
T23245 |
Ro-51
Ro 51 |
Others | Others |
dual P2X3 and P2X2/3 antagonist | |||
T23442 |
TC-P 262
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Others | Others |
P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist | |||
T67885 |
Camlipixant
BLU-5937 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂,具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病,研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。 | |||
T5099 |
Gefapixant
RO 4926219,AF219,MK-7264 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。 | |||
T83802 |
TNP-ATP sodium
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TNP-ATP是ATP的衍生物,同时是嘌呤P2Y1、P2X3和P2X2/3受体的拮抗剂(IC50s分别为6、0.9和7 nM,在表达人类受体的HEK293细胞中)。该化合物相对于嘌呤P2X2、P2X4和P2X7受体显示出选择性(IC50s分别为2、15.2和>30 µM,在表达人类受体的HEK293细胞中)。TNP-ATP能降低表达P2X3和P2X2/3受体的1321N1细胞中乙酸诱导的钙流量(IC50s分别为100和62 nM)。它还可以减轻小鼠模型中由乙酸诱发的痛性绞曲(ED50 = 6.35 µmol/kg)。在403 nm激发下,其发射最大峰值为547 nm,当结合于胰岛素降解酶(IDE)时,其相对荧光强度增加四倍,并且发射峰移至538 nm。 | |||
T10560 |
P2X3 antagonist 34
BLU-5937 |
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P2X3 antagonist 34 是一种对P2X3同型三聚体受体具有高效性、选择性和口服活性的拮抗剂,其IC50值针对人类P2X3、大鼠P2X3及豚鼠P2X3分别为25 nM、92 nM和126 nM。相比之下,该化合物对人类、大鼠和豚鼠的P2X2/3异三聚体受体展现低活性。P2X3 antagonist 34 显著具有抗咳功效,同时不会影响味觉。 | |||
T10204 |
A-317491 sodium salt hydrate
A-317491 sodium salt hydrate (475205-49-3 free base) |
Others | Others |
A-317491 sodium salt hydrate is a non-nucleotide P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist, which inhibits calcium flux mediated by the receptors. | |||
TQ0002L |
A-317491 sodium
A-317491,A 317491,A317491 |
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A-317491 is an effective selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, which reverses inflammatory mechanical hyperalgesia and relieves chronic inflammation and neuropathic pain in rats by acting on peripheral receptors. | |||
T83820 |
TNP-GTP sodium
TNP-Guanosine 5'-triphosphate |
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TNP-GTP是一种荧光衍生物,源自蛋白质合成与糖异生的能量底物鸟苷三磷酸(GTP)。其在水中激发波长为410 nm时,发射最大波长为552 nm,而在40%和80%的N,N-二甲基甲酰胺中,其荧光强度增加,发射波长分别向544 nm和532 nm移动,这是因为N,N-二甲基甲酰胺的极性比水小。TNP-GTP是谷氨酸脱氢酶的抑制剂(Ki = 2.7 μM)。当与谷氨酸脱氢酶结合时,TNP-GTP的荧光强度增加,且发射波长从552 nm变为545 nm,此效果可以通过加入GTP来阻断。TNP-GTP还是嘌呤P2X2和P2X2/3受体的拮抗剂(IC50s分别为0.4和1.2 nM)。它还选择性抑制大鼠可溶性鸟苷酸环化酶(sGC; Ki = 11 nM)高于牛肝谷氨酸脱氢酶(GDH; Ki = 2.7 µM)以及钙调素依赖的B. pertussis腺苷酸环化酶(AC)毒素(Kis在存在锰或镁时分别为20和320 µM)。 |