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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3230	NLRP3-IN-2 5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide,4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺,NLRP3 Inflammasome Inhibitor I	NOD-like Receptor (NLR); NOD	Immunology/Inflammation; NF-κB
	NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物，对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且对代谢无影响。
T60404	NLRP3/AIM2-IN-2	AIM2	Immunology/Inflammation
	NLRP3/AIM2-IN-2是一种新型强效抑制剂，对依赖于 NLRP3和 AIM2炎症体的热扩散具有不同物种特异性影响，IC50为0.2392 ± 0.0233 μ M。
T27841	Lobeglitazone Sulfate CKD501 Sulfate,CKD501,CKD-501 Sulfate,CKD 501 Sulfate,CKD 501,CKD-501,Lobeglitazone Sulfate. trade name Duvie, Chong Kun Dang	NOD	Immunology/Inflammation; NF-κB
	Lobeglitazone Sulfate（CKD-501 Sulfate）是一种新型噻唑烷二酮,具有抗炎活性，抑制LPS诱导的NLRP3炎症小体活化和肝脏炎症，可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
T77675	TNKS-2-IN-1	PARP; Wnt/beta-catenin; Antibiotic	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Stem Cells
	TNKS-2-IN-1 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 对 TNKS-1 和 TNKS-2有抑制作用，IC50 分别为 259 nM 和 1100 nM。TNKS-2-IN-1 具有抗菌活性，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抑制作用。TNKS-2-IN-1 抑制 NLRP3 炎症小体（IC505μM）通过抑制ATP刺激的J1A.774细胞释放IL-1β。
T39552	NLRP3-IN-5 NLRP3-IN-5
	NLRP3-IN-5, a compound disclosed in WO2016131098, is an inhibitor of NLRP3 inflammasome. It consists of the chemical structure N-((4-chloro-2,6-dimethylphenyl)carbamoyl)-4-(2-hydroxypropan-2-l)furan-2-sulfonamide.
T9655	NBC 6
	NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3炎性小体抑制剂，IC50为574 nM，其作用独立于 Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。
T81667	NLRP3 agonist 2	NOD-like Receptor (NLR)	Immunology/Inflammation
	NLRP3 agonist2（compound 22）为口服有效的NLRP3激动剂，能在THP1细胞内激活Caspase-1。
T62221	NLRP3-IN-8
	NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3直接结合的 NLRP3炎性体抑制剂，对 IL-1β 的 IC50值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2= 138.63 min)，几乎没有毒性 (against L02: IC50> 100 μM) 。
T78639	Oxidized ATP trisodium salt oATP trisodium salt	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种P2 受体广泛抑制剂，其不可逆地阻断P2X7R活化并抑制CRP引发的NLRP3炎性体激活，常用于动脉粥样硬化研究。
T78061	Peptide5 TFA	Gap Junction Protein	Cytoskeletal Signaling
	Peptide5 TFA，一种connexin 43模拟肽，能够降低动物脊髓损伤后的肿胀、抑制星形胶质细胞增生和神经元死亡。该化合物还可抑制NLRP3炎症小体，具有抗炎作用。
T79738	CYP51/PD-L1-IN-1
	CYP51/PD-L1-IN-1（compound L11）是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物，作为CYP51（IC50: 0.884 μM）和PD-L1（IC50: 0.083 μM）的双重抑制剂，能够在细胞周期早期引发真菌细胞的凋亡。该化合物还能有效减少IL-2、NLRP3、NF-κBp65等蛋白的细胞内水平，诱导线粒体损伤及ROS积聚，进而导致真菌细胞的破裂和死亡。
T79739	CYP51/PD-L1-IN-2
	CYP51/PD-L1-IN-2（compound L20）是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物。它作为CYP51（IC50：0.263 μM）和PD-L1（IC50：0.017 μM）的双重抑制剂，能够在细胞周期的早期引发真菌细胞凋亡。CYP51/PD-L1-IN-2进一步显著降低IL-2、NLRP3、NF-κBp65等蛋白水平，触发线粒体损伤及ROS积累，终致真菌细胞裂解和死亡。
T38106	JC-171
	JC-171 is a selective NLRP3 inflammasome inhibitor, with an IC50 of 8.45 μM for inhibiting LPS/ATP-induced interleukin-1β (IL-1β) release from J774A.1 macrophages[1]. JC-171 (0-100 μM) blocks NLRP3 inflammasome activation and IL-1β production in primary macrophages dose dependently[1]. ...
T79740	CYP51/PD-L1-IN-3
	CYP51/PD-L1-IN-3（compound L21）是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物。作为CYP51(IC50: 0.205 μM) 和PD-L1(IC50: 0.039 μM) 的双重抑制剂，它能够引发真菌细胞在细胞周期早期的凋亡。此外，CYP51/PD-L1-IN-3 还能显著降低IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白的细胞内水平，并诱导线粒体损害及ROS 聚集，进而导致真菌细胞的裂解与死亡。
T83962	C 101248
	C 101248是一种选择性且强效的小鼠和人类串联孔道卤素抑制K+通道1（THIK-1, IC50= 50 nM）抑制剂，对K2P家族成员TREK-1和TWIK-2以及Kv2.1无活性。C 101248能够阻断小鼠海马微胶质细胞中THIK-1 K+电流的整细胞膜片钳记录中的音调和ATP激发的电流。C 101248通过防止NLRP3依赖性IL-1β的释放，从而减少在分离的微胶质细胞中的神经炎症。

化合物

Cat.No: T3230

Synonym: 5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide,4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺,NLRP3 Inflammasome Inhibitor I

Target: NOD-like Receptor (NLR), NOD

NLRP3/AIM2-IN-2

Cat.No: T60404

Target: AIM2

Lobeglitazone Sulfate

Cat.No: T27841

Synonym: CKD501 Sulfate,CKD501,CKD-501 Sulfate,CKD 501 Sulfate,CKD 501,CKD-501,Lobeglitazone Sulfate. trade name Duvie, Chong Kun Dang

Target: NOD

Cat.No: T77675

Target: PARP, Wnt/beta-catenin, Antibiotic

Cat.No: T39552

Synonym: NLRP3-IN-5

Cat.No: T9655

NLRP3 agonist 2

Cat.No: T81667

Target: NOD-like Receptor (NLR)

Cat.No: T62221

Oxidized ATP trisodium salt

Cat.No: T78639

Synonym: oATP trisodium salt

Target: P2X Receptor

Cat.No: T78061

Target: Gap Junction Protein

CYP51/PD-L1-IN-1

Cat.No: T79738

CYP51/PD-L1-IN-2

Cat.No: T79739

Cat.No: T38106

CYP51/PD-L1-IN-3

Cat.No: T79740

Cat.No: T83962

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S1256	Ruscogenin	NOS; NF-κB; NOD-like Receptor (NLR)	Immunology/Inflammation; NF-κB
	Ruscogenin 是一种重要甾体皂苷元，提取自麦冬。它能够抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径，改善脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，具有显著抗血栓、抗炎作用。

天然产物

Cat.No: T6S1256

Target: NOS, NF-κB, NOD-like Receptor (NLR)

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