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Search Results for " h3k27me3 "

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T12428L PF-06726304

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。
T7305 JQEZ5

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。
T21767 MS37452

Others; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic; Others
MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
T3100 GSK-J4

GSK J4 HCl

 Apoptosis; Histone Demethylase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B 和UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的细胞通透性前药，可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。
T4383 GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl,GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)

 Histone Demethylase Chromatin/Epigenetic
GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。
T11475 GSK-J1 lithium salt

Histone Demethylase Chromatin/Epigenetic
GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50值为 60 nM。
T73246 EZH2-IN-7

EZH2-IN-7 是一种有效的EZH2抑制剂。EZH2过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力。
T73134 EZH2-IN-14

EZH2-IN-14为一种选择性EZH2(Histone Methyltransferase)抑制剂，具IC50值12 nM。该化合物通过抑制EZH2/PRC2的甲基转移酶活性（减少H3K27me3），显著抑制其功能。相比高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1，EZH2-IN-14对EZH2的选择性提高200倍以上。
T64208 EZH2-IN-9

EZH2-IN-9 是一种 EZH2 的有效抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，促使多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-9 对癌症疾病表现出研究潜力。
T11476 GSK-J2

Others Others
GSK-J2, an isomer of GSK-J1, haven't any specific activity. GSK-J1 is a potent inhibitor of H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A.
T79780 IHMT-EZH2-426

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
IHMT-EZH2-426（compound 38）是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F/Y641N/Y641S突变体高效的共价降解剂，其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平，显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系的增殖。
T73903 UNC4976 TFA

UNC4976 TFA为CBX7染色质结构域与核酸结合的PAM（正变构调节剂）拟肽。通过拮抗H3K27me3，特异性阻断CBX7对靶基因的募集，同时促进了与DNA和RNA的非特异性结合。
T64307 EZH2-IN-8

EZH2-IN-8 是一种 EZH2 的有效抑制剂。其中 EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，诱导多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-8 具有潜力进行癌症疾病的研究。

化合物

PF-06726304
Cat.No: T12428L
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
JQEZ5
Cat.No: T7305
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
MS37452
Cat.No: T21767
Synonym:
Target: Others, Histone Methyltransferase
GSK-J4
Cat.No: T3100
Synonym: GSK J4 HCl
Target: Apoptosis, Histone Demethylase
GSK-J4 Hydrochloride
Cat.No: T4383
Synonym: GSK J4 HCl,GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)
Target: Histone Demethylase
GSK-J1 lithium salt
Cat.No: T11475
Synonym:
Target: Histone Demethylase
EZH2-IN-7
Cat.No: T73246
Synonym:
Target:
EZH2-IN-14
Cat.No: T73134
Synonym:
Target:
EZH2-IN-9
Cat.No: T64208
Synonym:
Target:
GSK-J2
Cat.No: T11476
Synonym:
Target: Others
IHMT-EZH2-426
Cat.No: T79780
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
UNC4976 TFA
Cat.No: T73903
Synonym:
Target:
EZH2-IN-8
Cat.No: T64307
Synonym:
Target:
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