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Proteasome

Proteasome

Proteasomes are protein complexes which degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that help such reactions are called proteases.Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins.
TargetMol
1 2 3 4 5
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T63321 20S Proteasome activator 1
20S蛋白酶激动剂1
2761578-18-9 99.68%
TargetMol Chemical Structure 20S Proteasome activator 1
20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53...
T0242L Sitagliptin phosphate monohydrate
西他列汀磷酸盐一水合物
654671-77-9 99.65%
TargetMol Chemical Structure Sitagliptin phosphate monohydrate
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
T15079 DBPR108
化合物DBPR108
1186426-66-3 99.65%
TargetMol Chemical Structure DBPR108
DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂,IC50=为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。
T0372 Gabexate mesylate
甲磺酸加贝酯
56974-61-9 99.64%
TargetMol Chemical Structure Gabexate mesylate
Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
T7016 VR23
化合物VR23
1624602-30-7 99.62%
TargetMol Chemical Structure VR23
VR23 是一种蛋白酶体抑制剂,对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。
T8550 NDMC101
化合物NDMC101
1308631-40-4 99.59%
TargetMol Chemical Structure NDMC101
NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似,通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
T13247 UK-101
化合物UK-101
1000313-40-5 99.58%
TargetMol Chemical Structure UK-101
UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ,对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用,IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 1...
T4467 UAMC00039 dihydrochloride
化合物UAMC 00039 dihydrochloride
697797-51-6 99.56%
TargetMol Chemical Structure UAMC00039 dihydrochloride
UAMC00039 dihydrochloride 是可逆、竞争性的 dipeptidyl peptidase II 高效抑制剂,IC50=为0.48 nM。
T3028 Tripterin
雷公藤红素
34157-83-0 99.48%
TargetMol Chemical Structure Tripterin
Tripterin (Celastrol) 属于天然产物,是一种蛋白酶体抑制剂,抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
T8978 DD1
化合物DD1
187585-11-1 99.46%
TargetMol Chemical Structure DD1
DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂,可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。
T6027 Delanzomib
德兰佐米
847499-27-8 99.46%
TargetMol Chemical Structure Delanzomib
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡,具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
T36583 Gly-Pro-pNA hydrochloride
Gly-Pro-pNA盐酸盐
103213-34-9 99.41%
TargetMol Chemical Structure Gly-Pro-pNA hydrochloride
Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂,对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。
T0242 Sitagliptin
西格列汀
486460-32-6 99.4%
TargetMol Chemical Structure Sitagliptin
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药,可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
T1176 Racecadotril
消旋卡多曲
81110-73-8 99.39%
TargetMol Chemical Structure Racecadotril
Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。
T2370 AC-55541
化合物AOB2796
916170-19-9 99.35%
TargetMol Chemical Structure AC-55541
AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂,pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6,在体内表现出伤害感受器活性。
T9090 MUN57694
化合物MUN57694
858557-69-4 99.24%
TargetMol Chemical Structure MUN57694
MUN57694 是 26S 蛋白酶体的抑制剂。
TQ0038 Brensocatib
化合物AZD7986
1802148-05-5 99.05%
TargetMol Chemical Structure Brensocatib
Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
T6041 Oprozomib
奥泼佐米
935888-69-0 99.05%
TargetMol Chemical Structure Oprozomib
Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂,诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。
T2583 Cilastatin
西司他丁
82009-34-5 99.03%
TargetMol Chemical Structure Cilastatin
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂,IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM,可用作抗菌辅助剂。
T12710 Retagliptin Phosphate
瑞格列汀磷酸盐
1256756-88-3 98.97%
TargetMol Chemical Structure Retagliptin Phosphate
Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
20S Proteasome activator 1
T63321
20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53...
Sitagliptin phosphate monohydrate
T0242L
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
DBPR108
T15079
DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂,IC50=为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。
Gabexate mesylate
T0372
Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
VR23
T7016
VR23 是一种蛋白酶体抑制剂,对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。
NDMC101
T8550
NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似,通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
UK-101
T13247
UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ,对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用,IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 1...
UAMC00039 dihydrochloride
T4467
UAMC00039 dihydrochloride 是可逆、竞争性的 dipeptidyl peptidase II 高效抑制剂,IC50=为0.48 nM。
Tripterin
T3028
Tripterin (Celastrol) 属于天然产物,是一种蛋白酶体抑制剂,抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
DD1
T8978
DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂,可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。
Delanzomib
T6027
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡,具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
Gly-Pro-pNA hydrochloride
T36583
Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂,对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。
Sitagliptin
T0242
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药,可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
Racecadotril
T1176
Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。
AC-55541
T2370
AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂,pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6,在体内表现出伤害感受器活性。
MUN57694
T9090
MUN57694 是 26S 蛋白酶体的抑制剂。
Brensocatib
TQ0038
Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
Oprozomib
T6041
Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂,诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。
Cilastatin
T2583
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂,IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM,可用作抗菌辅助剂。
Retagliptin Phosphate
T12710
Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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