Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T41302 |
Itaconate-alkyne
ITalk |
Others | Others |
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种生物正交探针,用于对炎症性巨噬细胞中的衣康酸进行定量和位点特异性化学蛋白质组学分析,并能够对其直接靶标进行生化评估和蛋白质组学分析。 | |||
T9849 |
HQ461
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CDK; Molecular Glues | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发 cyclin K 降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
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TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T0213 |
Thalidomide
Thalomid,沙利度胺,Sedoval |
Apoptosis; TNF; Autophagy; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; Autophagy; PROTAC |
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。 | |||
T77915 |
CCT367766 formic
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PROTACs | PROTAC |
CCT367766 formic 是一款有效的口服第三代异功能蛋白降解探针(PROTAC),基于Cereblon配体,能在低浓度降低pirin蛋白表达。该化合物对CRBN-DDB1复合物具中等亲和力,IC50值为490 nM;同时,对重组pirin和CRBN的亲和力良好,Kd值分别为55 nM和120 nM。CCT367766 formic作为化学工具,对研究某些未开发蛋白质具有重要价值。 | |||
T41174 |
Thalidomide-Cyanine 5
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Thalidomide-Cyanine 5 is a fluorescent probe for cereblon E3 ligases. Binds with high affinity to DDB1-CRBN. Suitable for use in TR-FRET. | |||
T14908 |
CCT367766
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PROTACs | PROTAC |
CCT367766 是一种强效的、基于 PROTAC 的第三代异多功能 pirin 靶向蛋白降解探针(PDP),能在低浓度下消耗 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物的IC50 值为 490 nM。CCT367766 与重组 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白,在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。 | |||
T62235 | CDK-IN-9 | ||
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶, 能够作用于 CDK2/E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II,进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
T12560 |
PROTAC BRD9 Degrader-1
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
PROTAC BRD9 Degrader-1 is a lead PROTAC BRD9 chemical degrader with IC50 of 13.5 nM. |