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TC-N 1752

TC-N 1752

产品编号 T23439   CAS 1211866-85-1

TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂,IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。

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TC-N 1752 Chemical Structure
TC-N 1752, CAS 1211866-85-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 518 现货
5 mg ¥ 1,220 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,370 现货
50 mg ¥ 4,890 现货
100 mg ¥ 6,860 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,330 现货
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产品目录号及名称: TC-N 1752 (T23439)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 TC-N 1752 is an orally active inhibitor of Nav1.7 channel with IC50 of 0.17 μM. TC-N 1752 shows analgesic activities.
靶点活性 Nav1.4 (human):0.4 μM (IC50), Nav1.3 (human):0.3 μM (IC50), Nav1.7 (human):0.17 μM (IC50), Nav1.5 (human):1.1 μM (IC50), Nav1.8 (human):0.1 μM (IC50)
体外活性 TC-N 1752 exhibits IC50s of 0.2, 0.1, 1.6, 0.5 and 1.4 μM for hNav1.7, hNav1.8, hNav1.9, rNav1.9, and mNav1.9[1]. TC-N 1752 state-dependently inhibits Nav1.7 channel on channels that are 20% inactivated(IC50 = 170 nM) and on fully noninactivated channels(IC50 = 3.6 μM)[1].
体内活性 TC-N 1752 (5 mg/ml; i.v.) 能够减轻Freund's佐剂引起的C纤维伤害感受器敏感化[2]。口服TC-N 1752 (3-30 mg/kg) 在福尔马林模型中表现出剂量依赖性的镇痛效果,并减轻因炎症引起的热痛觉过敏[3]。
分子量 516.52
分子式 C25H27F3N6O3
CAS No. 1211866-85-1

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 112.5 mg/mL (217.8 mM), Sonication is recommended.

1eq. HCl: < 5.17 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.936 mL 9.6802 mL 19.3603 mL 48.4008 mL
5 mM 0.3872 mL 1.936 mL 3.8721 mL 9.6802 mL
10 mM 0.1936 mL 0.968 mL 1.936 mL 4.8401 mL
20 mM 0.0968 mL 0.484 mL 0.968 mL 2.42 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3872 mL 0.968 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0968 mL 0.1936 mL 0.484 mL

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1. Lin Z, et, al. Biophysical and Pharmacological Characterization of Nav1.9 Voltage Dependent Sodium Channels Stably Expressed in HEK-293 Cells. PLoS One. 2016 Aug 24;11(8):e0161450. 2. Matson DJ, et, al. Inhibition of Inactive States of Tetrodotoxin-Sensitive Sodium Channels Reduces Spontaneous Firing of C-Fiber Nociceptors and Produces Analgesia in Formalin and Complete Freund's Adjuvant Models of Pain. PLoS One. 2015 Sep 17;10(9):e013 3. Bregman H, et, al. Identification of a potent, state-dependent inhibitor of Nav1.7 with oral efficacy in the formalin model of persistent pain. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4427-45.
Ropivacaine hydrochloride monohydrate Lappaconitine Bupivacaine hydrochloride Benzamil 6-Benzoylheteratisine BI 01383298 Phenytoin Cyfluthrin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TC-N 1752 1211866-85-1 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel TCN 1752 TC-N-1752 TC-N1752 TC N 1752 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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