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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T64320	ML251	Glucokinase; Parasite	Metabolism; Microbiology/Virology
	ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。
T20038	2-Fluoroadenine NSC-27364,NSC 27364,NSC27364,2-氟腺嘌呤	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	2-Fluoroadenine (NSC-27364) 对非增殖性和增殖性肿瘤细胞具有毒性。2-Fluoroadenine 可用于抗癌症的相关研究。
T16079	Mirodenafil 米罗那非,SK3530	PDE	Metabolism
	Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。
TQ0126	Mirodenafil dihydrochloride SK-3530 dihydrochloride,米罗那非二盐酸盐	PDE	Metabolism
	Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱的研究。
T6881L	LTX315 acetate LTX315醋酸盐,KKWWKKW-Dip-K-NH2 acetate,Oncopore acetate,Ruxotemitide acetate,LTX315 acetate(1345407-05-7, Free base)	Others	Others
	LTX315 acetate (Oncopore acetate) 是一种具有强抗癌活性的溶瘤肽，MRC-5 的 IC50 值分别为 34.3 µM、A20 和 AT84 分别为 8.3 µM 和 11 µM。
T61796	MtTMPK-IN-1
	MtTMPK-IN-1 (compound 3) is a highly effective inhibitor of Mycobacterium tuberculosis thymidylate kinase (Mt TMPK), exhibiting an IC50 value of 2.5 μM. It displays moderate to weak activity against Mtb H37Rv while demonstrating low cytotoxicity in human fibroblast cells MRC-5. MtTMPK-IN-1 is a valuable tool for tuberculosis research [1].
T62305	MtTMPK-IN-2
	MtTMPK-IN-2 (compound 15)为一高效MtbTMPK抑制剂，IC50值达1.1 μM。该化合物对MtbH37Rv表现出抑制活性（MIC = 12.5 μM），同时对人成纤维细胞MRC-5显示出一定细胞毒性（EC50= 6.1 μM）。MtTMPK-IN-2适用于结核病研究。
T79381	Galectin-3/galectin-8-IN-2	Galectin	Immunology/Inflammation
	Galectin-3/galectin-8-IN-2（Compound 57）是一种针对Galectin-3和galectin-8C末端结构域的双重抑制剂，其Kd值分别为12.8 μM和2.06 μM。该化合物能够抑制MRC-5肺成纤维细胞的迁移，适用于癌症和组织纤维化研究领域。
T62897	MtTMPK-IN-3
	MtTMPK-IN-3（compound 25）是一种针对结核分枝杆菌胸苷酸激酶（MtbTMPK）的有效抑制剂，具有0.12 μM的IC50值。该化合物对MtbH37Rv展示出了抑制效果（MIC=12.5 μM），同时对人成纤维细胞MRC-5显示出一定的细胞毒性（EC50=12.5 μM）。MtTMPK-IN-3适用于结核病研究领域。
T79380	Galectin-3/galectin-8-IN-1	Galectin	Immunology/Inflammation
	Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是抑制Galectin-3和galectin-8C末端结构域的双重抑制剂，其Kd值分别为4.12 μM和6.04 μM。该化合物有效抑制MRC-5肺成纤维细胞的迁移，可用于癌症和组织纤维化的研究。
T79568	NPD-2975	Parasite	Microbiology/Virology
	NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。
T83854	BRC4wt TFA
	BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽，并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时，BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度，并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率，同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡，但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。
T83865	HP661
	HP661是一种针对线粒体复合物I（也称为NADH脱氢酶）的抑制剂，对复合物I具有选择性，以1 µM的浓度抑制其77.6%，而对复合物III抑制率为28.1%，对复合物II和IV则无抑制作用。HP661特异性降低具有高水平氧化磷酸化作用的人类肺癌细胞H460、NCI H441及对trametinib耐药的A549细胞的生存能力（IC50分别为10.6、29.7和15.1 nM），相较于氧化磷酸化水平低的NCI H358人类肺癌细胞（IC50 >10,000 nM）以及非癌性人类胰腺正常上皮细胞（HPNE）和MRC-5人类胎肺成纤维细胞（两者的IC50均>10,000 nM）。当以每天两次，每次30 mg/kg的剂量给药时，HP661在H460小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积，并对trametinib引导的肿瘤生长减少产生加成效应。

化合物

Cat.No: T64320

Target: Glucokinase, Parasite

2-Fluoroadenine

Cat.No: T20038

Synonym: NSC-27364,NSC 27364,NSC27364,2-氟腺嘌呤

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T16079

Synonym: 米罗那非,SK3530

Target: PDE

Mirodenafil dihydrochloride

Cat.No: TQ0126

Synonym: SK-3530 dihydrochloride,米罗那非二盐酸盐

Target: PDE

Cat.No: T6881L

Synonym: LTX315醋酸盐,KKWWKKW-Dip-K-NH2 acetate,Oncopore acetate,Ruxotemitide acetate,LTX315 acetate(1345407-05-7, Free base)

Target: Others

Cat.No: T61796

Cat.No: T62305

Galectin-3/galectin-8-IN-2

Cat.No: T79381

Target: Galectin

Cat.No: T62897

Galectin-3/galectin-8-IN-1

Cat.No: T79380

Target: Galectin

Cat.No: T79568

Target: Parasite

Cat.No: T83854

Cat.No: T83865

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T36954	Nemorosone
	Nemorosone is a polycyclic polyprenylated acylphloroglucinol (PPAP) originally isolated from C. rosea that has antiproliferative properties.1 Nemorosone inhibits growth of NB69, Kelly, SK-N-AS, and LAN-1 neuroblastoma cells (IC50s = 3.1-6.3 μM), including several drug-resistant clones, but not MRC-5 human embryonic fibroblasts (IC50 = >40 μM).2 It increases DNA fragmentation in LAN-1 cells in a dose-dependent manner, and decreases N-Myc protein levels and phosphorylation of ERK1/2 by MEK1/2. Nem...

天然产物

Cat.No: T36954

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