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Piritrexim

产品编号 T24644 CAS 72732-56-0

别名: BW 301U

Piritrexim (BW 301U) 是一种可口服的脂溶性二氢叶酸还原酶抑制剂，具有肺毒性，用于研究尿路上皮癌和转移性乳腺癌。

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Piritrexim, CAS 72732-56-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,350	现货
5 mg	￥ 7,000	现货
25 mg	￥ 11,200	现货
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产品描述	Piritrexim (BW 301U) is an orally available fat-soluble dihydrofolate reductase inhibitor with pulmonary toxicity used in the study of uroepithelial carcinoma and metastatic breast cancer.
靶点活性	Walker 256 cells:0.008 uM(ED50)
体外活性	Piritrexim (0.1 to 1.0 microM) was able to inhibit the replication of T.gondii in a mouse peritoneal macrophage model. The addition of sulfadiazine, which alone was ineffective, to piritrexim allowed inhibition of T.gondii replication at lower concentrations of piritrexim than when piritrexim was used alone.[5]
体内活性	Piritrexim (25-mg/m2/dose; oral) occurred the myelosuppression and mucositis in 4 of 4 patients but in none of the patients treated at the 15- and 20-mg/m2/dose levels.[6] Piritrexim (20 mg/m2/dose; oral) was rapidly absorbed, with the median time to peak level occurring 1.5 h after an oral dose, and the area under the concentration-time curve (AUC) was linearly related to the dose administered. Trough plasma piritrexim concentration strongly correlated with DLT (P = 0.0016). A trough plasma piritrexim concentration greater than 0.5 microM appeared to be predictive of toxicity. Eleven of 15 patients with trough concentrations exceeding this threshold experienced DLTs.[6]

别名	BW 301U
分子量	325.37
分子式	C17H19N5O2
CAS No.	72732-56-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Sigel CW, et al. Preclinical biochemical pharmacology and toxicology of piritrexim, a lipophilic inhibitor of dihydrofolate reductase. NCI Monogr. 1987;(5):111-120. 2. Rosowsky A, et al. 2,4-Diamino-5-chloroquinazoline analogues of trimetrexate and piritrexim: synthesis and antifolate activity. J Med Chem. 1994;37(26):4522-4528. 3. de Vries EG, et al. A phase II and pharmacokinetic study with oral piritrexim for metastatic breast cancer. Br J Cancer. 1993;68(3):641-644. 4. Lassiter LK, et al. Phase II open-label study of oral piritrexim in patients with advanced carcinoma of the urothelium who have experienced failure with standard chemotherapy. Clin Genitourin Cancer. 2008;6(1):31-35. 5. Kovacs JA, et al. Potent antipneumocystis and antitoxoplasma activities of piritrexim, a lipid-soluble antifolate. Antimicrob Agents Chemother. 1988;32(4):430-433. 6. Adamson PC, et al. Pediatric phase I trial, pharmacokinetic study, and limited sampling strategy for piritrexim administered on a low-dose, intermittent schedule. Cancer Res. 1992;52(3):521-524. 7. Grivsky EM, et al. Synthesis and antitumor activity of 2,4-diamino-6-(2,5-dimethoxybenzyl)-5-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine. J Med Chem. 1980;23(3):327-329.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Piritrexim 72732-56-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism DHFR BW 301U Inhibitor inhibitor inhibit

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