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ERK

ERK

ERK is a downstream component of an evolutionarily conserved signaling module that is activated by the Raf serine/threonine kinases. Raf activates the MAPK/ERK kinase (MEK)1/2 dual-specificity protein kinases, which then activate ERK1/2.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6218 Selumetinib
司美替尼
606143-52-6 98.73%
TargetMol Chemical Structure Selumetinib
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
T4092 AG126
化合物AG 126
118409-62-4 98.72%
TargetMol Chemical Structure AG126
AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。
T6083 AZD8330
化合物AZD8330
869357-68-6 98.72%
TargetMol Chemical Structure AZD8330
AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂,IC50为 7 nM。
T61122 ZINC12409120
化合物ZINC12409120
1010888-06-8 98.69%
TargetMol Chemical Structure ZINC12409120
ZINC12409120 (R-4584) 是一种具有选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 对ERK具有抑制作用,IC50 为 5.0 μM。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性。
T6677 Sophocarpine
槐果碱
6483-15-4 98.67%
TargetMol Chemical Structure Sophocarpine
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
T77731 ERK5-IN-6
ERK5抑制剂6
2734916-64-2 98.59%
TargetMol Chemical Structure ERK5-IN-6
ERK5-IN-6 是一种有效的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 具有抗增殖活性、抗惊厥活性和抗肿瘤活性,可用于研究中枢神经系统相关疾病。
T2623 PD98059
化合物PD 98059
167869-21-8 98.52%
TargetMol Chemical Structure PD98059
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
T27242 EF24
化合物EF24
342808-40-6 98.47%
TargetMol Chemical Structure EF24
EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物,口服生物利用度高,抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平,并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ER...
T3714 SUN11602
化合物SUN 11602
704869-38-5 98.43%
TargetMol Chemical Structure SUN11602
SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子特性。
T11224 Rineterkib
化合物Rineterkib
1715025-32-3 98.4%
TargetMol Chemical Structure Rineterkib
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T14547 JWG-071
化合物JWG-071
2250323-50-1 98.33%
TargetMol Chemical Structure JWG-071
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针,是一种具有1μM BRD4 IC的BET选择性抑制剂,可提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。
T4496 LM22B-10
化合物LM22B-10
342777-54-2 98.19%
TargetMol Chemical Structure LM22B-10
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。
T1843 XMD8-92
化合物XMD8-92
1234480-50-2 98.19%
TargetMol Chemical Structure XMD8-92
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
TN1490 Chrysoeriol
金圣草(黄)素
491-71-4 98.16%
TargetMol Chemical Structure Chrysoeriol
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
T2532 Tauroursodeoxycholate
牛磺熊去氧胆酸
14605-22-2 98.12%
TargetMol Chemical Structure Tauroursodeoxycholate
Tauroursodeoxycholate (UR 906),又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然...
T10809L CHPG hydrochloride
化合物CHPG盐酸盐
T10809L 98.1%
TargetMol Chemical Structure CHPG hydrochloride
CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
TN2316 Xanthyletin
花椒树皮素甲
553-19-5 98.09%
TargetMol Chemical Structure Xanthyletin
Xanthyletin 是从 Citrus 中得到的香豆素类化合物,具有抗炎、抗肿瘤和抗菌活性,还抑制切叶蚁培育的共生真菌。
TN2166 Rupestonic acid
一枝蒿酮酸
115473-63-7 98.07%
TargetMol Chemical Structure Rupestonic acid
Rupestonic acid 是青蒿 Artemisia rupestris L. 中的一种化合物,Artemisia rupestris L. 是一种著名的治疗感冒的维吾尔族传统药物。 Rupestonic acid 具有抗流感病毒活性。
T6066 SCH772984
化合物SCH772984
942183-80-4 98.01%
TargetMol Chemical Structure SCH772984
SCH772984 是高选择性和 ATP 竞争性ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的IC50分别为 4 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂初治和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。
TMS2181 Trans-Zeatin
反-玉米素
1637-39-4 98%
TargetMol Chemical Structure trans-Zeatin
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。
Selumetinib
T6218
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
AG126
T4092
AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。
AZD8330
T6083
AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂,IC50为 7 nM。
ZINC12409120
T61122
ZINC12409120 (R-4584) 是一种具有选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 对ERK具有抑制作用,IC50 为 5.0 μM。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性。
Sophocarpine
T6677
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
ERK5-IN-6
T77731
ERK5-IN-6 是一种有效的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 具有抗增殖活性、抗惊厥活性和抗肿瘤活性,可用于研究中枢神经系统相关疾病。
PD98059
T2623
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
EF24
T27242
EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物,口服生物利用度高,抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平,并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ER...
SUN11602
T3714
SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子特性。
Rineterkib
T11224
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
JWG-071
T14547
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针,是一种具有1μM BRD4 IC的BET选择性抑制剂,可提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。
LM22B-10
T4496
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。
XMD8-92
T1843
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
Chrysoeriol
TN1490
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
Tauroursodeoxycholate
T2532
Tauroursodeoxycholate (UR 906),又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然...
CHPG hydrochloride
T10809L
CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
Xanthyletin
TN2316
Xanthyletin 是从 Citrus 中得到的香豆素类化合物,具有抗炎、抗肿瘤和抗菌活性,还抑制切叶蚁培育的共生真菌。
Rupestonic acid
TN2166
Rupestonic acid 是青蒿 Artemisia rupestris L. 中的一种化合物,Artemisia rupestris L. 是一种著名的治疗感冒的维吾尔族传统药物。 Rupestonic acid 具有抗流感病毒活性。
SCH772984
T6066
SCH772984 是高选择性和 ATP 竞争性ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的IC50分别为 4 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂初治和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。
trans-Zeatin
TMS2181
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。
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