11
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T78811 |
PROTAC AR-NTD degrader 1
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs,它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD),能有效诱导前列腺癌细胞凋亡,并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。 | |||
T6829 |
EPI-001
EPI001,EPI 001 |
Apoptosis; Androgen Receptor; PPAR | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Metabolism |
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | |||
T28502 |
Ralaniten
EPI-002 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性,可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。 | |||
T20000 |
I-XW-053
4-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)苯甲酸 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
I-XW-053 是一种针对衣壳的 HIV-1 复制抑制剂,使用基于混合结构的方法以微摩尔亲和力阻断 CA N 末端结构域之间的界面(NTD-NTD 界面)。 | |||
T35841 |
5-Benzyloxygramine
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Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-Benzyloxygramine 是一种 N 蛋白、蛋白互作的原位稳定剂,具有抗病毒和稳定 N-NTD 蛋白的作用。它能够阻断多巴胺受体,可拮抗 5-HT 对大鼠子宫和兔耳的作用。 | |||
T36375 |
Ralaniten triacetate
EPI-506 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌和乳腺癌。 | |||
T71527 | NSC145366 | ||
NSC145366 is an inhibitor of Hsp90 activities which targets the Hsp90 C-terminal domain to induce allosteric inhibition and selective client downregulation. NSC145366 increases Hsp90 oligomerization resulting in allosteric inhibition of NTD ATPase activity (IC50=119μM) but does not compete with NTD or CTD-ATP binding. | |||
T75168 | Homo-BacPROTAC7 | ||
Homo-BacPROTAC7 是一个 ClpC1NTDBacPROTAC 降解剂,可以靶向 ClpC2。Homo-BacPROTAC7 能有效杀死 M. tuberculosis。 | |||
T75171 | BacPROTAC-1 | ||
BacPROTAC-1 是一个 mSABacPROTAC 降解剂。BacPROTAC-1 对 mSA 和 ClpCNTD 具有高亲和力 (KD 分别为 3.9 μM 和 2.8 μM)。 | |||
T75167 |
Homo-BacPROTAC6
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Homo-BacPROTAC6 是一个 ClpC1NTDBacPROTAC 降解剂,可以靶向 ClpC2。Homo-BacPROTAC7 能有效杀死M. tuberculosis。 | |||
T78810 |
BWA-522
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs,针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗,诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中,BWA-522以每日60 mg/kg的剂量口服给药,实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=76%)。在VCaP和LNCaP细胞系中对AR-V7和AR-FL的降解效率分别达到77.3%(1 μM)和72.0%(5 μM)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T83582 |
(±)-Pantothenic acid
(±)-Vitamin B5,(±)-Pantothenate |
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(±)-Pantothenic acid ((±)-Pantothenate) 作为 B 组维生素的一员,对于哺乳动物细胞中辅酶 A (CoA) 的生物合成是不可或缺的。此外,该化合物能防护丙戊酸 (VPA) 在 CD-1 小鼠中引起的神经管缺陷 (NTD)。 |