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NB-598

NB-598

产品编号 TQ0115   CAS 131060-14-5

NB-598 是一种鲨烯环氧化酶竞争性抑制剂,可以阻碍甘油三酯的生物合成。

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NB-598 Chemical Structure
NB-598, CAS 131060-14-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 747 现货
2 mg ¥ 1,120 现货
5 mg ¥ 1,890 现货
10 mg ¥ 2,950 现货
25 mg ¥ 4,850 现货
50 mg ¥ 6,730 现货
100 mg ¥ 8,900 现货
500 mg ¥ 17,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,120 现货
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产品目录号及名称: NB-598 (TQ0115)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 NB-598 is an effective and competitive inhibitor of squalene epoxidase. It suppresses triglyceride biosynthesis through the farnesol pathway.
体外活性 NB-598(10 μM)能够抑制来自[14C]乙酸的固醇和固醇酯的合成,而不影响其他脂质如磷脂(PL)、游离脂肪酸(FFA)和三酰甘油(TG)的合成。在无外源性脂质体胆固醇的条件下,NB-598降低ACAT活性31%。即使在含600 pM脂质体胆固醇的环境中,NB-598也能降低ACAT活性22%[1]。NB598(10 μM)导致MIN6细胞总胆固醇水平降低36±7%。NB598显著降低PM、ER和SG处的胆固醇,分别下降49±2%、46±7%和48±2%。NB598剂量依赖性地抑制胰岛素分泌,在基础(1 mM葡萄糖)和葡萄糖刺激(16.7 mM葡萄糖)条件下均是如此。NB598在高达10 μM的浓度下,不影响KV电流的峰值外向电流或激活的电压依赖性,但会增加电流的失活[2]。
激酶实验 Caco-2 cells are grown in a 58 cm2 plastic dish with medium A for 13 days. The cells are washed with medium B, and then cultured with medium B including cholesterol-micelle and each compound. The compound is dissolved in Me2SO, and the final concentration of Me2SO is 0.1%(v/v). After 18 hr of incubation, the cells are washed extensively with phosphate-buffered saline (PBS) to remove the compound. Microsomes are prepared as described above. The reaction mixture (0.2 mL) consisted of 0.1 mg microsomes, 0.25% BSA and 40 PM [14C]oleoyl CoA in buffer A. To avoid the effects of endogenous cholesterol, liposome (2 mol of cholesterol: 1 mol of phosphatidylcholine) [15] is added to the reaction mixture. The microsomes are preincubated for 1 hr with or without exogenous cholesterol, and ACAT activity is determined as described above [1].
分子量 449.67
分子式 C27H31NOS2
CAS No. 131060-14-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (22.24 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2239 mL 11.1193 mL 22.2385 mL 55.5963 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2239 mL 4.4477 mL 11.1193 mL
10 mM 0.2224 mL 1.1119 mL 2.2239 mL 5.5596 mL
20 mM 0.1112 mL 0.556 mL 1.1119 mL 2.7798 mL

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1. Horie M, et al. Effects of NB-598, a potent squalene epoxidase inhibitor, on the apical membrane uptake of cholesterol and basolateral membrane secretion of lipids in Caco-2 cells. Biochem Pharmacol. 1993 Jul 20;46(2):297-305. 2. Xia F, et al. Inhibition of cholesterol biosynthesis impairs insulin secretion and voltage-gated calcium channel function in pancreatic beta-cells. Endocrinology. 2008 Oct;149(10):5136-45.
Hydroxytyrosol Dyclonine hydrochloride Acetylcorynoline Asperphenamate Tofacitinib Citrate 4-Isopropylbenzoic acid Strictosamide Fuberidazole

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NB-598 131060-14-5 Microbiology/Virology Antifungal inhibit Inhibitor NB598 NB 598 inhibitor

 

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