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ILK-IN-2

ILK-IN-2

产品编号 T5488   CAS 1333146-24-9
别名: OSU-T315

ILK-IN-2 (OSU-T315) 是一种新型强效口服活性的整合素连接激酶(ILK)抑制剂,IC50 为 0.6 μM。

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ILK-IN-2 Chemical Structure
ILK-IN-2, CAS 1333146-24-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 678 现货
2 mg ¥ 990 现货
5 mg ¥ 1,670 现货
10 mg ¥ 2,170 现货
25 mg ¥ 2,650 现货
50 mg ¥ 3,390 现货
100 mg ¥ 4,860 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,330 现货
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产品目录号及名称: ILK-IN-2 (T5488)
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参考文献
产品描述 ILK-IN-2 (OSU-T315) is a novel potent, orally active ILK (integrin-linked kinase) inhibitor with IC50 of 0.6 μM.
体外活性 OSU-T315 exhibited high in vitro potency against a panel of prostate and breast cancer cell lines (IC(50), 1-2.5 μM), while normal epithelial cells were unaffected. OSU-T315 facilitated the dephosphorylation of Akt at Ser-473 and other ILK targets, including glycogen synthase kinase-3β and myosin light chain. Moreover, OSU-T315 suppressed the expression of the transcription/translation factor YB-1 and its targets HER2 and EGFR in PC-3 cells, which could be rescued by the stable expression of constitutively active ILK [1]. The cytotoxicity of OSU-T315 in normal B or T cells was significantly lower (LC50 > 10 μM). OSU-T315 had the effect of dose-dependent cytotoxicity toward 2 CLL-derived cell lines, Mec-1 and OSU-CLL (LC50 of 2-3 μM in both) after 24-hour treatment [2].
体内活性 Athymic nude mice bearing established subcutaneous PC-3 tumors were treated with oral OSU-T315 once daily at 25 and 50 mg/kg or vehicle control. The daily administration of OSU-T315 at both doses was well tolerated. Treatment with oral OSU-T315 in either dose resulted in significant suppression of tumor growth relative to the vehicle control after 35 days of treatment (48% and 62% suppression for 25 and 50 mg/kg, respectively) [1].
别名 OSU-T315
分子量 533.59
分子式 C30H30F3N5O
CAS No. 1333146-24-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9 mg/mL (16.87 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8741 mL 9.3705 mL 18.741 mL 46.8525 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7482 mL 9.3705 mL
10 mM 0.1874 mL 0.937 mL 1.8741 mL 4.6852 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Lee SL, et al. Identification and characterization of a novel integrin-linked kinase inhibitor. J Med Chem. 2011 Sep 22;54(18):6364-74. 2. Liu TM, et al. OSU-T315: a novel targeted therapeutic that antagonizes AKT membrane localization and activation of chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 2015 Jan 8;125(2):284-95.
E7820 LXW7 TFA (1313004-77-1 free base) αvβ6 integrin inhibitor 2 Cilengitide TFA Bimosiamose β-glycosidase-IN-1 BIRT-377 Arg-Gly-Asp TFA (99896-85-2(free base))

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

ILK-IN-2 1333146-24-9 Cytoskeletal Signaling Integrin OSU-T315 inhibit ILK IN 2 ILKIN2 Inhibitor OSU-T-315 OSU-T 315 inhibitor

 

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