Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T61660 |
FGFR-IN-3
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FGFR-IN-3 (compound 6) is a highly potent and orally active modulator of FGFR (fibroblast growth factor receptor). It has the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). Additionally, FGFR-IN-3 exhibits significant neuroprotective properties. Therefore, it holds potential for research on neurodegenerative diseases [1]. | |||
T5044 |
Futibatinib
TAS120,FGFR-IN-1 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Futibatinib (FGFR-IN-1) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂。它抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50相似(wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。 | |||
T1948 |
AZD4547
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VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD4547 是FGFR 家族抑制剂,能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM),FGFR2 (IC50:2.5 nM),FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。 | |||
T4425 |
JK-P3
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成,影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。 | |||
T82404 |
FGFR3-IN-7
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FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR3-IN-7为高选择性FGFR3抑制剂,显示出小于350 nM 的IC50效价,主要用于癌症相关研究。 | |||
T82405 |
FGFR3-IN-6
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FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR3-IN-6为FGFR3选择性抑制剂,具有低于350 nM 的IC50,适用于癌症研究领域。 | |||
T63967 |
Multi-kinase-IN-2
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Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性,如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化,并可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌作用。 | |||
T3512 |
S49076 HCl
S-49076 Hydrochloride |
FGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中,S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖,阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移,并抑制表达 FGFR1/2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中,建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学/药效学关系,并与对肿瘤生长的影响密切相关。 |