Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T78212 |
KRAS G12D inhibitor 18
KRAS G12D IN 18 |
Others | Others |
KRAS G12D inhibitor 18 为一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抑制肿瘤细胞增殖的活性,可用于研究胰腺癌。 | |||
T62228 |
KRAS G12D inhibitor 14
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS G12D inhibitor 14 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂,能够结合 KRAS G12D 蛋白 (Kd: 33 nM)。KRAS G12D inhibitor 14 抑制 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但对 KRAS G13D 无抑制作用。 | |||
T78170 |
Kras4B G12D-IN-1
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂,表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。 | |||
T9674 | KRAS G12D inhibitor 1 | ||
KRAS G12D inhibitor 1 (例 243) 是一种KRAS G12D 抑制剂,对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的IC50值为0.8 nM。 | |||
T40282 | KRAS G12D inhibitor 7 | ||
KRAS G12D inhibitor 7, is a highly potent inhibitor specifically targeting KRAS G12D. | |||
T40281 |
KRAS G12D inhibitor 6
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KRAS G12D inhibitor 6 is an efficacious compound that effectively inhibits KRAS G12D. | |||
T40246 |
KRAS G12D inhibitor 5
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KRAS G12D inhibitor 5 is a KRAS G12D inhibitor for the potential treatment of pancreatic cancer. | |||
T77804 |
KRAS G12D mutation regulator 4
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T63577 |
KRAS G12D inhibitor 11
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KRAS G12D inhibitor 11 是 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 对 KRAS G12D 介导的癌症表现出研究潜力。 | |||
T72394 | KRAS G12D inhibitor 3 | ||
KRAS G12D inhibitor 3 是一种KRAS G12D 抑制剂,其IC50小于500 nM,具有抗肿瘤作用。 | |||
T72345 | KRAS G12D inhibitor 10 | ||
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力。 | |||
T79072 |
KRAS G12D modulator-1
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS G12D modulator-1(compound 6)是高效KRAS G12D调节剂,NEA-G12D、PPI-G12D 和 pERK-AGS的IC50范围为1-10 μM,适用于癌症研究。 | |||
T64178 | KRAS G12D inhibitor 13 | ||
KRAS G12D inhibitor 13 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中发挥着重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 对 KRAS G12D 介导的癌症表现出研究潜力。 | |||
T63028 | KRAS G12D inhibitor 12 | ||
KRAS G12D inhibitor 12 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中具有重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有潜力进行 KRAS G12D 介导的癌症的研究。 | |||
T74607 |
KRAS G12D inhibitor 15
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KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力,例如癌症或癌症转移。 | |||
T72355 | KRAS G12D inhibitor 16 | ||
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。 | |||
T64031 |
KRAS G12D inhibitor 9
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KRAS G12D inhibitor 9 是 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中发挥着重要的作用。KRAS G12D inhibitor 9 对 KRAS G12D 介导的癌症表现出研究潜能。 | |||
T74663 |
KRAS G12D inhibitor 17
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KRAS G12D inhibitor 17 (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物,可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。KRAS G12D inhibitor 17 是一种 PTOTAC。 | |||
T73828 | KRAS G12D inhibitor 3 TFA | ||
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种KRAS G12D 抑制剂,其IC50小于500 nM,具有抗肿瘤作用。 | |||
T9303 |
MRTX1133
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM),具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性,而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T9533 |
BC-LI-0186
4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide |
Others | Others |
BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长,能够用于肺癌的相关研究。 | |||
TP2358 |
KRPEP-2D acetate
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Raf | MAPK |
KRPEP-2D acetate 被鉴定为针对 K-Ras 的 G12D 突变体的 K-Ras(G12D) 选择性抑制肽,K-Ras 是 Ras 蛋白家族的关键成员和有吸引力的癌症治疗靶点。 | |||
T72062 |
BI-2865
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。 | |||
T5469 |
K-Ras-IN-1
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Raf; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
K-Ras-IN-1 是K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。它对胰腺癌、结肠癌和肺癌的具潜在的研究价值。 | |||
T8756 |
KRAS inhibitor-9
DUN09716 |
Apoptosis; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂,阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合,选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡。 | |||
T79092 |
TH-Z827
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂,IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合,并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用,其IC50值为42 μM。 | |||
T78661 | TH-Z835 | Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
TH-Z835为突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,具IC50为1.6 μM。该化合物能够抑制mantGMPPNP/GPPNP交换及GPPNP/mantGMPPNP交换。 | |||
T37130 | MRTX1133 formic | ||
MRTX1133 is a highly selective, first-in-class inhibitor of KRAS G12D. MRTX1133 targets the KRAS G12D protein in both active and inactive states. MRTX1133 selectively inhibits KRAS G12D mutant, but not KRAS wild-type, tumor cells[1][2]. MRTX1133 demonstrates dose-dependent inhibition of the KRAS pathway tumor regression in G12D mutant tumor models[2]. [1]. Xiaolun Wang, et al.Kras g12d inhibitors.WO2021041671A1.[2]. KRAS G12D Inhibitor: MRTX1133. [(accessed on 22 April 2021)];2021 Available onli... | |||
T63118 |
SOS1-IN-8
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SOS1-IN-8 是一种 SOS1 的抑制剂,能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 11.6 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 40.7 nM)。 | |||
T82352 |
GADGVGKSAL
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GADGVGKSAL为KRAS G12D突变型10mer肽,具有免疫原性,常用作癌症免疫疗法研究中的新型抗原。 | |||
T64000 | MRTX-EX185 | ||
MRTX-EX185 是一种有效的负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS (G12D) 抑制剂,对 KRAS (G12D) 的 IC50=90 nM。MRTX-EX185 也能够结合 GDP 负载的 HRAS。 | |||
T82348 |
GAGGVGKSAL
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GAGGVGKSAL 是免疫原性的野生型KRAS G12D 10mer肽,用于癌症免疫疗法研究的新抗原。 | |||
T82353 |
GADGVGKSA
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GADGVGKSA, 作为KRAS G12D 9mer肽的变体,充当免疫原性新抗原,在癌症免疫疗法研究中具有潜在应用价值。 | |||
T74755 |
TUS-007
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TUS-007是一种经蛋白酶体抑制剂修饰的CANDDY分子。尽管如此,TUS-007几乎不影响蛋白酶体活性。它是口服有效的KRASG12D/V降解剂,适用于KRAS G12D/V的无细胞化学敲除,并展现出抑制肿瘤的效果。【CANDDY:具亲和力及降解动力学的化学敲除】。 | |||
T63044 |
SOS1-IN-6
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SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂,能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 14.9 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 73.3 nM)。 | |||
T82349 |
GAGGVGKSA
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GAGGVGKSA,作为wild-type KRAS G12D 9mer肽,具有免疫原性,可用于研究癌症免疫疗法中新抗原的应用。 | |||
T62923 | SOS1-IN-7 | ||
SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂,能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 20 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 67 nM)。 | |||
T79673 |
LUNA18
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
LUNA18作为口服活性KRAS抑制剂,其对KRASG12D-SOS的IC50值<2 nM,适用于癌症研究。 | |||
T79800 |
pan-KRAS-IN-2
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Pan-KRAS-IN-2(compound 6)是一种抑制剂,对KRAS WT及其多种突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H)表现出极高的抑制活性,其IC50均不超过10 nM;然而对KRAS G13D的抑制活性较低,IC50超过10 μM。 | |||
T72659 |
KRAS inhibitor-3
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KRAS inhibitor-3,一种高效KRAS抑制剂,具有强大的亲和力,能够与野生型及致癌型KRAS突变体紧密结合(KD值:KRAS WT为0.28 μM,KRAS G12C为0.63 μM,KRAS G12D为0.37 μM,KRAS Q61H为0.74 μM)。该化合物还能干扰KRAS与Raf之间的相互作用。 | |||
T76059 |
SAH-SOS1A TFA
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。 |