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Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)

产品编号 T12882L CAS 2759937-80-7

别名: RM-493 Acetate, IRC-022493 Acetate, BIM-22493 Acetate

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

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Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) Chemical Structure

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base), CAS 2759937-80-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,300	现货
5 mg	￥ 2,920	现货
10 mg	￥ 4,320	现货
25 mg	￥ 6,890	现货
50 mg	￥ 9,330	现货
100 mg	￥ 12,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,430	现货

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产品描述	Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively).
靶点活性	MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC5R (human): 430 nM (ki), MC3R (human): 10 nM (ki), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC4R (human): 0.27 nM (EC50), MC4R (human): 2.1 nM (ki), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC1R (human):5.8 nM (EC50)
体外活性	黑色素皮质素受体激动剂在大脑中调节食物摄入和体重，并且与这些作用独立，影响胰岛素敏感性。Setmelanotide 对人类和大鼠MC4R（人类和大鼠MC4R的Kis分别为2.1和2.7 nM，EC50s分别为0.27和0.28 nM）表现出激动剂活性[1]。
体内活性	BIM-22493在夜间禁食后抑制再进食的效果依赖于功能性MC4R。BIM-22493能迅速改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中，BIM-22493显著增强葡萄糖清除效率，相较对照组。长期治疗BIM-22493与显著降低的血清胰岛素水平、血糖以及HOMA-IR值相关，这表明提高了胰岛素敏感性[1]。setmelanotide治疗能引起食物摄入短暂减少(35%)，并在8周治疗期间可持续减重(13.5%)，该数据来自一项饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型的研究[2]。

别名	RM-493 Acetate, IRC-022493 Acetate, BIM-22493 Acetate
分子量	1177.35
分子式	C51H72N18O11S2
CAS No.	2759937-80-7

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (19.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	0.8494 mL	4.2468 mL	8.4937 mL	21.2341 mL
	5 mM	0.1699 mL	0.8494 mL	1.6987 mL	4.2468 mL
	10 mM	0.0849 mL	0.4247 mL	0.8494 mL	2.1234 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900. 2. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) 2759937-80-7 GPCR/G Protein Neuroscience Melanocortin Receptor RM 493 Acetate Setmelanotide Acetate(920014728 free base) BIM 22493 Acetate RM493 Acetate RM-493 Acetate BIM22493 Acetate IRC-022493 Acetate Setmelanotide Acetate(920014 72 8 free base) IRC022493 Acetate BIM-22493 Acetate IRC 022493 Acetate Inhibitor inhibitor inhibit

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