Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T17204 |
UNC0321
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Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,在 ECSD 和 CLOT 测定中,Ki 为 63 pM,IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP,在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。 | |||
T2354 |
UNC 0631
UNC0631 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平,IC50为 25 nM。 | |||
TQ0232 |
UNC0646
UNC 0646 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂,IC50分别为 6 和 15 nM,对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平,IC50为 26 nM。 | |||
T7697 |
BIX-01294
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Histone Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP,可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T7194 |
CM-272
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Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。 | |||
T1959 |
BIX-01294 trihydrochloride
BIX 01294 |
Histone Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。 | |||
T6820 |
D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt,(R)-2-羟基戊二酸二钠盐,Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate |
ATPase; Others; Reactive Oxygen Species; Endogenous Metabolite; mTOR | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物,可增加活性氧的产生。它是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶,Ki 为 10.87 mM。 | |||
T63351L |
MS8511 HCl
MS8511 HCl(2866408-21-9 Free base) |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂,通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性,可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。 | |||
T79776 |
ZZM-1220
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Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
ZZM-1220是一种针对组蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的共价抑制剂,IC50值分别为458 nM和924 nM。该化合物能有效抑制H3K9me2在细胞中的作用,从而显著促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡(apoptosis),同时在G2/M期阻断细胞周期的进程。 | |||
T22250 |
5WKS
ZINC97756584 |
Others | Others |
5WKS 也称为ZINC97756584,是一种生物化学物质。它是G9a 蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,催化H3K9me2,这是一种通常与转录基因沉默相关的可逆修饰。5WKS 可用于自身免疫性疾病或肿瘤的研究。 | |||
T73517 |
RK-701
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RK-701 是一种G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂,IC50值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达,下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。 | |||
T63351 | MS8511 | ||
MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS). | |||
T36627 | Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) | ||
Lysine-specific demethylase inhibitor (1C) (LSD inhibitor (1C)) is an inhibitor of LSD1, a repressive demethylase selective for histone H3 lysine 4 (H3K4).1,2LSD inhibitor (1C) inhibits LSD1 activity by 85.9% when used at a concentration of 10 μM.1It increases the level of H3K4 methylation, including H3K4me1 and H3K4me2 but not H3K9me2 levels, in HCT116 human colon carcinoma cells.2LSD inhibitor (1C) also induces re-expression of the Wnt signaling pathway proteins secreted frizzle-related protei... | |||
T72244 | CBB1007 trihydrochloride | ||
CBB1007三盐酸盐是 LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。 | |||
T72388 | CBB1007 hydrochloride | ||
CBB1007 hydrochloride,一种可逆的、选择性的高效组蛋白去甲基化酶LSD1的底物竞争性抑制剂,其对hLSD1的IC50值为5.27 uM。 |