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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TP2018 GIP, human

GIP (human),抑胃肽

Potent insulinotropic hormone synthesized by duodenal K-cells. High affinity GIP receptor agonist (EC50 = 0.81 nM) that inhibits gastric acid secretion and stimulates pancreatic insulin release in response to glucose. Also affects lipid metabolism and dis
T68016 Spiroglumide

CR-2194

cholecystokinin GPCR/G Protein
Spiroglumide 是一种CCKB-胃泌素拮抗剂,能够抑制剂量依赖性五肽胃泌素诱导的酸分泌过多,其ID50为20.1(8.67-46.4)mg / kg,可用于探索胃泌素在调节人类胃酸分泌中的生理作用。
TP2017L GIP (1-39) acetate

GIP (1-39) acetate(725474-97-5 Free base)

Others Others
GIP (1-39) acetate 是一种从猪肠道中纯化的胃抑制肽 (GIP),可刺激胰岛素分泌。
T1052 Proglumide

二丙谷酰胺

cholecystokinin GPCR/G Protein
Proglumide (Binoside) 是一种非肽的、口服具有活性的胆囊收缩素(CCK)-A/B 受体拮抗剂。它能够选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。它能够抑制胃分泌,具有保护胃十二指肠粘膜的能力,并表现出抗癫痫和抗氧化活性。
T37588L GIP (1-30) amide, porcine acetate

IGF-1R Tyrosine Kinase/Adaptors
GIP (1-30) amide, porcine acetate 是完全葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体的激动剂。它可弱抑制胃酸分泌,强烈刺激胰岛素。
T8691 PD 168368

PD168368

Bombesin Receptor GPCR/G Protein
PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。
T7211 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH

Methionine enkephalin,蛋氨酸脑啡肽,Met-Enkephalin,[MET5]脑啡肽

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH (Met-Enkephalin) 是天然存在的内源性阿片肽、metenkephalin 和 zeta-和 delta-阿片受体激动剂的合成形式,是 mu-阿片受体激动剂,具有潜在的镇痛、神经调节、免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用以及镇痛、抗抑郁和胃肠运动调节活性。
T7615 Xenopsin

爪蟾肽,Xenopsin(2TFA)

Others Others
Xenopsin (Xenopsin(2TFA)) 是一种神经降压素样八肽,来自于非洲爪蟾皮肤,能够抑制胃泌素刺激的胃酸分泌。
T83694 Gastric Inhibitory Peptide (1-42) (porcine) TFA

GIP (1-42),Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42)

胃抑制肽(GIP) (1-42)是一种内源性的42氨基酸肽类肠促素激素,能诱导胰岛素分泌。该激素在肠道神经内分泌K细胞和颌下腺中表达,并在餐后释放到循环中。GIP (1-42)抑制由组胺、五肽和胰岛素引起的胃酸和胃蛋白酶分泌,增加葡萄糖诱导的胰岛素释放,并在大鼠中刺激胃排空。
T81571 PACAP (1-38) free acid TFA

PACAP (1-38) free acid TFA,一种内源性神经肽,能有效促进胃窦运动,增强体液蛋白分泌,同时抑制胃泌素释放。此外,它刺激血管活性肠肽、胃泌素释放肽和P物质的释放,并通过RACK1增强N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能及脑源性神经营养因子表达。
T80765 Xenopsin TFA

Xenopsin TFA是一种神经降压素样八肽,源自非洲爪蟾皮肤。该化合物能够抑制胃泌素刺激的胃酸分泌。
T81572 PACAP (1-38) free acid

PACAP (1-38) free acid 是一种具有多重生物功能的内源性神经肽,主要作用包括刺激胃窦运动、增进体液蛋白分泌、抑制胃泌素分泌,以及促进血管活性肠肽、胃泌素释放肽和P 物质的释放。此外,PACAP (1-38) free acid 通过与RACK1互作,可以增强N-甲基-D-天门冬氨酸受体的功能并促进脑源性神经营养因子的表达。
T76308 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine

Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine 缺乏天然胃抑制多肽 (GIP) C 端 12 个氨基酸残基,能够增强胰岛素和生长抑素的释放而发挥生物活性。
T82733 Cholecystokinin

CCK-33(human),Cholecystokinin-33(human)

Cholecystokinin是一种通过抑制食物摄入并促进脂肪及蛋白质消化作用的肽类激素,常用于胃肠系统研究。
T76005 Super-TDU (1-31)

Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
T76005L Super-TDU (1-31) (TFA)

Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
T75707 BIM-26226

BIM-26226 是一种胃泌素释放肽,是一种强效选择性的bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放,IC50值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
T75757 GIP, human TFA

GIP, human TFA 是一种42个氨基酸构成的肽类激素,促进葡萄糖依赖性胰岛素释放,同时轻度抑制胃酸分泌。该激素由肠K细胞释放,响应营养摄入。
T76307 [Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human

[Tyr0]Gastric Inhibitory Peptide(23-42), human,属于葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)类,具有抑制胃酸分泌并促进胰岛素释放的功能。它在糖尿病和肥胖症的研究中有应用价值。
T76291 Des His1, Glu8 Exendin-4

Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种高效的GLP-1-R(胰高血糖素样肽-1 受体)拮抗剂,主要通过调控胰岛素分泌和抑制葡萄糖生成来维持葡萄糖稳态。该化合物广泛应用于2型糖尿病及胃肠道相关研究领域。
T75787 Amylin, amide, human TFA

Amylin, amide, human TFA 是一种含有37个氨基酸的胰腺多肽,与胰岛素共同分泌,对代谢和维持葡萄糖稳态具有重要作用。该化合物能够抑制胰高血糖素的分泌,延缓胃排空速度,同时作为增加饱腹感的因子。
T83696 Gastric Inhibitory Peptide 1 (3-42) (human) TFA

Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide 3-42,GIP-1 (3-42)

胃抑制肽1(GIP-1) (3-42)是肠促胰岛素激素GIP的一个肽段,同时也是GIP受体的拮抗剂。它通过血清二肽基肽酶4(DDP-4)从GIP中形成。GIP-1 (3-42) (100 nM)在减少BRIN-BD11胰腺细胞的胰岛素分泌方面起作用。在以25 nmol/kg剂量给药的ob/ob糖尿病小鼠模型中,它能增加血浆葡萄糖水平并降低血浆胰岛素水平。
T80249 Epsilon-V1-2, Cys-conjugated

PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是 εPKC 特异性抑制剂,通过阻断 εPKC 与 εRACK 锚定蛋白之间的相互作用,抑制 εPKC 易位及 MARCKS 磷酸化,从而表现生物活性。该肽将半胱氨酸残基接到 C 末端,以形成与载体蛋白的 SS 键。当序列 N 末端为谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 时,肽可自发生成焦谷氨酰 (pGlu)。Q或E到pGlu的转化属于自然过程,并且pGlu的疏水性γ-内酰胺环对提高肽对胃肠道蛋白酶的稳定性起关键作用。在 HPLC 分析中,焦谷氨酰肽作为肽纯度的一部分进行检测,视为这类肽的典型子集。
T83710 Gastric Inhibitory Peptide (22-51) (human) TFA

GIP (22-51),Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51)

胃抑制肽(GIP) (22-51) 是一种具有30个氨基酸的前动脉硬化肽,对应于GIP前体蛋白proGIP的第22至51个氨基酸残基,已在人类血浆中发现。在1 µM的浓度下使用,该肽能引起在巨峰细胞分化的THP-1细胞和分离的人类主动脉内皮细胞中IκB-α的降解和NF-κB的核转移。在体内,GIP (22-51) 增加了ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化病变面积和斑块形成。
T76263 Beinaglutide

Beinaglutide 是一种重组人 GLP-1(rhGLP-1) 多肽,与人 GLP-1(7-36) 具有几乎 100% 的同源性。Beinaglutide 在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空和促进体重减轻方面表现出依赖于剂量的作用。Beinaglutide 具有研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。
T63947 GRPR antagonist-1

GRPR antagonist-1 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (能够作用于 PC3 细胞 (IC50: 4.97 μM)、Pan02 细胞 (IC50: 4.36 μM)、HGC-27 细胞 (IC50: 3.40 μM))。GRPR antagonist-1 能够减少 Bcl-2 水平、提高 Bax 水平,进而抑制 HGC-27 细胞活力,使细胞凋亡,表现出抗癌效果。
T83485 [Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33), sulfated

[Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33) 是一种具备CCK8所有生物活性的胆囊收缩素 (CCK) 类似物,表现出食欲抑制功效。它在胃肠道系统和中枢神经系统中担任激素和神经递质角色。此肽通过 Thr28 和 Nle31 的特殊替代,展现出在酸性条件下的高稳定性,并能抵抗空气氧化(防止蛋氨酸受损)。其主要构象特征为以Thr4为核心的γ转角和Gly5分隔的C末端螺旋片段。

化合物

GIP, human
Cat.No: TP2018
Synonym: GIP (human),抑胃肽
Target:
Spiroglumide
Cat.No: T68016
Synonym: CR-2194
Target: cholecystokinin
GIP (1-39) acetate
Cat.No: TP2017L
Synonym: GIP (1-39) acetate(725474-97-5 Free base)
Target: Others
Proglumide
Cat.No: T1052
Synonym: 二丙谷酰胺
Target: cholecystokinin
GIP (1-30) amide, porcine acetate
Cat.No: T37588L
Synonym:
Target: IGF-1R
PD 168368
Cat.No: T8691
Synonym: PD168368
Target: Bombesin Receptor
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
Cat.No: T7211
Synonym: Methionine enkephalin,蛋氨酸脑啡肽,Met-Enkephalin,[MET5]脑啡肽
Target: Opioid Receptor
Xenopsin
Cat.No: T7615
Synonym: 爪蟾肽,Xenopsin(2TFA)
Target: Others
Gastric Inhibitory Peptide (1-42) (porcine) TFA
Cat.No: T83694
Synonym: GIP (1-42),Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42)
Target:
PACAP (1-38) free acid TFA
Cat.No: T81571
Synonym:
Target:
Xenopsin TFA
Cat.No: T80765
Synonym:
Target:
PACAP (1-38) free acid
Cat.No: T81572
Synonym:
Target:
Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine
Cat.No: T76308
Synonym:
Target:
Cholecystokinin
Cat.No: T82733
Synonym: CCK-33(human),Cholecystokinin-33(human)
Target:
Super-TDU (1-31)
Cat.No: T76005
Synonym:
Target:
Super-TDU (1-31) (TFA)
Cat.No: T76005L
Synonym:
Target:
BIM-26226
Cat.No: T75707
Synonym:
Target:
GIP, human TFA
Cat.No: T75757
Synonym:
Target:
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human
Cat.No: T76307
Synonym:
Target:
Des His1, Glu8 Exendin-4
Cat.No: T76291
Synonym:
Target:
Amylin, amide, human TFA
Cat.No: T75787
Synonym:
Target:
Gastric Inhibitory Peptide 1 (3-42) (human) TFA
Cat.No: T83696
Synonym: Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide 3-42,GIP-1 (3-42)
Target:
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated
Cat.No: T80249
Synonym:
Target: PKC
Gastric Inhibitory Peptide (22-51) (human) TFA
Cat.No: T83710
Synonym: GIP (22-51),Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51)
Target:
Beinaglutide
Cat.No: T76263
Synonym:
Target:
GRPR antagonist-1
Cat.No: T63947
Synonym:
Target:
[Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33), sulfated
Cat.No: T83485
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T20604L Litorin acetate(55749-97-8 Free base)

Bombesin Receptor GPCR/G Protein
Litorin acetate 是一种两栖类铃蟾肽衍生物,是一种铃蟾肽受体激动剂。它刺激平滑肌收缩,刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌,抑制体内营养。
T8141 L-Cysteine hydrochloride

L-Cysteine HCl,L-半胱氨酸盐酸盐,L-半胱氨酸盐酸盐(无水物)

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
L-Cysteine hydrochloride (L-Cysteine HCl) 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、牛磺酸谷胱甘肽和等生物特性分子的前体。它能抑制胃饥饿素,抑制啮齿动物和人类的食欲。
TN1849 Kuwanon H

GPR; Bombesin Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物,具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合,Ki 为 290 nM。
T3368 Alpha-Hederin

α常春藤皂甙,Helixin,Tauroside E,α-Hederin,Hederoside C

Apoptosis; Others Apoptosis; Others
Alpha-Hederin (Tauroside E) 是存在于黑种草种子中的一种单桥糖三萜皂苷,具有抗肿瘤作用。它可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡,并有活性氧生成和谷胱甘肽减少。
TN5283 L-Cysteine hydrochloride hydrate

L-Cysteine hydrochloride monohydrate,L-半胱氨酸盐酸盐一水物,L-半胱氨酸盐酸盐 一水合物

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
L-Cysteine hydrochloride hydrate (L-Cysteine hydrochloride monohydrate) 是条件必需氨基酸,是硫化氢、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。它可以抑制胃饥饿素,抑制啮齿动物和人类的食欲。

天然产物

Litorin acetate(55749-97-8 Free base)
Cat.No: T20604L
Synonym:
Target: Bombesin Receptor
L-Cysteine hydrochloride
Cat.No: T8141
Synonym: L-Cysteine HCl,L-半胱氨酸盐酸盐,L-半胱氨酸盐酸盐(无水物)
Target: Others, Endogenous Metabolite
Kuwanon H
Cat.No: TN1849
Synonym:
Target: GPR, Bombesin Receptor
Alpha-Hederin
Cat.No: T3368
Synonym: α常春藤皂甙,Helixin,Tauroside E,α-Hederin,Hederoside C
Target: Apoptosis, Others
L-Cysteine hydrochloride hydrate
Cat.No: TN5283
Synonym: L-Cysteine hydrochloride monohydrate,L-半胱氨酸盐酸盐一水物,L-半胱氨酸盐酸盐 一水合物
Target: Others, Endogenous Metabolite
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