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Search Results for " gdp-bound "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8684	Sotorasib AMG-510	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T8369	Adagrasib MRTX849	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T13983	0990CL	cAMP; Others	GPCR/G Protein; Others
	0990CL 是一种有效的异三聚体Gαi subunit 特异性抑制剂，可与纯化的Go±在gdp 结合状态下相互作用，能够阻断α2AR 介导的cAMP 调控。在细胞模型中低浓度0990CL 能够部分恢复cAMP 水平，高浓度的0990CL (10 μM)下，开始对细胞活力产生负面影响。
T7414	ARS-853	Apoptosis; Raf; Ras	Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK
	ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
T63201	SOS1 activator 1
	SOS1 activator 1 是一种 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂(Kd: 44 nM)。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换，使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成 GTP。
T38411	KRA-533
	KRA-533, a potent KRAS agonist, directly targets the GTP/GDP binding pocket within the KRAS protein, inhibiting GTP cleavage. This inhibition leads to the buildup of constitutively active GTP-bound KRAS, which subsequently activates both apoptotic and autophagic cell death pathways specifically in cancer cells.
T37422	Ras Inhibitory Peptide
	Son of sevenless homolog 1 (Sos1) is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) that directs the exchange of Ras-GDP to Ras-GTP by binding to SH3 domains of the growth factor receptor-bound protein 2 (Grb2), leading to the activation of ERK. Ras inhibitory peptide is a synthetic peptide that contains the sequence PVPPR, which corresponds to a region within human Sos1 that interacts with an SH3 domain of Grb2. It specifically blocks the interaction of the GEF with Grb2, preventing an interaction ...