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LPL Receptor

LPL Receptor

The lysophospholipid receptor (LPL-R) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg" (an acronym for endothelial differentiation gene).
TargetMol
1 2 3
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7832 Ibrolipim
化合物NO-1886
133208-93-2 99.47%
TargetMol Chemical Structure Ibrolipim
Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平,具有肾保护和降血脂的作用。
T12821 S1PR1 modulator 1
化合物S1PR1 modulator 1
2328109-05-1 99.44%
TargetMol Chemical Structure S1PR1 modulator 1
S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂,pIC50 为 7.6。
T15032 CYM50308
化合物CYM50308
1345858-76-5 99.43%
TargetMol Chemical Structure CYM50308
CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂,EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。
T3258 Ponesimod
化合物Ponesimod
854107-55-4 99.42%
TargetMol Chemical Structure Ponesimod
Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导,EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症,具有潜在的免疫调节活性。
T63047 SLP9101555
化合物SLP9101555
T63047 99.40%
TargetMol Chemical Structure SLP9101555
SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2(SphK2)抑制剂,Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力,是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸(S1P)水平。
T6085 PF-543
化合物PF543
1415562-82-1 99.29%
TargetMol Chemical Structure PF-543
PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂,可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成,IC50为 26.7 nM。
TQ0227 Etrasimod
化合物Etrasimod
1206123-37-6 99.17%
TargetMol Chemical Structure Etrasimod
Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂,在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。
T15629 JTE-013
化合物JTE-013
383150-41-2 98.87%
TargetMol Chemical Structure JTE-013
JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
T28169 NIBR-0213
化合物NIBR-0213
1233332-14-3 98.87%
TargetMol Chemical Structure NIBR-0213
NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂,有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中,它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
T22703 CYM-5520
化合物CYM 5520
1449747-00-5 98.72%
TargetMol Chemical Structure CYM-5520
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合,可用于骨质疏松症研究。
T4016 BMS-986020
化合物BMS986020
1257213-50-5 98.61%
TargetMol Chemical Structure BMS-986020
BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂,有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。
T61112 SLF1081851
化合物SLF1081851
2763730-97-6 98.57%
TargetMol Chemical Structure SLF1081851
SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
T6108 Ki16425
化合物Ki16425
355025-24-0 98.54%
TargetMol Chemical Structure Ki16425
Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂,Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化,降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。
T9199 GLPG2938
化合物GLPG2938
2130996-00-6 98.1%
TargetMol Chemical Structure GLPG2938
GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂,可用...
T6403 Siponimod
辛波莫德
1230487-00-9 97.79%
TargetMol Chemical Structure Siponimod
Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
T7360 GSK2018682
化合物GSK2018682
1034688-30-6 97.78%
TargetMol Chemical Structure GSK2018682
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,可用于多发性硬化的研究。
T6347 Ki16198
化合物Ki16198
355025-13-7 97.6%
TargetMol Chemical Structure Ki16198
Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki 值分别为 0.34 和 0.93 μM,可用于胰腺癌发生和转移的研究。
T3961 CYM-5541
化合物CYM 5541
945128-26-7 97.34%
TargetMol Chemical Structure CYM-5541
CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM 之间。
T2026 CYM5442
化合物CYM5442
1094042-01-9 96.65%
TargetMol Chemical Structure CYM5442
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。
T7393 ONO-7300243
化合物ONO-7300243
638132-34-0
TargetMol Chemical Structure ONO-7300243
ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂,IC50为 0.16 μM。
Ibrolipim
T7832
Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平,具有肾保护和降血脂的作用。
S1PR1 modulator 1
T12821
S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂,pIC50 为 7.6。
CYM50308
T15032
CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂,EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。
Ponesimod
T3258
Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导,EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症,具有潜在的免疫调节活性。
SLP9101555
T63047
SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2(SphK2)抑制剂,Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力,是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸(S1P)水平。
PF-543
T6085
PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂,可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成,IC50为 26.7 nM。
Etrasimod
TQ0227
Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂,在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。
JTE-013
T15629
JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
NIBR-0213
T28169
NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂,有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中,它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
CYM-5520
T22703
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合,可用于骨质疏松症研究。
BMS-986020
T4016
BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂,有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。
SLF1081851
T61112
SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
Ki16425
T6108
Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂,Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化,降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。
GLPG2938
T9199
GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂,可用...
Siponimod
T6403
Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
GSK2018682
T7360
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,可用于多发性硬化的研究。
Ki16198
T6347
Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki 值分别为 0.34 和 0.93 μM,可用于胰腺癌发生和转移的研究。
CYM-5541
T3961
CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM 之间。
CYM5442
T2026
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。
ONO-7300243
T7393
ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂,IC50为 0.16 μM。
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