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Search Results for " androgen receptor antagonist 1 "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T10320 Androgen receptor antagonist 1

Others Others
Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.
T10359 AR antagonist 1

Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC Endocrinology/Hormones; PROTAC
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
T6509 Galeterone

VN-124-1,TOK-001,VN/124-1,VN 124

 P450; Androgen Receptor Endocrinology/Hormones; Metabolism
Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。
T20625 Prochloraz

咪鲜胺,Sporgon,Prelude

 Estrogen Receptor/ERR; AhR; Androgen Receptor; Antifungal Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology
Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。
T9179 CLP-3094

2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE

 Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂，是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。
T13273 UT-34

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
T60988 Androgen receptor antagonist 4

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。
T60987 Androgen receptor antagonist 3

Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。
T83119 Androgen receptor antagonist 9

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
安德罗根受体拮抗剂9（化合物28）作为雄激素受体的对抗物，阻断了该受体的活性。
T60719 AR antagonist 3

当 AR antagonist 3 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。AR antagonist 3 是雄激素受体 (AR)的选择性拮抗剂，IC50值为 0.47 μM。AR antagonist 3 以剂量依赖性的方式降低 FRET 信号 ，IC50值为 18.05 μM。
T78945 WCA-814

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
WCA-814是雄激素受体(AR)拮抗剂与Hsp90抑制剂的融合化合物，能够诱导全长AR及AR-V7降解，并展现出对前列腺癌细胞的细胞毒性(IC50: LNCaP细胞为171.2 nM，22Rv1细胞为26.5 nM)。
T79465 Anticancer agent 135

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
Anticanceragent 135（compound 26h）为一有效的雄激素受体（AR）拮抗剂，能够阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，以抑制下游基因转录。该化合物在前列腺癌异种移植模型中展现出显著疗效。
T78811 PROTAC AR-NTD degrader 1

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。
T35855 AAA

AAA is an antagonist of G protein-coupled receptor 75 (GPR75).1It increases basal GPR75 protein levels and inhibits 20-HETE-induced reductions in GPR75 protein levels in PC3 cells. AAA (5 and 10 μM) also reduces 20-HETE-induced phosphorylation of EGFR, NF-κB, and Akt in, and cell migration of, PC3 cells.In vivo, AAA (10 mg/kg per day) reduces systolic blood pressure, albuminuria, renal angiotensin II levels, and cardiac hypertrophy in a Cyp1a1-Ren-2 transgenic rat model of malignant hypertension...

化合物

Androgen receptor antagonist 1
Cat.No: T10320
Synonym:
Target: Others
AR antagonist 1
Cat.No: T10359
Synonym:
Target: Androgen Receptor, Ligand for E3 Ligase, Ligands for Target Protein for PROTAC
Galeterone
Cat.No: T6509
Synonym: VN-124-1,TOK-001,VN/124-1,VN 124
Target: P450, Androgen Receptor
Prochloraz
Cat.No: T20625
Synonym: 咪鲜胺,Sporgon,Prelude
Target: Estrogen Receptor/ERR, AhR, Androgen Receptor, Antifungal
CLP-3094
Cat.No: T9179
Synonym: 2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE
Target: Androgen Receptor
UT-34
Cat.No: T13273
Synonym:
Target: Androgen Receptor
Androgen receptor antagonist 4
Cat.No: T60988
Synonym:
Target:
Androgen receptor antagonist 3
Cat.No: T60987
Synonym:
Target:
Androgen receptor antagonist 9
Cat.No: T83119
Synonym:
Target: Androgen Receptor
AR antagonist 3
Cat.No: T60719
Synonym:
Target:
WCA-814
Cat.No: T78945
Synonym:
Target: Androgen Receptor
Anticancer agent 135
Cat.No: T79465
Synonym:
Target: Androgen Receptor
PROTAC AR-NTD degrader 1
Cat.No: T78811
Synonym:
Target: Androgen Receptor
AAA
Cat.No: T35855
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T75702 Galloylalbiflorin

Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂，具IC50值为53.3 μM，展现抗雄激素活性。

天然产物

Galloylalbiflorin
Cat.No: T75702
Synonym:
Target:
TargetMol®
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