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HI-TOPK-032

产品编号 T15481 CAS 487020-03-1

HI-TOPK-032 是一种特异性 TOPK 有效抑制剂。

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HI-TOPK-032, CAS 487020-03-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 990	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,390	现货
100 mg	￥ 4,910	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 683	现货

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纯度: 98.69%

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化学信息

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参考文献

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产品描述	HI-TOPK-032 is an effective and specific inhibitor of TOPK.
体外活性	HI-TOPK-032 inhibits anchorage-dependent and -independent colon cancer cell growth by reducing ERK-RSK phosphorylation as well as increasing colon cancer cell apoptosis through regulation of the abundance of p53, cleaved caspase-7, and cleaved PARP. However, HI-TOPK-032 at the highest concentration (5 μM) also inhibits MEK1 activity by 40%. HI-TOPK-032 strongly inhibits TOPK kinase activity. However, it also has little effect on extracellular signal-regulated kinase 1 (ERK1), c-jun-NH2-kinase 1, or p38 kinase activities. HI-TOPK-032 occupies the ATP-binding site of TOPK and fits the binding site very well. The compound forms hydrogen bonds with GLY83 and ASP151 and has a hydrophobic interaction with LYS30.
体内活性	HI-TOPK-032 (1 or 10 mg/kg; mice) treatment, obviously inhibits HCT-116 tumor growth by more than 60% relative to the vehicle-treated group. Mice are well tolerated with HI-TOPK-032 treatment. The expression of p53 is strongly caused, and phosphorylation of ERK and RSK, a direct downstream protein of ERK. Which is markedly inhibited in the HI-TOPK-032-treated group.

分子量	369.4
分子式	C20H11N5OS
CAS No.	487020-03-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7 mg/mL (18.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7071 mL	13.5355 mL	27.0709 mL	67.6773 mL
	5 mM	0.5414 mL	2.7071 mL	5.4142 mL	13.5355 mL
	10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7071 mL	6.7677 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kim DJ, et al. Novel TOPK inhibitor HI-TOPK-032 effectively suppresses colon cancer growth. Cancer Res. 2012 Jun 15;72(12):3060-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HI-TOPK-032 487020-03-1 MAPK TOPK HITOPK032 inhibit HI TOPK 032 HI-TOPK032 HI-TOPK 032 Inhibitor inhibitor

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