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JW74

JW74

产品编号 T15633   CAS 863405-60-1

JW74 能够拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号激活 (IC50: 420 nM)。

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JW74 Chemical Structure
JW74, CAS 863405-60-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 355 现货
5 mg ¥ 579 现货
10 mg ¥ 745 现货
25 mg ¥ 1,650 现货
50 mg ¥ 2,480 现货
100 mg ¥ 3,480 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 637 现货
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产品目录号及名称: JW74 (T15633)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JW74 antagonizes LiCl-induced activation of the canonical Wnt signaling (IC50: 420 nM).
靶点活性 Wnt:420 nM
体外活性 Ki-67 expression is reduced from 97.5% in DMSO-treated cells to 86.7% in JW74-treated cells. Relative to DMSO-treated cells, the cellular viability of U2OS cells treated for 72 h treatment with 10 μM JW74 is reduced to 80%. The effect of tankyrase inhibition on cellular viability is tested by performing an MTS assay. Flow cytometry is also performed to determine the expression marker Ki-67 in U2OS following 48 h treatment with DMSO or 10 uM JW74 [2]. JW74 displays a reduction of canonical Wnt signaling in the ST-Luc assay (IC50: 790 nM) [1].
体内活性 The in vivo efficacy of JW74 is tested using SW480 cell xenografts. A relatively high dose of JW74 (150 or 300 mg/kg) is used because of a rapid compound degradation in the organism as indicated in the human liver microsome analysis (t1/2=2.5 minutes) and in pharmacokinetic analyses (after peroral injections: t1/2=30 minutes and intravenous injections: t1/2=15 minutes). JW74 concentration in tumors is in the range 4.2 to 72.1 μmol/kg for JW74 150 mg/kg, 1.9 to 11.1 μmol/kg for JW74 300 mg/kg, and 2.8 μM in plasma for both doses [1].
分子量 456.52
分子式 C24H20N6O2S
CAS No. 863405-60-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (98.57 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1905 mL 10.9524 mL 21.9048 mL 54.7621 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1905 mL 4.381 mL 10.9524 mL
10 mM 0.219 mL 1.0952 mL 2.1905 mL 5.4762 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0952 mL 2.7381 mL
50 mM 0.0438 mL 0.219 mL 0.4381 mL 1.0952 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Waaler J, et al. Novel synthetic antagonists of canonical Wnt signaling inhibit colorectal cancer cell growth. Cancer Res. 2011 Jan 1;71(1):197-205. 2. Stratford EW, et al. The tankyrase-specific inhibitor JW74 affects cell cycle progression and induces apoptosis and differentiation in osteosarcoma cell lines. Cancer Med. 2014 Feb;3(1):36-46.
Windorphen Gigantol NRX-103095 TNIK-IN-2 BML-284 L-quebrachitol EMT inhibitor-1 JW 67

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

JW74 863405-60-1 Cytoskeletal Signaling Stem Cells Wnt/beta-catenin Inhibitor JW 74 inhibit JW-74 Wnt inhibitor

 

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