16
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T23434 |
GPR35 agonist 2
TC-G 1001 |
GPR; Arrestin | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。 | |||
T11455 |
GPR35 agonist 1
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Others | Others |
GPR35 agonist 1 is a highly effective and specific GPR35/CXCR8 agonist (EC50: 5.8 nM). | |||
T72755 | GPR35 agonist 3 | ||
GPR35 agonist3,一种合成GPR35激动剂,EC50为1.4 μM。适用于胃癌、2型糖尿病、心血管疾病及免疫与周围神经系统研究。 | |||
T9162 |
CID1231538
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CID1231538 是一种苯并噻唑类似物,是 GPR35拮抗剂。其中 GPR35 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。 | |||
T21874 |
CID 2745687
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CID 2745687 是可逆的、特异性 GPR35竞争性拮抗剂(Ki:12.8 nM)。 | |||
T21622 |
Tyrphostin A25
AG-82,Tyrphostin AG 82,RG-50875 |
EGFR; GPR | Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。 | |||
TQ0075 |
ML314
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Neurotensin Receptor | GPCR/G Protein |
ML314 是一种具有脑渗透性非肽 β-抑制素偏向神经降压素 NTR1 受体激动剂(EC50:1.9 μM),是一种用于甲基苯丙胺滥用的偏向神经降压素受体配体,抑制 NTR2 和 GPR35。 | |||
T2129 |
Zaprinast
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PDE | Metabolism |
Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,是一种 GPR35激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用,减少血管的重构。 | |||
T22103 |
ML-193
CID 1261822 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。 | |||
T8571 |
ML-184
CID2440433 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1/2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。 | |||
T23120 |
Pamoic acid disodium
乙炔酸二钠,Pamoic acid disodium salt |
Others | Others |
Pamoic acid disodium is a GPR35 agonist. | |||
T22158 |
TCS 3035
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GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的GPR35激动剂,其效价 pEC50为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动剂功能。 | |||
T73665 |
Bufrolin
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Bufrolin,作为Cromoglycate(组胺释放抑制剂)的类似物,是一种高效的GPR35激动剂,能够促进β-arrestin-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。此外,Bufrolin亦可作为抗过敏性肥大细胞稳定剂,有效抑制内化肽诱导的抗炎反应,并且在内化肽连接药剂的药物递送研究中,被作为抗炎剂使用。 | |||
T23542 |
YE 120
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Others | Others |
YE 120 is a GPR35 agonist. | |||
T12074 |
ML 145
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Others | Others |
ML 145 is a selective antagonist of GPR35/CXCR8 (IC50/EC50 of 20.1 nM) | |||
T37529 |
TC NTR1 17
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Non-peptide neurotensin receptor 1 (NTS1) partial agonist (EC50 <15.6 nM and Emax = 63% of neurotensin response in Ca2+ mobilization assay). Exhibits over 50-fold selectivity for NTS1 over NTS2 and GPR35. Hershberger et al (2014) Imidazole-derived agonists for the neurotensin 1 receptor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 24 262 PMID:24332089 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T65135 |
Kynurenic acid
Fibrostop 2,Quinurenic acid |
GPR; GluR; NMDAR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Kynurenic acid (Quinurenic acid) 是一种内源性色氨酸活性代谢物,是一种 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 三重拮抗剂,也是 GPR35/CXCR8 激动剂,具有神经保护和抗惊厥特性,可用于研究神经分裂和与代谢相关的疾病。 |