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BIX-01294 trihydrochloride

产品编号 T1959 CAS 1392399-03-9

别名: BIX 01294

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。

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BIX-01294 trihydrochloride Chemical Structure

BIX-01294 trihydrochloride, CAS 1392399-03-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 257	现货
2 mg	￥ 360	现货
5 mg	￥ 640	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,780	现货
50 mg	￥ 2,790	现货
100 mg	￥ 4,130	现货
500 mg	￥ 8,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,280	现货

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BIX01294 (hydrochloride hydrate)
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产品描述	BIX-01294 trihydrochloride is an inhibitor of G9a histone methyltransferase.In a cell-free assay, the IC50=2.7 μM for G9a histone methyltransferase.
靶点活性	G9a:2.7 μM
体内活性	在野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞中, BIX-01294（4.1 μM ）降低H3K9me2水平。BIX-01294能够特异性抑制G9a（IC50=1.7 μM ）和GLP（IC50=38 μM）。
激酶实验	ATR for use in the in vitro enzyme assay is obtained from HeLa nuclear extract by immunoprecipitation with rabbit polyclonal antiserum raised to amino acids 400-480 of ATR contained in the following buffer: 25 mM HEPES (pH 7.4), 2 mM MgCl2, 250 mM NaCl, 0.5 mM EDTA, 0.1 mM Na3VO4, 10% v/v glycerol, and 0.01% v/v Tween 20. ATR-antibody complexes are isolated from nuclear extract by incubating with protein A-Sepharose beads for 1 h and then through centrifugation to recover the beads. In the well of a 96-well plate, 10 μL ATR-containing Sepharose beads are incubated with 1 μg of substrate glutathione?S-transferase-p53N66 (NH2-terminal 66 amino acids of p53 fused to glutathione?S-transferase are expressed in?E. coli) in ATR assay buffer (50 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 6 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.1 mM Na3VO4, 0.1 mM DTT, and 10% (v/v) glycerol) at 37°C in the presence or absence of inhibitor. After 10 min with gentle shaking, ATP is added to a final concentration of 3 μM and the reaction continued at 37°C for an additional 1 h. The reaction is stopped by addition of 100 μL of PBS, and the reaction is transferred to a white opaque glutathione coated 96-well plate and incubated overnight at 4°C. This plate is then washed with PBS/0.05% (v/v) Tween 20, blotted dry, and analyzed by a standard ELISA technique with a phosphoserine 15 p53 antibody. The detection of phosphorylated glutathione?S-transferase-p53N66 substrate is performed in combination with a goat anti-mouse horseradish peroxidase-conjugated secondary antibody. Enhanced chemiluminescence solution is used to produce a signal, and chemiluminescent detection is carried out via a TopCount plate reader. The resulting calculated % enzyme activity is then used to determine the IC50?values for the compounds (IC50?taken as the concentration at which 50% of the enzyme activity is inhibited).

别名	BIX 01294
分子量	600.02
分子式	C28H38N6O2·3HCl
CAS No.	1392399-03-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 60 mg/mL (100 mM)

DMSO: 60 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	1.6666 mL	8.3331 mL	16.6661 mL	41.6653 mL
	5 mM	0.3333 mL	1.6666 mL	3.3332 mL	8.3331 mL
	10 mM	0.1667 mL	0.8333 mL	1.6666 mL	4.1665 mL
	20 mM	0.0833 mL	0.4167 mL	0.8333 mL	2.0833 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1667 mL	0.3333 mL	0.8333 mL
	100 mM	0.0167 mL	0.0833 mL	0.1667 mL	0.4167 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kubicek S, et al. Mol Cell, 2007, 25(3), 473-481. 2. Imai K, et al. J Biol Chem, 2010, 285(22), 16538-16545. 3. Zhang W, Yang D, Yuan Y, et al. Muscular G9a regulates muscle-liver-fat axis by musclin under overnutrition in female mice[J]. Diabetes. 2020 4. Zhang Y, Xue W, Zhang W, et al. Histone methyltransferase G9a protects against acute liver injury through GSTP1. Cell Death & Differentiation. 2019: 1-16. 5. Liu Shanshan, Yu Sun, Ming Jiang, Yangkai Li, Ye Tian, Weili Xue, Ninghe Ding, Zheng Ling, et al. Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase promotes liver tumorigenesis by modulating phosphoglycerate dehydrogenase [J]. Hepatology. 2017 Aug;66(2):631-645

文献引用

1. Liu Shanshan, Yu Sun, Ming Jiang, Yangkai Li, Ye Tian, Weili Xue, Ninghe Ding, Zheng Ling, et al. Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase promotes liver tumorigenesis by modulating phosphoglycerate dehydrogenase. Hepatology. 2017 Aug;66(2):631-645 2. Zhang Y, Xue W, Zhang W, et al. Histone methyltransferase G9a protects against acute liver injury through GSTP1. Cell Death & Differentiation. 2020, 27(4): 1243-1258 3. Zhang W, Yang D, Yuan Y, et al. Muscular G9a regulates muscle-liver-fat axis by musclin under overnutrition in female mice. Diabetes. 2020

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BIX-01294 trihydrochloride 1392399-03-9 Autophagy Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase SUV39H1(H320R) p21 recurrent BIX-01294 Trihydrochloride Cdkn1a MLKL H3K9me3 inhibit PRMT1 p53 Inhibitor H3K9me2 BIX01294 BIX 01294 trihydrochloride BIX-01294 BIX 01294 Trihydrochloride BIX01294 Trihydrochloride BIX 01294 Gadd45a BIX01294 trihydrochloride inhibitor

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