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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T78811 PROTAC AR-NTD degrader 1

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs,它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD),能有效诱导前列腺癌细胞凋亡,并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。
T6829 EPI-001

EPI001,EPI 001

Apoptosis; Androgen Receptor; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Metabolism
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
T28502 Ralaniten

EPI-002

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性,可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。
T20000 I-XW-053

4-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)苯甲酸

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
I-XW-053 是一种针对衣壳的 HIV-1 复制抑制剂,使用基于混合结构的方法以微摩尔亲和力阻断 CA N 末端结构域之间的界面(NTD-NTD 界面)。
T35841 5-Benzyloxygramine

Dopamine Receptor; 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
5-Benzyloxygramine 是一种 N 蛋白、蛋白互作的原位稳定剂,具有抗病毒和稳定 N-NTD 蛋白的作用。它能够阻断多巴胺受体,可拮抗 5-HT 对大鼠子宫和兔耳的作用。
T36375 Ralaniten triacetate

EPI-506

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌和乳腺癌。
T71527 NSC145366

NSC145366 is an inhibitor of Hsp90 activities which targets the Hsp90 C-terminal domain to induce allosteric inhibition and selective client downregulation. NSC145366 increases Hsp90 oligomerization resulting in allosteric inhibition of NTD ATPase activity (IC50=119μM) but does not compete with NTD or CTD-ATP binding.
T75168 Homo-BacPROTAC7

Homo-BacPROTAC7 是一个 ClpC1NTDBacPROTAC 降解剂,可以靶向 ClpC2。Homo-BacPROTAC7 能有效杀死 M. tuberculosis。
T75171 BacPROTAC-1

BacPROTAC-1 是一个 mSABacPROTAC 降解剂。BacPROTAC-1 对 mSA 和 ClpCNTD 具有高亲和力 (KD 分别为 3.9 μM 和 2.8 μM)。
T75167 Homo-BacPROTAC6

Homo-BacPROTAC6 是一个 ClpC1NTDBacPROTAC 降解剂,可以靶向 ClpC2。Homo-BacPROTAC7 能有效杀死M. tuberculosis。
T78810 BWA-522

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs,针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗,诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中,BWA-522以每日60 mg/kg的剂量口服给药,实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=76%)。在VCaP和LNCaP细胞系中对AR-V7和AR-FL的降解效率分别达到77.3%(1 μM)和72.0%(5 μM)。

化合物

PROTAC AR-NTD degrader 1
Cat.No: T78811
Synonym:
Target: Androgen Receptor
EPI-001
Cat.No: T6829
Synonym: EPI001,EPI 001
Target: Apoptosis, Androgen Receptor, PPAR
Ralaniten
Cat.No: T28502
Synonym: EPI-002
Target: Androgen Receptor
I-XW-053
Cat.No: T20000
Synonym: 4-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)苯甲酸
Target: HIV Protease
5-Benzyloxygramine
Cat.No: T35841
Synonym:
Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor
Ralaniten triacetate
Cat.No: T36375
Synonym: EPI-506
Target: Androgen Receptor
NSC145366
Cat.No: T71527
Synonym:
Target:
Homo-BacPROTAC7
Cat.No: T75168
Synonym:
Target:
BacPROTAC-1
Cat.No: T75171
Synonym:
Target:
Homo-BacPROTAC6
Cat.No: T75167
Synonym:
Target:
BWA-522
Cat.No: T78810
Synonym:
Target: Androgen Receptor
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T83582 (±)-Pantothenic acid

(±)-Vitamin B5,(±)-Pantothenate

(±)-Pantothenic acid ((±)-Pantothenate) 作为 B 组维生素的一员,对于哺乳动物细胞中辅酶 A (CoA) 的生物合成是不可或缺的。此外,该化合物能防护丙戊酸 (VPA) 在 CD-1 小鼠中引起的神经管缺陷 (NTD)。

天然产物

(±)-Pantothenic acid
Cat.No: T83582
Synonym: (±)-Vitamin B5,(±)-Pantothenate
Target:
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